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一種八氫二吡咯并喹啉類化合物的制備方法
本發(fā)明涉及一種苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下生成八氫二吡咯并喹啉化合物的方法。以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成亞胺正離子，其中的一部分亞胺正離子通過質(zhì)子轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)變?yōu)橄┌?，烯胺分子與含有亞胺正離子的分子發(fā)生分子間的[4+2]環(huán)加成反應(yīng)得到八氫二吡咯并喹啉化合物。本發(fā)明實現(xiàn)了通過氫遷移策略構(gòu)建了八氫二吡咯并喹啉化合物，不需要金屬催化劑，綠色環(huán)保，成本低廉。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具有腫瘤細胞 G1 期阻滯作用的化合物及其制備和應(yīng)用
本發(fā)明通過對黃柄曲霉固體發(fā)酵和對其發(fā)酵產(chǎn)物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發(fā)現(xiàn)化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結(jié)腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發(fā)明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結(jié)腸癌細胞株 RKO、人結(jié)直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結(jié)腸上皮細胞
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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手性螺環(huán)吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應(yīng)用
在發(fā)展和開發(fā)藥物方面，具有相關(guān)生物活性結(jié)構(gòu)的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導(dǎo)致的藥物革新無論對提高相關(guān)疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領(lǐng)域，盡管以藥物為導(dǎo)向的手性合成是非常具有市場應(yīng)用潛力的，但是手性合成方法的發(fā)展及其作為新型藥物的應(yīng)用還是非常有限。癌癥是當(dāng)今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發(fā)癥。其病理特征為發(fā)病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種修飾內(nèi)嗎啡肽-1 化合物及其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關(guān)聯(lián)的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經(jīng)驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。阿片類鎮(zhèn)痛藥是最古老的鎮(zhèn)痛藥，也是迄今為止最有效的鎮(zhèn)痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產(chǎn)生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。從而，另辟蹊徑，發(fā)現(xiàn)新型的低副作用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是目前科學(xué)研究的熱點。&
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13
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一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉(zhuǎn)換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發(fā)明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應(yīng)單體，反應(yīng)后經(jīng)過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產(chǎn)物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應(yīng)獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉(zhuǎn)換熒 光性質(zhì)，又具有上轉(zhuǎn)換熒光性質(zhì)，同時具有很強的光穩(wěn)定性，可廣泛用于光學(xué)和光學(xué)檢測領(lǐng)域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
武漢大學(xué)
2021-04-14
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一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明屬于生物技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種酰胺類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物的應(yīng)用，所述酰胺類化合物為(S)?4,5?二氯?氮?{2?氧代?3?[4?(3?氧?4?嗎啉基)苯基]惡唑烷?5?基}甲基?2?噻吩?甲酰胺。本發(fā)明旨在提供一種成本低、藥效好的預(yù)防和/或治療高尿酸血癥藥物、以及由高尿酸血癥導(dǎo)致的痛風(fēng)藥物。
武漢輕工大學(xué)
2021-01-12
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一種石榴皮中黃酮類化合物的提取方法
本項目結(jié)合酶解法與超聲微波提取石榴皮中黃酮類化合物的。主要方法為:以石榴皮為原料，首先進行真空干燥或真空冷凍干燥，至石榴皮含水率為10%左右干燥后的石榴皮進行粉碎處理，其粒徑為 40~60 目;然后以上述石榴粉為原料，采用生物酶解法與超聲微波提取法相結(jié)合提取黃酮類化合物，即先采用復(fù)合酶酶解處理，然后將酶解物進一步采用超聲微波提取，制備高得率和高純度的黃酮類化合物。 創(chuàng)新要點 采用生物酶解技術(shù)與超聲微波提取技術(shù)相結(jié)合；產(chǎn)品產(chǎn)品純度高、得率高、活性強、無有機溶劑殘留。
江南大學(xué)
2021-04-11
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細化學(xué)品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：國內(nèi)領(lǐng)先。催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應(yīng)時間2~4h，HMF收率 > 40 %。
四川大學(xué)
2021-04-10
固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
成果描述：碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。市場前景分析：生物質(zhì)化工領(lǐng)域，精細化學(xué)品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：催化劑活性評價： 110-150 °C、DMSO溶劑、N2氣保護、反應(yīng)時間2~4h，HMF收率 > 40 %。 國內(nèi)先進。
四川大學(xué)
2021-04-10