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不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99
蘭州大學
2021-01-12
微生物轉化生產胍基丁胺的關鍵技術
胍基丁胺（ Agmatine ）是一種多胺，在精氨酸脫羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脫羧的產物，它幾乎分布于哺乳動物體內所有的器官和組織，具有降血壓、利尿、抗炎、調控細胞增殖等多種生理功能，因此是一種重要的醫藥中間體，具有較高的商業價值（50 萬/噸）。其硫酸鹽對動物嗎啡依賴性具有戒斷作用，是極具開發價值的戒毒類藥物。目前工業上合成胍基丁胺的生產方法主要為化學法，該方法具有高污染、生產條件苛刻、安全性差等缺點。本研究建立了一種運用重組精氨酸脫羧酶（ADC）生產胍基丁胺的綠色環保新方法。通過基因工程手段，構建了一株 L-精氨酸脫羧酶高產菌株。 技術指標：100 g/L 的 L-精氨酸經 5 h 轉化，胍基丁胺產量可達 52.02 g/L，轉化率 69.6%。
江南大學
2021-04-11
一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用
本發明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學式(I)結構二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發生邁克加成反應獲得。本發明提供的二乙烯三胺衍生 物，應用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學
2021-01-12
一種布佐林胺納米粒眼用制劑及其制備方法
本發明涉及醫藥領域，具體涉及布林佐胺納米粒眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時間，減少給藥次數和給藥劑量，不僅提高了患者順應性，且能降低藥物的副作用。同時，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學
2016-10-08
一種布佐林胺包合物眼用制劑及其制備方法
本發明涉及醫藥領域，具體涉及布林佐胺包合物眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時間，減少給藥次數和給藥劑量，不僅提高了患者順應性，且能降低藥物的副作用。同時，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學
2016-09-29
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
無鹵阻燃劑改性三聚氰胺氰脲酸制備技術
該技術采用分子復合方法制備改性氮系阻燃劑三聚氰胺氰尿酸鹽MCA，同時實現對MCA制備工藝和產品性能的改善，通過在超分子層次上破壞MCA平面規整性，大幅度降低反應體系粘度，提高反應速率，解決了傳統合成工藝中攪拌困難、反應時間長、工藝復雜、催化劑殘留等難題，所得產品無需洗滌純化處理。通過與低熔點改性劑的分子間復合，可使MCA的熔點降低，使其在加熱過程可熔融，實現阻燃劑粒子在聚合物加工過程中超細均勻分散，從而制備綜合性能優良的無鹵阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龍、聚酯以及橡膠、環氧樹脂等高分子材料阻燃，具有環保高效、質優價廉等顯著優點。
主要技術、指標：
該合成方法可將水/反應物配比由傳統MCA合成反應的4/1降至1/1，反應時間由兩小時以上縮短至30分鐘，不使用傳統催化劑，無洗滌純化工藝。
可實現非增強尼龍（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃級別（燃燒滴落不引燃脫脂棉），對玻纖增強尼龍也有很好阻燃效果。
在樹脂中具有超細分散性能，阻燃劑基本無團聚。
比傳統MCA具有更廣的應用領域，如可擴展應用于橡膠、環氧樹脂等阻燃。
建設投產條件（投入資金情況、需要的廠房、使用配套設施狀況等）：
設備投資約100萬，即可實現上述產品的工業化生產。
四川大學
2023-05-15
具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發明提供一種具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環中間體；將所述這兩部份中間體分別結合到一個八氟環戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環戊烯中間體才能順利得到目標產物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學器件領域，具有廣闊的應用前景。
天津城建大學
2021-04-11
廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用
本發明公開了廿二碳五烯酸乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應用。本發明以廿二碳五烯酸乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導植物體內的茉莉酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來的經濟損失。采用本發明制劑防治植物灰霉病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病的抗性。
浙江大學
2021-04-13