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雷公藤內(nèi)酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤酮和雷酚內(nèi)酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內(nèi)酯醇
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工業(yè)上生產(chǎn)丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料，經(jīng)高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應(yīng)溫度溫和、成本低，但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大，高錳酸鉀價格較貴，投加過量會引起出廠水色度升高，長期過量投加，反應(yīng)產(chǎn)物水含二氧化錳易使濾料板結(jié)。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產(chǎn)生棕色染色；粉末散布于空氣中有強(qiáng)烈
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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異硬脂酸催化合成關(guān)鍵技術(shù)
C18飽和支鏈脂肪酸（異硬脂酸）是一種具有支鏈結(jié)構(gòu)的長鏈飽和脂肪酸，分 子式與硬脂酸相同，但是常溫下呈液態(tài)。異硬脂酸及其酯在合成潤滑油、液壓油、 燃料添加劑、高檔化妝品、高分子材料、表面活性劑、紡織、涂料和醫(yī)藥等工農(nóng) 業(yè)生產(chǎn)的許多行業(yè)以及軍事、航空等方面都有廣泛的應(yīng)用。 異硬脂酸的生產(chǎn)只局限在歐洲的少數(shù)幾個規(guī)模較大的油脂化工企業(yè)，如英國 Corda、比利時 Oleon 等。在國內(nèi)，一方面尚無企業(yè)掌握異硬脂酸生產(chǎn)技術(shù)，另 一方面異硬脂酸產(chǎn)品需求逐年增長，2016 年我國進(jìn)口異硬脂酸產(chǎn)品超過 10000 噸。這樣的局面造成異硬脂酸產(chǎn)品市場的供求嚴(yán)重失衡，價格居高不下。尤其在 國內(nèi)，該產(chǎn)品是典型的賣方市場，2019 年異硬脂酸國內(nèi)的市場價格達(dá)到 6.5 萬 人民幣/噸，利潤驚人！ 近年來，江南大學(xué)自主研發(fā)了異硬脂酸合成工藝，以廉價的工業(yè)油酸為原料， 經(jīng)催化異構(gòu)化、氫化合成異硬脂酸產(chǎn)品，可將異硬脂酸的生產(chǎn)成本控制在 1.5 萬 人民幣/噸以內(nèi)，同時產(chǎn)品質(zhì)量達(dá)到 Corda 和 Oleon 的現(xiàn)有水平，發(fā)展前景廣闊。 2 技術(shù)指標(biāo)： ? 擁有低成本、高活性催化劑制備的核心技術(shù)； ? 掌握催化異構(gòu)化、氫化關(guān)鍵技術(shù)參數(shù)；285 ? 掌握產(chǎn)品純化分離技術(shù)； ? 催化合成異硬脂酸的收率超過 70%； ? 在小試基礎(chǔ)上，開展 1000 倍工藝放大實(shí)驗(yàn)，效果良好。 3 項(xiàng)目成熟度： 1）小試成熟； 2）工藝放大：已經(jīng)成功完成 1000 倍工藝放大實(shí)驗(yàn)； 3）產(chǎn)品成本：采用江南大學(xué)自主研發(fā)的合成工藝生產(chǎn)異硬脂酸，生產(chǎn)成本 低于 1.5 萬人民幣/噸。
江南大學(xué)
2021-04-13
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二苯甲烷二異氰酸酯（MDI）潔凈合成新技術(shù)
一、項(xiàng)目簡介二苯甲烷二異氰酸酯（MDI）是生產(chǎn)聚氨酯的重要原料，主要用于制造聚氨酯軟泡沫塑料、彈性纖維等，其產(chǎn)品廣泛用于國民經(jīng)濟(jì)的各個部門，如航空、航天、制冷、建筑等。本項(xiàng)目采用綠色化學(xué)品—新型高效催化劑碳酸二甲酯（DMC）代替光氣催化合成MDI。本工藝路線分為三步，第一步：苯胺與碳酸二甲酯反應(yīng)合成苯氨基甲酸甲酯（MPC）；第二步：苯氨基甲酸甲酯與甲醛縮合反應(yīng)生成二苯甲烷二氨基甲酸甲酯（MDC）；第三步：二苯甲烷二氨基甲酸甲酯分解得到MDI。生產(chǎn)MDI的原料為苯胺，且碳酸二甲酯屬于基本有機(jī)化工原料，可由初級原料（甲醇、CO等）或尿素合成。因此，該工藝過程原料來源廣泛。二、市場前景據(jù)統(tǒng)計(jì)，我國目前的聚氨酯材料消費(fèi)量已占到全球總量的1/4，從而促進(jìn)了TDI和MDI等異氰酸酯的需求以每年兩位數(shù)的速度增長。然而，無論目前國內(nèi)已有生產(chǎn)廠，還是即將引進(jìn)、投產(chǎn)的裝置均采用光氣路線。光氣路線以劇毒光氣為原料，安全性差，副產(chǎn)HCl腐蝕性強(qiáng)，需大量堿中和，不符合可持續(xù)發(fā)展的要求，而且產(chǎn)品中殘留氯影響產(chǎn)品的應(yīng)用，所以終將被清潔的非光氣工藝所代替。因此，本項(xiàng)目將具有廣闊的市場。三、規(guī)模與投資以500噸MDI計(jì)，需設(shè)備投資250萬元。四、生產(chǎn)設(shè)備主要設(shè)備包括反應(yīng)釜、精餾塔、換熱器、真空系統(tǒng)等。五、 合作方式尋找中試伙伴。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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原位注射聚乙二醇型水凝膠及其制備方法
本發(fā)明公開了一種原位注射聚乙二醇型水凝膠的制備方法，包括：以聚乙二醇和硫代蘋果酸為原料，以三氟甲基磺酸稀土為催化劑，通過縮聚反應(yīng)制備多巰基線形聚乙二醇型聚醚酯；以聚乙二醇和馬來酸酐為初始原料，以三氟甲基磺酸稀土為催化劑，通過縮聚反應(yīng)制備多雙鍵線形聚乙二醇型聚醚酯；分別將多巰基線形聚乙二醇型聚醚酯及多雙鍵線形聚乙二醇型聚醚酯溶PBS緩沖溶液中，兩份溶液迅速混勻，靜置，制得原位注射聚乙二醇型水凝膠。該方法操作簡單，條件易控制，適于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明還公開了一種原位注射聚乙二醇型水凝膠，具有可降解、可原位注射性能。
浙江大學(xué)
2021-04-11
己二酸的全生物法合成
己二酸是一種重要的有機(jī)二元羧酸，廣泛應(yīng)用于有機(jī)合成、醫(yī)藥和潤滑劑制造等領(lǐng)域。目前，工業(yè)上己二酸的生產(chǎn)路線主要通過硝酸對環(huán)己醇—環(huán)己酮的混合物(KA 油)進(jìn)行氧化制取。雖然己二酸的化學(xué)合成方法已經(jīng)成熟，但是存在著工藝流程長、副產(chǎn)物較多、工業(yè)“三廢”排放嚴(yán)重、產(chǎn)品收率不高等問題，特別的其溫室氣體氮氧化物的排放量巨大。因此，研究開發(fā)新的清潔無害己二酸生產(chǎn)工藝越來越受到人們的重視。本成果提供了一種己二酸的全生物合成方法，可以利用可再生碳源，獲得高產(chǎn)量的己二酸，同時產(chǎn)品的回收提取更加方便簡單，極大程度地降低了對環(huán)境的污染程度。 創(chuàng)新要點(diǎn) 本項(xiàng)目在大腸桿菌中重構(gòu)逆己二酸降解途徑，實(shí)現(xiàn)了己二酸的高效生物合成。通過對菌株進(jìn)行代謝改造，選用組成型啟動子以避免高額誘導(dǎo)劑的使用，最終在 5 L 發(fā)酵罐中實(shí)現(xiàn)了己二酸的高產(chǎn)，同時大幅度降低生產(chǎn)成本，使工業(yè)化生產(chǎn)己二酸成為可能。
江南大學(xué)
2021-04-11
羰基合成碳酸二甲酯技術(shù)
碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可簡稱DMC)是一種十分有用的低毒有機(jī)化工原料，分子式中帶有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基團(tuán)，可進(jìn)行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反應(yīng)，在化學(xué)合成中能很好地替代光氣、硫酸二甲酯和甲基鹵作羰基化劑和甲基化劑，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多重要
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀(jì)80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫(yī)院進(jìn)行了臨床試驗(yàn)，證明FDP是急性心機(jī)梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發(fā)作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發(fā)現(xiàn)，通常FDP無法通過細(xì)胞膜，但可作用于細(xì)胞膜而激活細(xì)胞內(nèi)的磷酸果糖激酶，進(jìn)而聚增細(xì)胞內(nèi)的高能磷酸池，提高細(xì)胞內(nèi)ATP濃度
西安交通大學(xué)
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復(fù)合鹽生產(chǎn)過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)物的連續(xù)化生產(chǎn)，綠色環(huán)保并大幅度降低了成本。在此過程中，調(diào)控了固定化介質(zhì)的表面性質(zhì)，提高了固定化酶的活性和穩(wěn)定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應(yīng)，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導(dǎo)化合物，在分析其基本化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，設(shè)計(jì)合成一系列結(jié)構(gòu)類似的衍生物。通過系統(tǒng)的藥理毒理學(xué)研究，對所合成的新化合物進(jìn)行有目的篩選，從而發(fā)現(xiàn)新藥，并對其進(jìn)行系統(tǒng)的研究，目標(biāo)是研制出具有自主知識產(chǎn)權(quán)的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發(fā)展中，針對分子靶點(diǎn)的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發(fā)揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點(diǎn)進(jìn)行抗腫瘤藥物的研發(fā)，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉(zhuǎn)南京工業(yè)大學(xué)，是具有獨(dú)立法人資格的專門從事新藥創(chuàng)新與開發(fā)研究的專業(yè)科研機(jī)構(gòu)。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學(xué)科建設(shè)和科研設(shè)備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質(zhì)量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務(wù)技術(shù)中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點(diǎn)配套設(shè)施。我所長期服務(wù)于企業(yè)，已與江蘇省恩華藥業(yè)股份有限公司、江蘇亞邦藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司、江蘇四環(huán)生物股份有限公司等多家上市公司結(jié)為校企聯(lián)盟，具有良好的產(chǎn)學(xué)研合作基礎(chǔ)與傳統(tǒng)。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13