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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污 染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
陳芬兒
陳芬兒，1958年4月7日出生于江西崇仁，有機化工原料藥制造專家，中國工程院院士，復旦大學化學系教授、博士生導師。
陳芬兒于1988年獲得華西醫科大學藥學院碩士學位后進入武漢化工學院制藥系工作，先后擔任講師、副教授、教授；1998年擔任復旦大學化學系教授；1999年獲得四川大學博士學位；2006年獲得何梁何利基金科學與技術進步獎；2010年被評為全國優秀科技工作者；2015年當選中國工程院院士。2020年7月，受聘為鄭州大學藥學院、藥物研究院院長。
陳芬兒長期從事精細有機化工原料藥制造技術及工程化研究。
陳芬兒
2021-06-23
鹽酸芬特明原料及鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊的研制
肥胖癥已成為影響患者整體健康的主要公共健康問題。鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊是美國FDA最新批準上市的有效治療肥胖藥物，目前國內僅有西安楊森制藥有限公司的托吡酯片銷售，但價格昂貴，而文獻報道的托吡酯及鹽酸芬特明制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴重、總收率低、成本高等弊端。南京工業大學率先在國內開展托吡酯及鹽酸芬特明的綠色生產工藝研發，旨在通過技術攻關和創新，在國內率先實現托吡酯及鹽酸芬特明的廉價、綠色生產，使鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊早日上市，造福人民。本項目擁有自主知識產權。
南京工業大學
2021-04-13
奈帕芬胺及其滴眼液
成果簡介： 奈帕芬胺(Nepafenac)化學名稱為2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酰胺，是一種新型眼用非甾體類解熱鎮痛抗炎藥（NSAIDs）。臨床用于用于白內障術后炎癥和疼痛的相關治療，是FDA批準的首個眼科用非激素類抗炎藥物。我們已完成其原料藥制備工藝研究及質量研究、穩定性研究和滴眼液制備工藝研究及質量研究、穩定性研究等研究工作，并制定了它們的質量標準草案
南京工業大學
2021-01-12
非均相芬頓催化劑
本課題首先對常規的芬頓技術進行了探討分析，研究合成所要的非均相芬頓催化劑。采用St?ber法制備Fe3O4@ SiO2復合粒子，復合合成膨潤土/Fe3O4/Fe0催化劑，對催化劑的制備因素進行實驗探討，分析得到催化性能最優的合成條件，結合對兩種催化劑進行表征分析，得到合成的最佳催化劑。其次，使用備Fe3O4@ SiO2復合粒子做為催化劑處理亞甲基藍模擬廢水，使用膨潤土/Fe3O4/Fe0復合催化劑處理高效氟氯氰菊酯模擬廢水，分別對其處理的廢水的pH值、H2O2用量
南京工業大學
2021-01-12
雙氯芬酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的應用
本發明公開了雙氯芬酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的應用，本發明通過室內毒力測定，證明了雙氯芬酸鈉對植物病原真菌具有良好的抑制活性。本發明首次提出將雙氯芬酸鈉作為殺菌劑，具有低毒和高效的優點，適合用于植物病害化學防治的要求。傳統的化學殺菌劑對環境的污染大、殘留高，對食品安全有嚴重威脅。雙氯芬酸鈉是一種環境友好的小分子化合物，可降解、無污染，并且植物病原真菌的抗藥性低、對非靶標
青島農業大學
2021-01-12
二氯乙烷氯化生產氯代烯烴技術開發
本技術是以二氯乙烷為原料，經低溫氯化、分離，得到三氯、四氯、五氯和六氯乙烷。三氯、四氯、五氯乙烷再分別經脫氯化氫、脫水得到二氯乙烯、四氯乙烯。 低溫氯化溫度不高于 80℃，二氯乙烷轉化率不小于 98%，三氯乙烷、四氯乙烷和五氯乙烷的比例可根據需要在不同范圍內調整。
揚州大學
2021-04-14
一種復方芬苯達唑片劑
本發明公開了一種復方芬苯達唑片劑，其中，每片由以下質量份數的成分制得：芬苯達唑300?500mg、吡喹酮15?30mg、伊維菌素0.01?0.05mg、填充劑600?1000mg、崩解劑80?120mg、粘合劑100?200mg、潤滑劑10?20mg和矯味劑1?3mg。本發明的有益效果是：本發明得到的復方芬苯達唑片劑，犬只自然感染蠕蟲驅殺效果明顯，單只蟲卵減少率達到95%以上，用于驅蟲增加了種類，并且達到更好的治療效果，效果更好，并且安全，沒有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現性好，穩定。
青島農業大學
2021-04-13
NSFO（無泥芬頓催化氧化耦合）技術
成果介紹針對我國生態文明建設的政策需要，針對“重化圍江”和污水排放劇增、處理難度加大、處理成本激增的現狀與日漸迫切的環保需求之間的矛盾。東南大學納米低維凈化材料創新團隊，在傳統芬頓氧化水處理技術的基礎上，充分發揮其反應速度快、降解效率高的特點，解決了其產生污泥二次污染、工序復雜、成本高的缺點，首創NSFO（無泥芬頓催化氧化耦合）技術。NSFO技術是離子交換樹脂、膜分離技術、厭氧-好氧生化池的互補技術，可應用于化工園區以及農藥醫藥行業，高含鹽、高毒性、高COD、低B/C比等難降解廢水的處理。技術特征：進水COD范圍1000-20000mg/L，原水不需稀釋，非接觸式全封閉深度處理。技術創新點及參數1.采用納米低維水處理催化劑，構筑組合新工藝增強氧化效能。2.在真空紫外光以及負載的金屬離子協同激發下，催化雙氧水產生超氧負離子和羥基自由基，進而促進高毒性、高濃度廢水的無害化處理。3.大幅提升處理效果的基礎上避免了污泥二次污染的產生。4.大幅簡化處理流程，原水不需稀釋，不需預調酸堿；大幅度削減廢水量，降低處理負荷。NSFO技術易于與自主開發的模塊化工裝設備相結合，充分發揮裝備化優勢，實現源頭處理、分質分流；免除土建施工，降低成本。市場前景NSFO 技術，是普適性和平臺型的核心反應技術，即能作為改善水質可生化性的預處理工藝，也可以廣泛應用于水務、印染、煤化工、石油化工、垃圾滲濾液等難降解工業廢水處理領域。該核心技術申請發明專利20余項，在處理高危廢水方面具有普適性，可以推廣到多領域的高COD、高含鹽、高毒性難降解廢水處理，在國內外均有廣闊的軍民兩用市場。目前正在開拓適用于民用航天市場以及石化醫藥化工市場的大規模處理裝置，預計軍用、民用市場容量高達5000萬/年。
東南大學
2021-04-13
氯甲胺磷的研究開發
1.項目簡介：本項目“氯甲胺磷的研究開發”為國家“十五”公關項目，并已通過國家科技部審批。該項目在現有研究的基礎上，對氯甲胺磷進行產業化開發。具體包括完成毒理學安全性評價試驗、環境行為研究、1000噸/年生產規模、原藥標準的制定、30%乳油及20%的可濕性粉劑劑型研究、防治水稻主要害蟲（稻縱卷葉螟、水稻螟蟲）的研究及推廣使用面積5000畝以上。另外對其作用機理進行探索研究。2.技術特點：課題組經過6-7年的研究，在小試研究的基礎上，完成了100噸/年的氯甲胺磷中試生產研究。以甲胺磷為原料與三氯乙醛反應一步合成，其收率≥95%，產品純度≥90%，質量指標適宜，含量檢測方法可行。該工藝突出的特點是原料易得，來源廣泛，立足國內；反應條件溫和，無高溫、高壓等苛刻要求，因而對設備無特殊要求，易于工業化生產；以甲胺磷為原料不增加新的“三廢”，能滿足環保的要求。
武漢工程大學
2021-04-11