索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-

88-0）是全球首個(gè)丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑

制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國(guó)外已有產(chǎn)品在銷售，且利潤(rùn)可

觀。國(guó)內(nèi)還沒有此類藥物，本項(xiàng)目具有重大的發(fā)展前景。

采用本課題組開發(fā)的新型氟取代反應(yīng)，設(shè)計(jì)和開發(fā)了一條經(jīng)濟(jì)、

綠色和環(huán)保的具有巨大臨床價(jià)值和市場(chǎng)價(jià)值抗丙肝藥物索非布韋及

其關(guān)鍵含氟醫(yī)藥中間體的制備工藝。本項(xiàng)目的目的是對(duì)本課題組開發(fā)

的新穎制備工藝進(jìn)行中試放大研究，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)商業(yè)化規(guī)模制備，從而

產(chǎn)生良好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。

依托南開大學(xué)化學(xué)院良好的科研平臺(tái)，以及本課題組多年積累的

有機(jī)氟化學(xué)及合成有機(jī)化學(xué)的基礎(chǔ)研究成果，我們對(duì)具有巨大臨床價(jià)

值和市場(chǎng)價(jià)值的抗丙肝新藥索非布韋及其關(guān)鍵含氟中間體的制備工

藝進(jìn)行優(yōu)化。小試規(guī)模研究結(jié)果表明，本制備工藝能以良好的經(jīng)濟(jì)性、

兼顧環(huán)保、安全等考量獲得預(yù)期質(zhì)量要求的目標(biāo)產(chǎn)品。后期通過小試

放大研究、中試研究和商業(yè)化生產(chǎn)確認(rèn)等產(chǎn)業(yè)化開發(fā)程序。