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小試階段/n本成果涉及一種高Cr鐵素體耐熱鋼及其制備方法。其制品的持久強(qiáng)度顯著高于現(xiàn)有9-12Cr鐵素體耐熱鋼，適用于工作溫度為650℃的結(jié)構(gòu)和零部件用鋼。。主要技術(shù)指標(biāo)：650℃/10萬小時(shí)外推持久強(qiáng)度大于100Mpa。。目前處于實(shí)驗(yàn)室研究階段，可廣泛應(yīng)用于工作溫度為650℃的結(jié)構(gòu)用鋼和零部件用鋼，特別適用于制造工作溫度為超超臨界蒸汽輪機(jī)、內(nèi)燃機(jī)、高溫化工設(shè)備和核動(dòng)力設(shè)備，市場(chǎng)前景廣闊，預(yù)期年產(chǎn)值可達(dá)1000萬。

本發(fā)明提供延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應(yīng)用。所述毒性包括腎臟毒性、耳毒性及神經(jīng)毒性。研究表明，延胡索乙素對(duì)OCT2與MATE1具有抑制作用，能拮抗順鉑引起的細(xì)胞毒性，并在原代培養(yǎng)的腎小管上皮細(xì)胞模型上得到較好的驗(yàn)證。且以(-)-THP為代表，研究發(fā)現(xiàn)延胡索乙素對(duì)順鉑所致小鼠腎損傷具有很好的保護(hù)作用。因此，延胡索乙素與順鉑合用，可能減少順鉑在腎臟、耳蝸細(xì)胞及背根神經(jīng)節(jié)蓄積，從而達(dá)到預(yù)防或降低順鉑毒性的預(yù)期結(jié)果。本發(fā)明拓展了延胡索乙素的新用途；由于腎臟、耳蝸毛細(xì)胞及背根神經(jīng)節(jié)高表達(dá)OCT2，而腫瘤細(xì)胞上往往缺少OCT2的表達(dá)，順鉑具有一定的被動(dòng)透過性，因此，延胡索乙素與順鉑合用，減弱順鉑所致毒性的同時(shí)，并不會(huì)降低順鉑的抗腫瘤效果。

【申 請(qǐng) 號(hào)】201410660948.X【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強(qiáng)酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應(yīng)，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應(yīng)生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發(fā)明步驟簡(jiǎn)單，易純化，條件溫和，成本低，反應(yīng)總收率大于70%，合成的產(chǎn)品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產(chǎn)。

一、成果簡(jiǎn)介 β-胡蘿卜素是類胡蘿卜素中最重要的一種，具有良好的著色性和營(yíng)養(yǎng)功能，包括可有效地預(yù)防 DNA 和脂蛋白的氧化損傷，維持細(xì)胞功能，延緩機(jī)體衰老，阻止低密度脂蛋白-膽固醇氧化物的形 成，增強(qiáng)機(jī)體免疫力等。目前，β-胡蘿卜素的功能特性已多次被FDA、歐盟、日本和WHO 等專家 認(rèn)可，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工、保健、飼料和化妝品等行業(yè)。然而阻礙β-胡蘿卜素產(chǎn)品在食品或其他領(lǐng)域直接使用的最主要因素

本成果的目的在于證明黃酮類化合物桔皮素在制藥領(lǐng)域中的新用途，為實(shí)體瘤的治療提供一種化療藥物增敏劑。本發(fā)明通過體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)證明：桔皮素對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時(shí)的IC50為73.04μg/ml，5-氟尿嘧啶對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116 48小時(shí)的IC50為63.67μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時(shí)的IC50為9.05μg/ml；桔皮素聯(lián)合濃度為25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116，48小時(shí)的IC50為7.45μg/ml。當(dāng)5-氟尿嘧啶的濃度為25μg/ml及50μg/ml時(shí)，與桔皮素聯(lián)合用藥均可顯著增強(qiáng)5-氟尿嘧啶的抗腫瘤活性，對(duì)人結(jié)腸癌細(xì)胞HCT-116的生長(zhǎng)抑制發(fā)揮協(xié)同作用，當(dāng)桔皮素濃度為25μg/ml時(shí)，與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥的效果最佳。因此可將桔皮素作為制備治療結(jié)直腸癌的化療藥物增敏劑應(yīng)用。本發(fā)明通過動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明：桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥對(duì)小鼠移植性瘤S180肉瘤的生長(zhǎng)抑制作用明顯，且能明顯降低因化療藥物5-氟尿嘧啶毒性過大所致的小鼠死亡率；桔皮素聯(lián)合5-氟尿嘧啶用藥能降低5-氟尿嘧啶的劑量，從而可緩解化療藥物5-氟尿嘧啶所致的小鼠體重降低的副作用，降低5-氟尿嘧啶對(duì)小鼠的免疫毒性。因此可將桔皮素作為制備治療肉瘤的化療藥物增敏劑應(yīng)用。 本發(fā)明具有以下有益效果：1、本發(fā)明提供了一種已知化合物桔皮素的新的醫(yī)療用途，為桔皮素的應(yīng)用開拓了新的領(lǐng)域。2、本發(fā)明為實(shí)體瘤的治療提供了一種新的化療藥物增敏劑，可提高化療藥物的抗腫瘤活性，并降低化療藥物的毒副作用，具有明顯的社會(huì)效益。

項(xiàng)目研究背景 ：抗菌肽是在某些誘導(dǎo)條件下，由動(dòng)植物體內(nèi)防御系統(tǒng) 產(chǎn)生的對(duì)抗外源性病原體致病作用的防御性陽(yáng)離子多肽類抗菌活性物質(zhì)。 抗菌肽具有特殊的抗菌機(jī)理和廣譜高效的抗菌活性。天然抗菌肽獲取困 難，主要是采用基因融合的方式進(jìn)行外源表達(dá)。利用生物技術(shù)表達(dá)、改造 抗菌肽，提高抗菌肽抗菌活性，從而開發(fā)出對(duì)人體和環(huán)境安全無毒的食品 防腐劑和農(nóng)藥產(chǎn)品，還可開發(fā)出一類新的抗生素產(chǎn)品。 技術(shù)性能 ：本研究在國(guó)內(nèi)首次報(bào)道利用大腸桿菌

醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，是對(duì)天然激 素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會(huì)產(chǎn)生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術(shù)前預(yù)防出 血。效果好且副作用小。在現(xiàn)有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產(chǎn)生較多廢液，反應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)，每偶聯(lián)一個(gè)氨基酸都需要進(jìn)行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中，中國(guó)專利 CN

氧氣還原反應(yīng)是燃料電池中最常見的陰極反應(yīng)，即氧氣通過四電子過程結(jié)合電子和質(zhì)子轉(zhuǎn)化為水。 氧氣還原催化劑是燃料電池陰極至關(guān)重要的組成部分，其性能的好壞直接決定于最終電池的性能。鉑（Pt）是最常用的一種高效的氧氣還原反應(yīng)催化劑。然而，由于Pt的價(jià)格非常昂貴，給電池帶來非常高的成本。而近年來，開發(fā)的基于雜元素?fù)诫s的碳納米材料，盡管成本比Pt低，但是其制備過程相對(duì)較復(fù)雜，難以實(shí)現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)。 而對(duì)于電池的發(fā)展，低成本和高性能是永恒追求的目標(biāo)。本成果提供了一種超低成本、高效率氧氣還原催化劑的制備方法。該方法以天然纖維素為原材料，具有成本低、制備簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)，所制備的氧氣還原催化劑在0.1M KOH中的氧氣還原催化電流高于常用的20wt% Pt/C催化劑。

項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 線蟲是危害大豆和土豆等諸多重要農(nóng)作物的一類主要害蟲。目前 殺滅線蟲的主要方式是化學(xué)農(nóng)藥法和基因改造法?；瘜W(xué)農(nóng)藥法的作用 因?yàn)榫€蟲快速產(chǎn)生的抗藥性以及線蟲卵殼強(qiáng)大的保護(hù)作用而收效甚 微；而基因改造的大豆或土豆只能抗拒若干種屬線蟲的危害，對(duì)于無 法選擇性抗拒的種屬則無計(jì)可施，而且基因改造法顯然無法滿足消費(fèi) 者對(duì)高端非轉(zhuǎn)基因綠色農(nóng)產(chǎn)品的消費(fèi)需求。 在人們對(duì)線蟲的治理乏力的時(shí)候，Glycinoeclepine A，一種線蟲 孵化信息素的發(fā)現(xiàn)使人類看到了對(duì)抗線蟲的曙光。這種新的殺滅線蟲 的方式為大豆，土豆等深受線蟲危害的植物提供了新的保護(hù)機(jī)制。目 前的幾個(gè)化學(xué)合成的解決方案路線冗長(zhǎng)，僅僅證明了該化合物是可以 人工合成的，無法真正的攻克對(duì)該化合物大量制備的要求，因而極大 的限制了它的應(yīng)有推廣。 本項(xiàng)目在前期工作的基礎(chǔ)上，發(fā)展了高效的快速合成該信息素關(guān) 鍵六五并環(huán)體系的方法，一步構(gòu)筑了其核心骨架結(jié)構(gòu)，并精準(zhǔn)的控制 了若干手性中心的生成。為該化合物的實(shí)用性合成打下了堅(jiān)實(shí)的應(yīng)有 基礎(chǔ)。在該項(xiàng)目中，我們擬完成對(duì)該化合物的高效合成并進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化 推廣。因?yàn)樵摶衔锏幕钚赃_(dá)到非常高效的皮摩爾/L 的活性，對(duì)該化 合物的百毫克級(jí)的合成就可以支撐起大面積的推廣實(shí)驗(yàn)。由于起始原 料便宜（200 元/公斤），且路線設(shè)計(jì)巧妙，所用試劑易得，符合農(nóng)藥 分子的低成本要求。我們相信在兩年內(nèi)可以達(dá)到幾十克級(jí)別的生成水平，完成對(duì)該信息素的產(chǎn)業(yè)化推廣。