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以人 FKBP51 蛋白為靶點的先導(dǎo)化合物及篩選方法與應(yīng)用
雄激素受體(androgen receptor，AR)被認為在前列腺癌的發(fā)生、發(fā)展和轉(zhuǎn)移中起到關(guān)鍵作用。因此，雄激素撤除療法(androgendeprivation therapy)成為治療晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治療的兩到三年內(nèi)，大部分晚期前列腺癌就會發(fā)展成去勢抵抗性前列腺癌(CRPC)。對于 CRPC 目前缺乏有效治療手段，成為前列腺癌治療中最為棘手的問題。在雄激素撤除環(huán)境下，AR 的再激活存在多種途徑，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突變、倍增和可變剪切以及 AR 共
蘭州大學(xué)
2021-04-14
作為細胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術(shù)
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃 酮類化合物鵑花醇結(jié)構(gòu)改造獲得，研究發(fā)現(xiàn)具有細胞毒性，能誘導(dǎo)細 胞凋亡和細胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細胞經(jīng) HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現(xiàn)。作用類似于臨床上廣泛應(yīng)用 的具有干擾微管作用機制的藥物長春新堿和紫杉醇；在細胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對卵巢癌、乳腺癌、非小細胞 肺癌（NSCLC）、頭頸癌、食管癌、精原細胞瘤、復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤 等有療效。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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銅催化苯乙烯與甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子間雙官能化反應(yīng)制備2,2-二芳基乙基砜類化合物
該項研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來源，除了具有原料制備簡便，無需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟性較好等優(yōu)勢，還可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基與芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法
本發(fā)明公開了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法，室溫下將過濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機相；將得到的有機相溶于強堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經(jīng)過萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質(zhì)素，濾液經(jīng)有機溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質(zhì)素。本方法解決了生物油水不溶相的進一步利用問題，實現(xiàn)提取生物油高附加值化學(xué)品與制取燃料的有機統(tǒng)一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應(yīng)合成叔胺。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點，設(shè)計一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個優(yōu)點是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個優(yōu)點是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個優(yōu)點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對細胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學(xué)
2021-04-10
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】 馬宏躍 ; 周婧 ; 吳啟南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王劍 ; 張軍峰 ; 詹瑧【技術(shù)領(lǐng)域】該技術(shù)涉及蟾蜍甾烯類化合物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾系類化合物用于制備治療口腔黏膜惡性腫瘤疾病藥物的應(yīng)用【摘要】本發(fā)明公開了蟾蜍甾烯類化合物在制備治療口腔黏膜惡性腫瘤藥物中的應(yīng)用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、華蟾毒靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈體外對人舌鱗癌細胞的抗癌實驗，實驗結(jié)果顯示蟾蜍甾烯類化合物對舌鱗癌細胞具有明顯的抑制作用，并且華蟾毒靈比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它靈、沙蟾毒精、遠華蟾毒精、蟾毒它靈、去乙酰蟾毒它靈、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、華蟾毒它靈八個單體化合物具有更強的抗腫瘤細胞活性。本發(fā)明所提供的蟾蜍甾烯類化合物成分清楚，質(zhì)量可控，抗癌活性強，不良反應(yīng)小，有望開發(fā)成新的抗口腔黏膜惡性腫瘤的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結(jié)構(gòu)。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式1 所示。本發(fā)明為開發(fā)新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發(fā)利用具有非常重要的意義。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應(yīng)用。在惰性氣氛中，借助常見 的可與硫族單質(zhì)(S，Se)反應(yīng)的金屬和氫氣輔助控制體系中 S 或 Se 的濃度，以達到控制過渡金屬層硫化 或硒化程度的目的，利用化學(xué)氣相沉積方法可控地生長 TMDs 單晶;將沉積時的溫度控制為 750°C至 850°C，并且沉積時間控制為 5 至 15 分鐘，完成 TMDs
武漢大學(xué)
2021-04-14
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機合成上，藥物導(dǎo)向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14