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靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類(lèi)化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個(gè)海洋真菌來(lái)源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動(dòng)物、模式生物和細(xì)胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強(qiáng)烈的促血管生成作用；對(duì)大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
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喹啉與異喹啉類(lèi)雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié)構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡(luò)合會(huì)形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場(chǎng)發(fā)展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對(duì)環(huán)境有害的過(guò)渡金屬催化下反應(yīng)合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類(lèi)化合物與不同的金屬化合物在過(guò)渡金屬催化下偶聯(lián)；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應(yīng)的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應(yīng)，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類(lèi)化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明公開(kāi)了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類(lèi)化合物及其制備方法和用途，其特點(diǎn)將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過(guò)濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹(shù)脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類(lèi)化合物。
四川大學(xué)
2016-10-27
一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種由以下通式I表示的化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，以及解析的對(duì)映異構(gòu)體與純化的非對(duì)映體，其中：R1是H或C1-12烷基；R2是H，-C(O)R1a，-C(O)OR1a或-S(O)2R1b，其中R1a是H或C1-6烷基，R1b是選自H或C1-6烷基，鹵代烷烴，苯基或芳基的基團(tuán)；R3是可選被C1-4烷基取代的氨基，鹵素，羥基，巰基，胍基，硝基或氰基；以及R4是-(CH2)nCO2H，-(CH2)nP(O)(OH)2，-(CH2)nCO2R1a，-(CH2)nP(O)(OR1a)2，其中R1a是H或C1-6烷基，n是0到4的整數(shù)，或以上基團(tuán)的鹽。本發(fā)明還提供了新的通式I表示的環(huán)己烯化合物的制備方法，以及它們作為流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑在用于制備預(yù)防或治療流感疾病的藥物中的應(yīng)用。
中山大學(xué)
2021-04-11
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一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉(zhuǎn)換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發(fā)明公開(kāi)了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應(yīng)單體，反應(yīng)后經(jīng)過(guò)重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產(chǎn)物。該類(lèi)聚合物主要通過(guò) C1/C1N2/C2 的共聚合反應(yīng)獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉(zhuǎn)換熒 光性質(zhì)，又具有上轉(zhuǎn)換熒光性質(zhì)，同時(shí)具有很強(qiáng)的光穩(wěn)定性，可廣泛用于光學(xué)和光學(xué)檢測(cè)領(lǐng)域;同時(shí)， 該聚合物具有抗癌活性，可應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
武漢大學(xué)
2021-04-14
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類(lèi)化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開(kāi)了一種3-硝基-2H-色烯類(lèi)化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
喹啉與異喹啉類(lèi)雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會(huì)形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場(chǎng)發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對(duì)環(huán)境有害的過(guò)渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類(lèi)化合物與不同的金屬 化合物在過(guò)渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種三氟甲烷磺酸類(lèi)化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法
本發(fā)明屬于催化方法及催化劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類(lèi)化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過(guò)協(xié)同催化體系，以三氟甲烷磺酸類(lèi)化合物為催化劑，通過(guò)1,4?吡啶硫內(nèi)鎓鹽和氨基丙二腈發(fā)生分子間串聯(lián)環(huán)化反應(yīng)實(shí)現(xiàn)了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優(yōu)勢(shì)，所述的方法采用簡(jiǎn)單易得的原料，避免了傳統(tǒng)復(fù)雜底物的使用，并展現(xiàn)出優(yōu)異的官能團(tuán)兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構(gòu)建提供了新策略，其操作簡(jiǎn)便、產(chǎn)率高和化學(xué)選擇性好的特點(diǎn)，為該類(lèi)化合物的工業(yè)化生產(chǎn)提供了重要參考。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物及其制備方法。3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物的合成采用α?三氟甲基苯乙烯類(lèi)化合物為起始原料，經(jīng)可見(jiàn)光催化的烷基烯丙基化反應(yīng)可得4?烷基?4?芳基?5，5，5?三氟?1?戊烯化合物，再經(jīng)氧化得到3?烷基?3?芳基?4，4,4?三氟丁醛化合物，最后經(jīng)溴代、消除反應(yīng)可得3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物。本發(fā)明提供的3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物可用作含相應(yīng)結(jié)構(gòu)單元的合成砌塊，快速在藥物分子中引入4，4，4?三氟?1?丁炔結(jié)構(gòu)單元。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開(kāi)了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開(kāi)了所述化合物及其鹽的制備方法和它們?cè)谥苽渲委熇w維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類(lèi)新的吡啶酮類(lèi)化合物及它們的鹽。
中南大學(xué)
2021-04-13