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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用無機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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紅芪多糖在制備預(yù)防或治療骨質(zhì)疏松藥物或保健品中的 應(yīng)用
紅 芪 (Radix Hedysari) 系豆科巖黃芪屬植物多序巖黃芪(Hedysarum polybotrys Hand. -Mazz)的根.為甘肅特產(chǎn)名貴藥材，中醫(yī)將其作為傳統(tǒng)中藥，在臨床上其具有強(qiáng)心，降糖，利尿，抗病毒，抗衰老等功效。紅芪多糖(Radix Hedysari polysaccharides HPS)作為其主要活性成分之一,其中 HPS-1，HPS-3，HPS-4 部分具有較明顯的降血糖及體外抗氧化等作用。 骨質(zhì)疏松癥(osteoporosis
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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生物質(zhì)富氮熱解聯(lián)產(chǎn)含氮化學(xué)品與摻氮焦的系統(tǒng)
本發(fā)明公開了一種生物質(zhì)富氮熱解聯(lián)產(chǎn)含氮化學(xué)品與摻氮焦的系統(tǒng)，包括富氮熱解子系統(tǒng)、焦炭摻氮子系統(tǒng)、外源氮素引入子系統(tǒng)、富氮?dú)怏w冷凝子系統(tǒng)。富氮熱解子系統(tǒng)產(chǎn)生高溫?zé)煔猓⒋偈股镔|(zhì)與外源氮素發(fā)生反應(yīng)；富氮?dú)怏w冷凝子系統(tǒng)將熱解氣體進(jìn)行冷凝分離出富集含氮化學(xué)品的液體產(chǎn)物并進(jìn)行存儲；焦炭摻氮子系統(tǒng)產(chǎn)生高溫氣化氣，并對焦炭進(jìn)行深加工處理并存儲冷卻后的焦炭產(chǎn)品；外源氮素引入子系統(tǒng)向富氮熱解子系統(tǒng)和焦炭摻氮子系統(tǒng)提供外源氮素，并
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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由Egr-1 基因啟動子調(diào)控CD/TK 雙自殺基因治療骨肉瘤技術(shù)
骨肉瘤是一種青少年常見的惡性骨腫瘤，目前治療手段主要是外科切除加化療，這種治療方式存在很多不足。該課題擬通過放射與基因手段聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行治療骨肉瘤研究，依據(jù)可信，立項(xiàng)充分。自殺基因CD/5-FC 和HSV-TK/GVC 系統(tǒng)基因治療臨床試驗(yàn)方案已經(jīng)得到了一定程度地開展，并且取得了不錯的結(jié)果，而本課題通過輻射誘導(dǎo)基因Egr-1 啟動子調(diào)控雙自殺基因CD/TK，治療骨肉瘤，從一個新的角度開展治療骨肉瘤的研究，立體新穎，如果該方法被驗(yàn)證可行，將會為骨肉瘤的治療提供一種新的治療手段。該課題組已經(jīng)構(gòu)建出GFP 做標(biāo)志的Egr-1 調(diào)控CD/TK 雙自殺融合基因的腺病毒載體pAdEgr-1-CD/TK，而且已經(jīng)證明其序列正確以及Egr-1 的活性，因此在此基礎(chǔ)上進(jìn)一步研究其對骨肉瘤的治療效果，實(shí)驗(yàn)方法可行，預(yù)計(jì)能夠按時完成課題項(xiàng)目。
四川大學(xué)
2016-04-26
一種基于子空間融合和一致性約束的準(zhǔn)稠密匹配擴(kuò)展方法
本發(fā)明公開了一種基于子空間融合和一致性約束的準(zhǔn)稠密匹配擴(kuò)展方法。首先獲取可靠的種子匹配，在種子匹配周圍選定待擴(kuò)展區(qū)域。然后對區(qū)域內(nèi)的所有待擴(kuò)展像素點(diǎn)進(jìn)行稠密 SIFT 特征提取，并通過子空間學(xué)習(xí)將待擴(kuò)展點(diǎn)的特征信息和位置信息進(jìn)行融合。在尋找匹配時，利用一致性約束學(xué)習(xí)一個局部非剛體變換，該變換與仿射變換·748·等模型相比可以更好地描述非平面復(fù)雜場景。每一次擴(kuò)展完成之后，對擴(kuò)展結(jié)果進(jìn)行優(yōu)化，剔除不好的匹配
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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高速鐵路高強(qiáng)度及防污閃型腕臂支撐絕緣子的研制及應(yīng)用
本成果來自省部級科技計(jì)劃項(xiàng)目，2012年獲中國鐵道學(xué)會鐵道科技二等獎（主持）。其創(chuàng)新性如下：①首次研究高速條件下電氣化鐵路腕臂支撐絕緣子抗彎強(qiáng)度特性；②首次研究高速條件下過電壓與絕緣子閃絡(luò)特性；③首次研究高速條件下絕緣子機(jī)械特性與電氣特性之間的內(nèi)在聯(lián)系。經(jīng)濟(jì)指標(biāo)如下：①給出高速動車組運(yùn)行條件下絕緣子抗彎強(qiáng)度容量選擇建議值；②高速鐵路過牽引供電系統(tǒng)過電壓與絕緣子閃絡(luò)間的關(guān)系，以及不同污穢等級區(qū)域絕緣子爬距的建議值；③為高速鐵路腕臂支撐絕緣子的設(shè)計(jì)、制造、安裝、維護(hù)提供建議規(guī)則，提高設(shè)計(jì)可靠性。
西南交通大學(xué)
2016-06-27
藏藥蕨麻在保護(hù)肝臟、降血糖藥物或保健品中的應(yīng)用開 収技術(shù)
本項(xiàng)目對甘肅省特色中藥蕨麻中提取的蕨麻多糖進(jìn)行了研究，研究結(jié)果表明蕨麻多糖可減低降低糖尿病模型小鼠的血糖和血脂，對于治療糖尿病具有積極的意義，同時由于蕨麻多糖保護(hù)肝臟，可避免目前已上市降糖藥可引起肝損傷的不良反應(yīng)。該藥的開發(fā)研制，對于多種原因（藥物性、酒精性、各種肝臟疾病、各種肝炎）引起的肝損傷、血糖升高和糖尿病具有良好治療作用，可開發(fā)成國家一類新藥，有著良好的應(yīng)用前景。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構(gòu)鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴(yán)重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導(dǎo)產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強(qiáng)，水溶性好，快速的殺菌能力等特點(diǎn)（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）?？咕牡目咕鷻C(jī)制不同于普通抗生素，抗菌機(jī)制一般包括①
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種 H.264/AVC 中 4x4 子宏塊的并行幀內(nèi)預(yù)測方法
本發(fā)明公開了一種 H.264/AVC 中 4x4 子宏塊的并行幀內(nèi)預(yù)測方 法，包括以下步驟：統(tǒng)一幀內(nèi)預(yù)測公式、參考值數(shù)組、參考位置表和 并行幀內(nèi)預(yù)測的具體執(zhí)行步驟，統(tǒng)一幀內(nèi)預(yù)測公式是根據(jù) CUDA 和幀 內(nèi)預(yù)測計(jì)算公式的特性改進(jìn)而成的，通過將 9 種預(yù)測模式對應(yīng)的預(yù)測 公式變換成一個計(jì)算公式，滿足了 CUDA 多線程單指令多數(shù)據(jù)流的需 求，實(shí)現(xiàn)了幀內(nèi)預(yù)測子宏塊中細(xì)粒度并行，參考值數(shù)組及參考位置表 是為了配合統(tǒng)一幀內(nèi)預(yù)
華中科技大學(xué)
2021-04-14
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
疫霉多糖激發(fā)子Gep1及其在提高植物抗病性中的應(yīng)用技術(shù)
中試階段/n該技術(shù)可用于提高植物對病毒病、病原菌引起的病害的抗病性，Gep1多糖激發(fā)子分離純化自煙草疫霉，具有熱穩(wěn)定性，可耐受酸堿，在100℃高溫處理60min后和pH2-10條件下仍具有活性，將其噴施在植物葉面，可以誘導(dǎo)煙草產(chǎn)生抗性，對煙草花葉病毒病有較好的防效。每升發(fā)酵液可分離獲得6克多糖激發(fā)子，產(chǎn)量遠(yuǎn)高于蛋白類激發(fā)子。該激發(fā)子施用在田間后，對環(huán)境無污染，具有廣闊的應(yīng)用與市場前景?？捎糜诙喾N植物抗病性的誘導(dǎo)劑。所需配套條件：適于真菌發(fā)酵的發(fā)酵罐，沉淀、離心濃縮設(shè)備和廠地，所需資金為100萬元，用
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12