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西安交通大學科研團隊在環戊烷分子高效合成上取得重要進展
環戊烷結構廣泛存在于天然產物及藥物分子中，是小分子藥物研發過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環戊烷分子一直是藥物化學和有機合成領域的熱點研究方向。
西安交通大學
2022-06-16
α-烯基-β-氨基酸修飾的內嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
.一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需 求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學
2021-04-14
用固—液相結合法進行單聚乙二醇化胸腺五肽的合成技術
現有胸腺五肽體內降解速度快，半衰期短。本研究涉及一種長效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相結合法合成單聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
蘭州大學
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中間體的綠色酶法不對稱合成技術
(R)-硫辛酸是一種能消除老化與致病的類似維他命的物質，可以去除機體自由基，促進機體利用葡萄糖合成維生素C，能有效去除黑色素，還可協助輔酶進行有利于機體免疫力的生理代謝，是一種萬能抗氧化劑藥物，廣泛應用于預防和治療心臟病、糖尿病及老年癡呆癥。而近年來歐美國家開始將其應用于食品、保健品及化妝品，應用范圍的擴展為其市場增長提供了廣闊的空間。目前 (R)-硫辛酸的生產主要是通過化學拆分法合成 (化學拆分法合成途徑) ，即先通過化學法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作為拆分劑對其進行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺鹽，經鹽酸脫鹽得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于該法工藝復雜，需要多次結晶，成本高、理論得率僅為50%。
本技術利用酶法不對稱還原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制備 (S)-8-氯-6-羥基辛酸乙酯，再結合化學法合成 (R)-硫辛酸的工藝路線 (化學-酶法合成途徑) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步驟由化學-拆分法的9步縮減到化學-酶法的6步、產品收率提高40%、生產成本降低20%，而且也顯著地減少了原料消耗和廢物排放，是典型的環境友好的綠色合成工藝。合成的最終產品 (R)-硫辛酸的光學純度在99%以上，其產業化更具有經濟效益、更符合綠色技術的要求。
華東理工大學
2021-04-13
一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物格列齊特（Gliclazide），八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達51%；中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進劑、在適當溶劑中還原環戊酰亞胺合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中，前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學試劑，在較大規模使用合成八氫環戊烷[C]吡咯時，存在不可忽視的安全隱患，同時，有較大量有害廢水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系，在實際工業生產中易產生大量的含硼、含鋅工業廢水，不符合環保、綠色化學要求。
成果亮點
本課題針對現有以環戊酰亞胺為原料合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法的缺點而提供一種更加綠色環保、高效、經濟的催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。本課題發明了一種PtV/-Al2O3負載型催化劑，采用高壓催化加氫反應實現了環戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡單、成本較低；催化加氫方法更加綠色環保，操作簡單、易控制，易于工業化放大生產。
蘭州大學
2021-01-12
一種三聚氰胺-二醛縮合物及其合成方法和應用
本發明涉及一種聚合物熒光納米材料的合成方法及應用，其合成方法基于西弗堿反應原理，將三聚氰胺和二醛類化合物作為起始原料，采用一步溶劑熱法，在高溫下進行縮聚反應獲得。該納米材料不但具有強烈的熒光，還有很強的散射，在染料敏化太陽能電池中，既可充當染料敏化劑來吸收太陽光進行光電轉換又可代替光散射層重新捕獲未吸收的太陽光，減小能量損失。
技術特點：聚合物納米顆粒中既沒有多環芳烴結構也沒有長鏈共軛結構，但卻能發出很強的熒光。同時，其熒光顏色可以通過改變激發波長調節。獲得的聚合物納米材料是一種純粹的有機物熒光納米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金屬離子，而且顆粒之間以共價鍵連接，具有良好的穩定性。主要指標：白光發射譜帶很寬，半峰寬可達150 nm，量子產率22%。應用情況：材料性質穩定，量子產率高。
蘭州大學
2021-01-12
一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
本發明公開了一種具備高除濕能力且循環穩定性優異的含一維孔道的鋯基金屬有機框架材料及其制備方法和應用，通過水平軸向擴展X型有機連接子的核心部分，確保有機連接子“鄰位二苯甲酸”部件保持不變，實現能同時滿足含一維孔道、Zr<subgt;6</subgt;簇螯合配位甲酸根同平面且相鄰Zr<subgt;6</subgt;簇甲酸氧間距≤5.4Å三個必備條件的鋯基金屬有機框架材料的同構合成。同時具備以上三個條件可有效限制相鄰Zr<subgt;6</subgt;簇之間中心位置引入水分子，從而防止了該位置水分子在脫附過程中引起受力不均衡導致整體網格結構坍塌的情況。通過有意地縮短或延長有機連接子核心在水平軸向上的長度，合成得到的含一維孔道的鋯基金屬有機骨架材料均表現出高的水吸附循環穩定性。
南京工業大學
2021-01-12
一種高效合成蟲草素的釀酒酵母菌株及其構建方法和應用
本發明涉及一種高效合成蟲草素的釀酒酵母菌株及其構建方法和應用，屬于微生物基因工程技術領域。本發明所涉及的構建方法包括：將異源的密碼子優化后的2’?羰基?3’?脫氧腺苷還原酶基因和3’?腺苷單磷酸磷酸水解酶基因經進行多拷貝基因組整合表達，增加了關鍵酶的劑量；并將工程菌株的缺陷基因進行回補，得到高產蟲草素的釀酒酵母菌株B5U3。本發明獲得的高效合成蟲草素的釀酒酵母菌株，經搖瓶發酵后蟲草素產量達到2.92g/L，發酵罐發酵后蟲草素的產量達到7.5g/L，為更安全可靠的工業化生產蟲草素奠定了基礎。
南京工業大學
2021-01-12
海洋食品0攝氏度至負4攝氏度非凍結冷鏈保鮮與節能技術及其產業化
技術分析（創新性、先進性、獨占性）
目前的海洋食品保鮮商用冷鏈主要是3條：①傳統4℃冷藏鏈，貯藏期最短，7天左右,不能滿足商業流通要求；②冰鮮（冰藏）冷鏈，貯藏期短,15天左右,商業流通半徑受限；③傳統-18℃以下的凍藏冷鏈，貯藏期長，半年或一年以上，但是存在海洋食品蛋白質變性、脂肪氧化和解凍汁液（營養與風味）流失等品質大幅下降的問題,商業價值銳降。
冰溫是繼冷藏和凍藏后的一種新興食品保鮮技術。包括冰溫貯藏、熟成、發酵、濃縮、干燥和流通6個方面，冰溫溫度帶指的是零度到食品凍結點之間的溫區，該溫區加工的食品新鮮味美。在國家自然科學基金面上項目的資助下，本研究團隊研發了食品冰溫真空干燥（脫水）實驗機和中試機，物料脫水過程中溫度波動控制在±0.5℃以內。海洋食品的冰點多在-1℃～-2℃，冰溫帶狹小是其商業應用難點，本成果提出“冰溫真空脫水+冰點調節劑”方法（實審中發明專利：一種拓寬生鮮食品冰溫帶的方法，申請號201810870251.3），將食品冰點降至-4℃以下，實現0℃至-4℃海洋食品非凍結商業流通，突破了冰溫技術應用瓶頸。以草魚片為例，適口含鹽量2.5%和含水率60%魚片（冰溫真空脫水后），0℃至-4℃非凍結貯藏期70天以上，為傳統4℃冷藏的10倍，鮮味成分倍增。
另外，海洋食品0℃至-4℃非凍結保鮮冷鏈，涉及到“冰溫真空脫水機”的冷阱制冷系統，0℃至-4℃貯運裝置（冷庫和冷藏車）的制冷系統，本團隊“制冷系統中兩相射流泵代替膨脹閥”專利技術解決了制冷劑節流損失回收的難題，中試實驗結果表明，最大節能幅度達9%。
冰溫真空脫水（干燥）機
射流泵供液制冷系統實驗臺
創新性：
① 海洋食品0℃至-4℃非凍結保鮮冷鏈的創建，創新裝置：冰溫真空脫水機-精密溫控技術；
② 射流泵代替膨脹閥冷鏈制冷系統節能技術，創新設備：冷鏈用兩相射流泵供液系統-制冷劑節流損失回收利用技術。
先進性：本成果海洋食品非凍結保鮮貯藏期國際領先，射流泵代替膨脹閥冷鏈制冷系統的節能幅度國際領先。
獨占性：本成果的核心技術涉及3項授權發明專利，為上海海洋大學獨有。
上海海洋大學
2021-05-11