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光和熱響應(yīng)的人工大環(huán)主體對(duì)客體分子的影響
變構(gòu)效應(yīng)(allostery)，是蛋白質(zhì)在外部刺激的條件下，構(gòu)象發(fā)生一定的變化，從而執(zhí)行相應(yīng)的功能，以確保生命體的正常運(yùn)行。為了模擬蛋白質(zhì)中復(fù)雜的變構(gòu)過(guò)程，設(shè)計(jì)和合成具有外部刺激響應(yīng)并執(zhí)行特定功能的大環(huán)主體分子一直是超分子化學(xué)的重要目標(biāo)。然而光致異構(gòu)的小分子，在大的環(huán)張力或者應(yīng)力的條件下，一般會(huì)降低或者失去其異構(gòu)性能，因此構(gòu)筑光響應(yīng)的剛性大環(huán)主體分子一直是超分子領(lǐng)域的一大難題。近來(lái)，劉育教授課題組與美國(guó)西北大學(xué)J.FraserStoddart課題組合作，設(shè)計(jì)并合成了一個(gè)具有光和熱響應(yīng)的苯撐乙烯吡啶鹽大環(huán)主體分子。由于大環(huán)張力效應(yīng)，苯撐乙烯吡啶鹽異構(gòu)反應(yīng)的可逆性被進(jìn)一步提高。在光照的條件下，該大環(huán)由(EE)-異構(gòu)體轉(zhuǎn)化成(EZ)-異構(gòu)體、在加熱的情況下，(EZ)-異構(gòu)體又能定量的轉(zhuǎn)化成(EE)-異構(gòu)體.得益于苯撐乙烯吡啶鹽大環(huán)主體的變構(gòu)效應(yīng)，成功實(shí)現(xiàn)了對(duì)一系列富電子和缺電子芳香客體分子的光控可逆釋放與包結(jié)。利用光響應(yīng)的主體來(lái)控制分子包結(jié)，不僅為構(gòu)筑更高級(jí)的光響應(yīng)超分子組裝體和分子機(jī)器提供了可能，也在活性中間體的穩(wěn)定，可控的藥物釋放以及污染物分離等方面中具有廣泛的應(yīng)用前景。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10
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揭示植物響應(yīng)光和生物鐘節(jié)律雙重信號(hào)的重要分子機(jī)理
結(jié)合遺傳學(xué)和生物化學(xué)的方法，鑒定到了一個(gè)新的光形態(tài)建成的正調(diào)節(jié)因子CSU4。CSU4是COP1和DET1的遺傳抑制子。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，CSU4參與了生物鐘節(jié)率的調(diào)節(jié)，它可與生物鐘節(jié)率核心因子CCA1直接互作并抑制其轉(zhuǎn)錄抑制功能。CSU4在清晨抑制CCA1基因的表達(dá)，在傍晚抑制PIF4基因的表達(dá)。同時(shí)，CSU4也調(diào)節(jié)了眾多其他生物鐘節(jié)率基因的表達(dá)。研究證明CSU4是一個(gè)整合生物鐘節(jié)率和光信號(hào)途徑的關(guān)鍵調(diào)控子，在不同的時(shí)間點(diǎn)調(diào)控植物的生長(zhǎng)發(fā)育過(guò)程。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
復(fù)雜多環(huán)、多甲基間苯三酚類活性天然產(chǎn)物全合成
開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開(kāi)發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開(kāi)發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對(duì)構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒(méi)有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對(duì)上述不對(duì)稱合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對(duì)耐藥型的革蘭氏陽(yáng)性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬(wàn)古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201510212365.5） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計(jì)的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計(jì)摩爾量的5～7倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)30～45min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發(fā)明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個(gè)制備過(guò)程原料利用率高、操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410181835.1） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和巰基乙酸甲酯的摩爾比為2：2～4：1，布朗斯特堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用巰基乙酸甲酯的3～5％，室溫下反應(yīng)20～65min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用無(wú)水乙醇重結(jié)晶，真空干燥后得到純噻唑并[3，2-α]吡啶衍生
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑的制備方法，經(jīng)過(guò)原輔料的預(yù)處理；伊維菌素明膠液的制備；混合與制粒；顆粒干燥與整粒；再混合；壓片；包裝：將全檢合格的片劑，采用棕色塑料瓶包裝。本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明得到的復(fù)方芬苯達(dá)唑片劑，犬只自然感染蠕蟲(chóng)驅(qū)殺效果明顯，單只蟲(chóng)卵減少率達(dá)到95%以上，用于驅(qū)蟲(chóng)種類更多，達(dá)到治療效果，效果更好，并且安全，沒(méi)有毒副作用，藥物溶出度好，耐高溫，耐光照，重現(xiàn)性好，穩(wěn)定。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
DJ-Y4型
產(chǎn)品詳細(xì)介紹 音 域：F-b2（43鍵） 音 色：12種 節(jié) 奏：12種 變 調(diào)：12種 示范曲：18首（有關(guān)閉旋律學(xué)習(xí)的功能） 觸摸發(fā)聲、徒手演示、磁性音符、無(wú)繩教鞭、即時(shí)錄放、簡(jiǎn)譜音階、同步啟動(dòng)、自動(dòng)和弦 電 源：220V 揚(yáng)聲器功率：8W×2
湖南省懷化市音藝電教儀器廠
2021-08-23
DJ-Y5型
產(chǎn)品詳細(xì)介紹 音 域：F-e3（48鍵） 音 色：128種GM音色 節(jié) 奏：100種 變 調(diào)：12種 示范曲：100首（有關(guān)閉旋律學(xué)習(xí)的功能） 節(jié)拍器：可設(shè)置9種節(jié)拍 觸摸發(fā)聲、徒手演示、磁性音符、無(wú)繩教鞭、即時(shí)錄放、簡(jiǎn)譜音階、同步啟動(dòng)、自動(dòng)和弦、顫音延音、旋律關(guān)閉、MIDI接口、液晶顯示。
湖南省懷化市音藝電教儀器廠
2021-08-23
62099Y形管
寧波華茂文教股份有限公司
2021-08-23
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具有血腦屏障通透性的內(nèi)嗎啡肽衍生肽及其合成和應(yīng)用
1998 年全球中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的市場(chǎng)金額為 3.3×108 美元，還不到全球心血管疾病藥物市場(chǎng)份額的 1/2，但僅以美國(guó)為例，中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者卻是心血管疾病患者的大約兩倍（Drug Discov. Today, 2002, 7, 223）。引起這種不平衡狀態(tài)的一個(gè)重要原因在于 98%以上的具有潛在治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物無(wú)法穿透血腦屏障。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)與外環(huán)境之間存在兩重屏障。包括位于腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞上的血-腦屏障（blood-brain barrier
蘭州大學(xué)
2021-04-14