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抗丙肝藥物索非布韋關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體材料的制備 工藝研究及產(chǎn)業(yè)化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307- 88-0）是全球首個(gè)丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑 制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產(chǎn)品在銷售，且利潤可 觀。國內(nèi)還沒有此類藥物，本項(xiàng)目具有重大的發(fā)展前景。 采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應(yīng)，設(shè)計(jì)和開發(fā)了一條經(jīng)濟(jì)、 綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價(jià)值和市場(chǎng)價(jià)值抗丙肝藥物索非布韋及 其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項(xiàng)目的目的是對(duì)本課題組開發(fā) 的新穎制備工藝進(jìn)行中試放大研究，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備，從而 產(chǎn)生良好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。 依托南開大學(xué)化學(xué)院良好的科研平臺(tái)，以及本課題組多年積累的 有機(jī)氟化學(xué)及合成有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)研究成果，我們對(duì)具有巨大臨床價(jià) 值和市場(chǎng)價(jià)值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工 藝進(jìn)行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明，本制備工藝能以良好的經(jīng)濟(jì)性、 兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標(biāo)產(chǎn)品。后期通過小試 放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認(rèn)等產(chǎn)業(yè)化開發(fā)程序。
南開大學(xué)
2021-04-13
我國科學(xué)家揭示茉莉酸調(diào)控番茄萜類化合物合成和抗蟲性的新機(jī)制
萜類物質(zhì)作為植物代謝產(chǎn)物中種類最多的一類化合物，在植物與病蟲害互作中扮演重要角色，參與對(duì)病蟲害的直接與間接防御反應(yīng)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-04-01
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細(xì)胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細(xì)胞活化,促進(jìn)膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴(kuò)大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.
鄭州大學(xué)
2021-04-13
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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機(jī)制，對(duì)于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對(duì)抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進(jìn)黃瓜生長與抗根結(jié)線蟲的制劑中的應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種AMF+DSE組合菌劑及其在制備促進(jìn)黃瓜生長與抗根結(jié)線蟲的制劑中的應(yīng)用，本發(fā)明設(shè)置不同的AMF+DSE組合對(duì)黃瓜進(jìn)行接種試驗(yàn)，分析了不同AMF+DSE組合的侵染率、叢枝著生率、叢枝類型等對(duì)黃瓜生長發(fā)育及其根結(jié)線蟲病害的影響。通過試驗(yàn)結(jié)果確定最佳的抗南方根結(jié)線蟲的AMF+DSE組合為G.m+S.a+A.l+Ph.l，此組合處理的株高、莖粗、地上部干重、根系干重和單株產(chǎn)量最高、而病情指數(shù)最低，該最佳組合菌劑具有促進(jìn)黃瓜生長與提高黃瓜植株抗根結(jié)線蟲的功效，本發(fā)明為進(jìn)一步探索AMF和DSE的相互作用與機(jī)制提供了依據(jù)、奠定了基礎(chǔ)。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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北京科技大學(xué)團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn)超高強(qiáng)度鋼新的抗輻照損傷機(jī)制并被報(bào)道于Nature Materials上
近日，北京科技大學(xué)新金屬材料國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室呂昭平教授團(tuán)隊(duì)基于前期研發(fā)的共格析出強(qiáng)化的超高強(qiáng)度鋼，發(fā)現(xiàn)新的抗輻照損傷機(jī)制，該研究對(duì)開發(fā)先進(jìn)抗輻照結(jié)構(gòu)材料具有重要意義并成功應(yīng)用于新型多主元合金體系。
北京科技大學(xué)
2022-06-13
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成都中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)者發(fā)現(xiàn)一種天然小分子EGFR抑制劑并對(duì)其抗結(jié)腸癌作用進(jìn)行探究
成都中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院、西南特色中藥資源國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室學(xué)者于2022年8月25日在《PharmacologicalResearch》期刊（TOP期刊）發(fā)表了題為“VoacamineisanovelinhibitorofEGFRexertingoncogenicactivityagainstcolorectalcancerthroughthemitochondrialpathway”的研究性論文。
成都中醫(yī)藥大學(xué)
2022-09-21
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中國藥科大學(xué)藥學(xué)院周建平/丁楊團(tuán)隊(duì)在Adv Sci,Nano Lett,J Control Release連發(fā)三文報(bào)道抗阿爾茲海默癥研究成果
基于阿爾茲海默癥（AD）病理機(jī)制和血腦屏障（BBB）藥物滲透限制，該團(tuán)隊(duì)全面總結(jié)了近年來靶向阻斷AD疾病進(jìn)程的納米藥物應(yīng)用進(jìn)展，并探討了以病理機(jī)制指導(dǎo)的納米藥物設(shè)計(jì)原則。
中國藥科大學(xué)
2022-05-31
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南京中醫(yī)藥大學(xué)鄭仕中、張峰教授團(tuán)隊(duì)在Acta Pharmaceutica Sinica B發(fā)表中藥 活性成分抗肝纖維化的新穎靶標(biāo)與作用機(jī)制最新研究成果
2022年9月，南京中醫(yī)藥大學(xué)藥學(xué)院鄭仕中、張峰教授團(tuán)隊(duì)在國際知名學(xué)術(shù)期刊Acta Pharmaceutica Sinica B（中國科技期刊卓越行動(dòng)計(jì)劃重點(diǎn)期刊，中科院醫(yī)學(xué)一區(qū)，IF: 14.903）上發(fā)表抗肝纖維化藥物靶標(biāo)方面的最新研究成果：“Inhibition of ASCT2 induces hepatic stellate cell senescence with modified proinflammatory secretome through an IL-1α/NF-κB feedback pathway to inhibit liver fibrosis”。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2022-10-12