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腎病，尤其是免疫相關(guān)的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報(bào)道，中國腎病患者達(dá)到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發(fā)性腎病綜合癥等，在后期可發(fā)展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達(dá)120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內(nèi)臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴(yán)重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發(fā)展腎臟的靶向給藥系統(tǒng)，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產(chǎn)品的生產(chǎn)工藝簡單、成熟，所需設(shè)備簡單，易于產(chǎn)業(yè)化。 合成了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物，并確證了雷公藤內(nèi)酯醇－氨基葡萄糖結(jié)合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護(hù)劑，將TP—AGL結(jié)合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進(jìn)行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結(jié)合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結(jié)合物在血中穩(wěn)定而在細(xì)胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結(jié)合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結(jié)合物能明顯改善實(shí)驗(yàn)所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統(tǒng)的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。

隨著合成纖維在人們?nèi)粘Ｉ钪械玫皆絹碓綇V泛的應(yīng)用，由合成纖維引發(fā)的火災(zāi)事故也日益得到人們的重視。據(jù)統(tǒng)計(jì)由紡織品所引起的火災(zāi)事故已占總火災(zāi)事故的37.5%，成為火災(zāi)事故的主要起源，因此阻燃纖維成為化纖行業(yè)的研究和發(fā)展的重要方向。隨著人民生活水平的提高，對阻燃纖維和紡織品的要求也日趨嚴(yán)格，傳統(tǒng)的含鹵阻燃纖維和織物將會受到越來越嚴(yán)格的限制。從阻燃纖維的應(yīng)用市場來看，無鹵化、低毒化、不熔滴、耐久化、低煙、低成本將是阻燃纖維的發(fā)展趨勢。 三聚氰胺甲醛(MF)纖維又稱密胺纖維，它主要是以三聚氰胺

雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛(wèi)矛科植物，作為傳統(tǒng)中藥，它被應(yīng)用于多種疾病的治療已有相當(dāng)長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內(nèi)酯醇、雷公藤酮和雷酚內(nèi)酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內(nèi)酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導(dǎo)化合物。另外，雷公藤內(nèi)酯醇還是治療類風(fēng)濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內(nèi)酯醇

本發(fā)明公開了一種富含半乳甘露聚糖的可溶性膳食纖維及其制備方法，所述半乳甘露寡糖的質(zhì)量百分比為20％～30％。本發(fā)明提供的β?甘露聚糖酶穩(wěn)定性好，比酶活力高，在食品、飼料等行業(yè)中具有很大的應(yīng)用價值；本發(fā)明提供的制備方法的水解率及半乳甘露聚糖轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)物易于分離、最終產(chǎn)品的重均分子量約為24800Da；利用本發(fā)明提供的制備方法可以生產(chǎn)含半乳甘露寡糖的可溶性膳食纖維糖漿和糖粉兩種產(chǎn)品，且產(chǎn)品收率高，其收率分別為74.2％和72.8％。

本發(fā)明公開了一種去除水溶性有機(jī)污染物的有機(jī)膨潤土的制備方法。包括如下步驟:1)將干燥、粉碎,過50-150目篩的膨潤土原土,投加到濃度為0.5-2.0MOL/L的LICL溶液中,攪拌,經(jīng)沉淀、過濾、洗滌、晾干,得到鋰基膨潤土;2)將上述鋰基膨潤土活化后,投加到濃度為5-10MMOL/L的陽離子表面活性劑溶液中,攪拌2-6小時,在25-80℃下老化6-12小時;3)將上述反應(yīng)物經(jīng)過濾、洗滌,在60～80℃下烘干,研磨,過60-100目篩,得到新型有機(jī)膨潤土。本發(fā)明所制得的新型有機(jī)膨潤土具有較大的內(nèi)比表面積,能高效去除水中量大面廣的水溶性難降解有機(jī)污染物,解決了常見有機(jī)膨潤土難以去除水溶性有機(jī)污染物的難題,適合在污染控制領(lǐng)域特別是難降解有毒有害有機(jī)廢水的處理中推廣使用。

【發(fā) 明 人】樊文玲；肖偉；郭峰；潘林梅；朱運(yùn) 【摘要】 水溶性中藥活性多糖成分膜的吸附和解吸裝置及解吸方法。該裝置由膜組件、循環(huán)泵、雙層儲料槽、滲透液儲料槽、壓力表、流量計(jì)、恒溫水浴、蠕動泵、不銹鋼管道制成。該方法為：在0.25MPa，恒溫，膜超濾吸附含量>80%的水溶性多糖提取物溶液24h，計(jì)算吸附量。將吸附后的膜裝在解吸裝置上。將pH為8的碳酸氫鈉和碳酸鈉緩沖溶液作為解吸劑，恒溫，在壓力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s條件下進(jìn)行解吸30min-1.5h，得解吸率90%-98.7%。該方法和裝置適用于水溶性中藥多糖成分的膜精制過程，尤其是注射劑除熱原和樹脂過程，可大大降低該類活性成分的損失率，提高其轉(zhuǎn)移率，同時膜獲得較好的再生。

本項(xiàng)目面對行業(yè)世界性技術(shù)難題，解決大腸桿菌包涵體產(chǎn)物妨礙重組蛋白質(zhì)藥物生產(chǎn)的問題；建立我國自主知識產(chǎn)權(quán)的基因工程表達(dá)載體和體系。本項(xiàng)目通過深入了解蛋白質(zhì)折疊過程、建立了微生物可溶性表達(dá)及后加工技術(shù)體系，通過多環(huán)節(jié)調(diào)控蛋白質(zhì)折疊的策略，有效解決大腸桿菌包涵體難題，高效率低成本生產(chǎn)重組蛋白質(zhì)藥物。在生產(chǎn)環(huán)節(jié)發(fā)明了多種基因工程高效表達(dá)和不同層次助溶新技術(shù)及其整合；在制備環(huán)節(jié)發(fā)明了基因工程表達(dá)產(chǎn)物分離純化及后加工新技術(shù)及其集成。本項(xiàng)目獲8件發(fā)明專利授權(quán)、含1件美國專利，專利全部獲得實(shí)施許可。本項(xiàng)目技術(shù)在美

本發(fā)明公開了一種鋁合金或鎂合金薄壁復(fù)雜鑄件用水溶性砂芯 的制備方法，包括：(a)在常溫下將七水硫酸鎂和等離子水配制成質(zhì)量 百分比為 20％～30％的硫酸鎂水溶液，然后將特定量的十八水硫酸鋁 和添加劑加入至該硫酸鎂水溶液中，并加熱至 60℃～80℃制成復(fù)合粘 結(jié)劑；(b)將鑄造原砂預(yù)混均勻后加入復(fù)合粘結(jié)劑，由此得到混合料芯 砂；(c)將得到的混合料芯砂放入制芯模具內(nèi)壓實(shí)，然后將其與模具一 同放入微波環(huán)境中執(zhí)行加熱，取出

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強(qiáng)。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 的活性，干擾拓?fù)洚悩?gòu)酶催化的 DNA 切斷鏈接反應(yīng)，使酶與 DNA 斷鏈復(fù)合物穩(wěn)定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導(dǎo)致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復(fù)制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質(zhì)：水不溶，脂難溶，內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定等因素，使得目前臨床應(yīng)用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環(huán)制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)是它們作用于靶酶的必要結(jié)構(gòu)，所以 HCPT 羧酸鹽型與內(nèi)酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學(xué)研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應(yīng)。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細(xì)胞與正常細(xì)胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統(tǒng)具有重要的意義。 脂質(zhì)納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內(nèi)嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統(tǒng)。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點(diǎn)：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質(zhì)法進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)。LN 的水分散系統(tǒng)可以進(jìn)行高壓滅菌，具有長期的物理化學(xué)穩(wěn)定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項(xiàng)目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復(fù)合物的性質(zhì)，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩(wěn)定性好的羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經(jīng)完成制備工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、穩(wěn)定性研究、藥效學(xué)研究、非臨床藥代動力學(xué)和體內(nèi)分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報(bào)資料，即將申報(bào)。 通過多批樣品放大試驗(yàn)結(jié)果表明，羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的制備工藝簡便易行，在現(xiàn)有的脂肪乳生產(chǎn)線上再增加部分設(shè)備就完全可以生產(chǎn)出來。其生產(chǎn)成本遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于脂質(zhì)體的制備。 動物藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)表明：注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的抗腫瘤作用明顯強(qiáng)于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異（P >0.05）。同時，病理組織學(xué)檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結(jié)果提示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗(yàn)結(jié)果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

項(xiàng)目簡介： 手性醇是有機(jī)合成化學(xué)中非常重要的手性化合物，它是合成手性 藥物、天然有機(jī)化合物等的重要手性中間體。目前已有很多手性醇的不對稱合成方法。其中，酮的不對稱催化氫化是合成手性醇最高效、 最原子經(jīng)濟(jì)且環(huán)境友好的方法之一。本項(xiàng)目可依據(jù)需要提供多種類型 手性醇合成的新技術(shù)，特別是光學(xué)活性手性芳基烷基醇等公斤級以上 合成工藝技術(shù)。 項(xiàng)目特色： 利用具有自主知識產(chǎn)權(quán)的手性合成核心技術(shù)，為醫(yī)藥企業(yè)等提供 各種類型的光學(xué)活性芳基烷基醇等多樣性手性醇的不對稱氫化合成 工藝技術(shù)。相應(yīng)的合成工藝技術(shù)操作簡單、條件溫和、安全、環(huán)保， 能給企業(yè)帶來效益。 提供的光學(xué)活性手性醇合成技術(shù)，具有原子經(jīng)濟(jì)、環(huán)境友好、效 率高、選擇性好的特點(diǎn)，不會給環(huán)境帶來污染。相應(yīng)的手性醇合成新 工藝技術(shù)面向醫(yī)藥企業(yè)，在能給企業(yè)帶來效益的同時，可促進(jìn)人類的 健康和社會的可持續(xù)發(fā)展。