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一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用
本發明提供一種雷公藤內酯醇衍生物的制備方法及其產物和應用,該制備方法以雷公藤內酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導子對微生物代謝雷公藤內酯醇,同時得到多種,高產率的基于雷公藤內酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內酯醇衍生物,這些雷公藤內酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發明方法綠色環保,選擇性強,產率高,能夠大規模利用微生物制備雷公藤內酯醇衍生物.
華僑大學
2021-04-29
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內酯醇的全合成已有
蘭州大學
2021-04-14
麥角甾醇衍生物的制備及應用
本發明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實了所述的麥角甾醇衍生物通過調節Skn7的活性影響UTH1基因表達從而延長酵母的復制性壽命。以此類化合物作為先導物，優化結構，可在制備延緩衰老以及預防或/且治療衰老性疾病的藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
堿菀酯A及其衍生物的制備和醫藥用途
本發明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質瘤U87-MG和U251細胞以及腸癌HCT-15和SW620細胞的增殖，并誘導腫瘤細胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應用。堿菀酯A和它的衍生物對腫瘤細胞的作用并不僅局限于膠質瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。
浙江大學
2021-04-13
鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用
本發明公開了鞣花酸及與雷公藤紅素協同在制備抗肺癌藥物中的應用，所述鞣花酸不僅發揮作用較好，并且作為一種天然多酚物質，在動物實驗中幾乎未產生任何副作用，血清指標和體重均屬正常，在雷公藤紅素與鞣花酸協同作用時，可以降低雷公藤紅素的使用劑量，并且無明顯副作用。
中國農業大學
2021-04-11
吡啶甲基胺衍生物
項目簡介 本項目研發了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點如下： 1， 發明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現有硅膠的附加值；2， 運用市場易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產品。 3， 我們發明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產成本低的特點， 在市場上具有很強的競 爭力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發，金屬離子解毒，及醫學診斷試
江蘇大學
2021-04-14
吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫藥、農藥、香料、工業產品等的合成。近年來，烷基吡啶的應用領域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產，生產集中在西歐、美國、日本。而國內烷基吡啶的生產主要是從煤焦油中分餾制取，產率低，產品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發展合成法吡啶生產已是大勢所趨。三、規模與投資根據不同產品的生產規模，投資大小差別較大，按年產100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產設備根據不同產品的不同生產方法，主要設備為固定床反應器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術轉讓或合作開發。
河北工業大學
2021-04-13
導電聚苯胺及其衍生物
導電聚合物的發現為有機高分子材料的應用開辟了一個新領域，聚苯胺由于合成工藝簡單、摻雜機制特殊，具有良好的導電性、優良的環境穩定性以及特殊的光、電、磁學性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機械性能較差；（2）合成產物的結構、分子量和聚集態難于控制，對宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經摻雜后雖然表現出一些優異的性能，但相對于本征態，穩定性降低。針對以上問題，本項目采用化學氧化聚合法合成了不同
廈門大學
2021-01-12