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研發(fā)階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價(jià)的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚〉、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)、雞蛋和牛奶中金霉素殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進(jìn)行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數(shù)均達(dá)到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎(chǔ)，研制出動物樣品中金霉素殘留檢測ELISA試劑盒。該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度和重現(xiàn)性與國外試劑盒水平相當(dāng)。經(jīng)多單位應(yīng)用表明，該試劑盒靈敏、準(zhǔn)確、操作簡便，對金霉素特異性強(qiáng)，適用于金霉素殘留的快速篩選檢測。技術(shù)水平

本發(fā)明公開了一種大噸位FRP拉索錨固方法，步驟為：在FRP拉索錨固區(qū)形成一錐形變剛度荷載傳遞介質(zhì)；其中，變剛度荷載傳遞介質(zhì)沿FRP拉索錨固區(qū)長度方向分段纏繞的纖維紗經(jīng)模壓加熱固化形成，不同段采用不同種類的纖維紗形成變剛度載荷，纖維紗在纏繞前經(jīng)樹脂浸潤處理；沿變剛度荷載傳遞介質(zhì)軸向切割若干道切縫；采用與錐形變剛度荷載傳遞介質(zhì)相適配的錐形錨具進(jìn)行錨固。本錨固方法具有制作簡便、易于控制、協(xié)調(diào)受力性好、錨固效率高和荷載傳遞介質(zhì)剛度連續(xù)變化且更加均勻等諸多優(yōu)點(diǎn)。變剛度荷載傳遞介質(zhì)的纖維含量和橫向剛度自加載端至自由端逐漸增大，可以緩解或消除FRP拉索在加載端的“切口效應(yīng)”，避免應(yīng)力集中造成大噸位FRP拉索的橫向剪切破壞先于拉伸破壞。

非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發(fā) 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預(yù)計(jì)到2020年有望達(dá)到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細(xì)胞性白血病(CLL)在歐美發(fā)病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領(lǐng)域最領(lǐng)先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學(xué)藥物。 本研究室對艾德拉利的大規(guī)模合成工藝進(jìn)行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關(guān)環(huán)路 線，5步反應(yīng)，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關(guān)環(huán)路線，七步反應(yīng)，總收率超過30%, HPLC純度達(dá)到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關(guān)環(huán)路線，3步反應(yīng)，總收率40%, HPLC純度達(dá)到99%。進(jìn)行了雜 質(zhì)、晶型研究，第3條路線可以大規(guī)模合成。

阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達(dá)成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預(yù)防心房顫動病人的中風(fēng)預(yù)防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級預(yù)防。 華東理工大學(xué)研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機(jī)試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權(quán)。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學(xué)路線，所有原材料都立足于國內(nèi)； 2. 合成路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用有機(jī)碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發(fā)的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經(jīng)美國FDA 批準(zhǔn)上市，與潑尼松聯(lián)用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發(fā)，經(jīng)三氟甲基化和Suzuki 偶聯(lián)反應(yīng)得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯(lián)、乙酰化反應(yīng)制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產(chǎn)率較高，中間體能通過重結(jié)晶得到，不足之處是終產(chǎn)品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產(chǎn)。 本技術(shù)成果改進(jìn)了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應(yīng)制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續(xù)的柱色譜分離，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 此外，還發(fā)展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯(lián)三步反應(yīng)以及終產(chǎn)品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“

上海大學(xué)通信學(xué)院蔣皆恢研究團(tuán)隊(duì)聯(lián)合復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院、瑞士伯爾尼大學(xué)合作團(tuán)隊(duì)于2020年4月22日在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上在線發(fā)表論文“Individual brain metabolic connectome indicator based on Kullback-Leibler Divergence Similarity Estimation predicts progression from mild cognitive impairment to Alzheimer's dementia”。該期刊是核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域最具影響力的頂級學(xué)術(shù)期刊，在JCR及中科院SCI期刊分區(qū)為一區(qū)Top，2019年其影響因子達(dá)7.182。上海大學(xué)為第一單位，上海大學(xué)通信學(xué)院博士生王敏為第一作者，上海大學(xué)蔣皆恢副教授和華山醫(yī)院左傳濤教授為共同通信作者。該研究依托上海先進(jìn)通信與數(shù)據(jù)科學(xué)研究院、上海大學(xué)通信學(xué)院特種光纖與光接入網(wǎng)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室、特種光纖和先進(jìn)通信國際聯(lián)合實(shí)驗(yàn)室進(jìn)行。 阿爾茲海默癥(AD)是引起癡呆最常見的老年退行性疾病，其醫(yī)療年花費(fèi)占國內(nèi)生產(chǎn)總值的1.47%。由于AD疾病進(jìn)程不可逆轉(zhuǎn)，一旦確診絕大多數(shù)已至中晚期癡呆。藥物賴以起效的靶細(xì)胞都已經(jīng)凋亡，更無從談藥效。因此早期診斷和干預(yù)已成為臨床共識。輕微認(rèn)知障礙(MCI)為AD癡呆前期，基于MCI臨床基線數(shù)據(jù)對AD轉(zhuǎn)化進(jìn)行預(yù)測，具有重要的臨床價(jià)值。18F-葡萄糖代謝(FDG)正電子發(fā)射斷層掃描成像(Positron Emission Computed Tomography, PET)技術(shù)，可在體揭示認(rèn)知下降過程中的大腦代謝水平變化，但是先前的研究多是基于數(shù)值分布的量化分析，而忽視了各神經(jīng)元之間的代謝相關(guān)性，這些代謝相關(guān)性可能揭示一些常規(guī)指標(biāo)難以發(fā)現(xiàn)的微弱病理生理學(xué)變化。因此，蔣皆恢研究團(tuán)隊(duì)提出了一種新的基于KL散度估計(jì)的、個體代謝連接組學(xué)方法，并用于對MCI向AD轉(zhuǎn)化預(yù)測。基于公共數(shù)據(jù)庫ADNI數(shù)據(jù)的研究結(jié)果表明，該方法在MCI人群分析中具有較高的有效性、穩(wěn)定性和特異性。使用該方法構(gòu)建的腦代謝連接組學(xué)預(yù)測指標(biāo)，在510例MCI患者中達(dá)到了比傳統(tǒng)方法更高的預(yù)測效果。本研究為揭示腦內(nèi)代謝連接異常提供了新思路。論文鏈接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-020-04814-x

適應(yīng)癥 1.用于發(fā)病48小時內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運(yùn)動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。 用法用量 詳見說明書。 劑型 注射液 規(guī)格 20ml∶10mg

注射用阿莫西林鈉說明書 獸用處方藥 【獸藥名稱】 通用名稱：注射用阿莫西林鈉 商品名稱：京信阿莫舒 英文名稱：AmoxicillinSodiumforInjection 漢語拼音：ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林鈉。 【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶或粉末。 【藥理作用】β-內(nèi)酰胺類抗生素。阿莫西林為半合成廣譜青霉素，通過抑制細(xì)菌胞壁黏肽合成而發(fā)揮殺菌作用。對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌屬、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性，可用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。 【適用證】主要用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。 【用法與用量】以阿莫西林計(jì)。皮下或肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，家畜5~10mg。一日2次，連用3~5日。 【不良反應(yīng)】偶見過敏反應(yīng)，注射部位有刺激性。 【注意事項(xiàng)】1.對青霉素耐藥的細(xì)菌感染不宜應(yīng)用。 2.對青霉素過敏的動物禁用。 【休藥期】14日。 【規(guī)格】以C16H19N3O5S計(jì)1g 【包裝】1g/瓶 【貯藏】遮光，密封保存。 【有效期】2年。

本發(fā)明公開了一種自乳化阿霉素納米藥物，是由阿霉素上8-羥乙酰基的羰基通過體內(nèi)可降解的化學(xué)鍵與親水基團(tuán)連接而成的；該藥物前體通過將親水性小分子基團(tuán)或親水性聚合物短鏈量引入到疏水的DOX分子上使其成為親水-疏水型分子，在水中能自組裝納米大小的顆粒或囊泡，可利用EPR效應(yīng)靶向腫瘤組織，具有載藥量高、毒副作用小、保留了阿霉素本身的高細(xì)胞毒性的特點(diǎn)。本發(fā)明還公開了一種自乳化阿霉素納米藥物的制備方法，載藥量高，產(chǎn)率高，適于工業(yè)化生產(chǎn)。