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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術領域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過協(xié)同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過1,4?吡啶硫內鎓鹽和氨基丙二腈發(fā)生分子間串聯環(huán)化反應實現了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優(yōu)勢，所述的方法采用簡單易得的原料，避免了傳統(tǒng)復雜底物的使用，并展現出優(yōu)異的官能團兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構建提供了新策略，其操作簡便、產率高和化學選擇性好的特點，為該類化合物的工業(yè)化生產提供了重要參考。
蘭州大學
2021-01-12
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統(tǒng)性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發(fā)，通過理性設計、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發(fā)現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務。知識產權類型:發(fā)明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統(tǒng)性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發(fā)神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發(fā)，通過理性設計、定向合成，開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統(tǒng)的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發(fā)現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發(fā)揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎保障，以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務。
蘭州大學
2021-05-11
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帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用
【發(fā) 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技術領域】本發(fā)明涉及一種藥物，具體涉及帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的應用【摘要】 本發(fā)明公開了帶有一氧化氮供體的芳香酸衍生物在制備治療惡性腫瘤疾病藥物中的新應用，本發(fā)明通過大量實驗篩選出具有強抗腫瘤活性的帶一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，實驗結果表明，具有很好的抑制腫瘤細胞生長和能促進腫瘤細胞凋亡的作用，且對多種惡性腫瘤細胞均具有強的殺滅作用，應用范圍更廣泛。尤其是(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3個化合物顯示出非常強的抗多種腫瘤活性，有望開發(fā)成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
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一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備反應中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應溫度為110℃，反應時間為10～30min，反應結束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
木質纖維素生物煉制流程模擬技術
流程模擬技術已經成為過程開發(fā)、設計、控制和優(yōu)化等過程工業(yè)的常規(guī)工具。木質纖維素 生物煉制過程的流程模擬技術也已成為熱點的研究方向。目前，美國可再生能源實驗室建立的 基于Aspen plus平臺的生物轉化玉米秸稈生產纖維素乙醇的過程模擬模型是較為完善的設計型 過程經濟技術評價模型。但是，該模型屬于美國能源部的內部資源，模型所有重要細節(jié)并未對 外公開。本項目則針對我國自主研發(fā)的纖維素生物能源產品和化學品的工藝過程，開發(fā)了完善 的基于Aspen plus平臺的過程流程模擬系統(tǒng)，為生物能源或生物煉制領域的產業(yè)化提供重要的 技術支撐。 本項目的木質纖維素生物煉制流程模擬技術包括完整的生物質組分物性數據庫，完整的 纖維素乙醇、纖維素乳酸、纖維素檸檬酸、纖維素葡萄糖酸和纖維素微生物油脂的Aspen plus 經濟技術評價模型。其中，生物質組分物性數據庫包括34個單元操作設備，75股物流，46種組 分，涵蓋了所有主要的生物質組分以及生物加工過程設計的組分；完善的纖維素乙醇、纖維素 乳酸、纖維素檸檬酸、纖維素葡萄糖酸和纖維素微生物油脂的Aspen plus模型則能對各生物煉 制過程中的水耗、能耗、廢水排放等重要指標進行嚴格的衡算和單元操作優(yōu)化，并能分析相關 生物煉制過程產品的生產成本。同時，該模型也可拓展到對其他纖維素基產品生物煉制過程的 模擬。本項目的實施將為木質纖維素生物煉制的產業(yè)化提供重要的技術和經濟參考指標。
華東理工大學
2021-04-11
微生物法高效合成燈盞乙素
已有樣品/n首次實現利用葡萄糖為原料微生物高效合成燈盞乙素，在3升發(fā)酵罐，發(fā)酵93h，燈盞乙素產量可達500毫克/升，預計近期內能達到3克/升，并已初步建立了提取工藝。燈盞乙素微生物合成技術與傳統(tǒng)生產方法相比，燈盞乙素生產能不受土地種植面積和植物生長時間限制、生產效率不受自然條件限制、對環(huán)境更加友好、燈盞乙素含量高成份單一、分離提取更容易、成本大幅降低，具有很好的應用前景。目前國內燈盞乙素年產量約10噸，隨著國內市場逐年增長，五年內燈盞乙素需求量至少可增長到70噸，如果國際市場打開，燈盞乙素純品需求
中國科學院大學
2021-01-12
微生物發(fā)酵法生產番茄紅素
番茄紅素具有強抗氧化作用，有卓越的防癌、抗癌、預防心血管疾病等功效，在食品、保健品、化妝品以及醫(yī)藥領域具有重要用途。目前，國外已將這一產品廣泛用于食品添加劑、功能性食品、醫(yī)藥原料等方面。2003 年，美國《時代》雜志把番茄紅素列在“對人類健康貢獻最大的食品”之首，番茄紅素由于其優(yōu)越的功能和防癌、抗癌作用，被譽為“植物黃金”，成為“二十一世紀醫(yī)藥保健制品新寵”。
本項目采用生物發(fā)酵法生產番茄紅素，具備了工業(yè)化開發(fā)的條件，生產工藝成熟，產品質量穩(wěn)定，番茄紅素產量可達 1.5-2.5g/L，處于國內領先水平。
創(chuàng)新要點
采用三孢布拉酶菌發(fā)酵生產番茄紅素，其合成水平高于多種生物體，而且具有生產原料易獲得，不受自然條件限制，周期短和適用工業(yè)生產等優(yōu)點。
江南大學
2021-04-11
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專利號：ZL 201410424243.8） 簡介：本發(fā)明公開了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、β-萘酚和1，3-環(huán)己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應時間為15～60min，反應結束后冷卻至室溫，過濾，所
安徽工業(yè)大學
2021-01-12