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藥物合成工藝技術開發
成果簡介： 本課題組可以接受生物制藥企業委托，按照國家原料藥注冊或備案要求，進行原料藥全套注冊資料研究，包括：藥物合成工藝優化、雜質譜研究、質量標準開發、穩定性考察、CTD資料撰寫、發補研究等。
南京工業大學
2021-01-12
吡啶系列衍生物的合成
一、項目簡介烷基吡啶是重要的有機合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫藥、農藥、香料、工業產品等的合成。近年來，烷基吡啶的應用領域不斷擴大，需求增長很快，已引起廣泛關注。國外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產，生產集中在西歐、美國、日本。而國內烷基吡啶的生產主要是從煤焦油中分餾制取，產率低，產品純度差。二、市場前景我國市場所需烷基吡啶，主要依靠進口。因此，加快發展合成法吡啶生產已是大勢所趨。三、規模與投資根據不同產品的生產規模，投資大小差別較大，按年產100噸計算，總投資50萬元即可建廠。四、生產設備根據不同產品的不同生產方法，主要設備為固定床反應器或高壓釜。五、效益分析按目前市場價格計算，每種產品的利潤都在50%以上。六、合作方式技術轉讓或合作開發。
河北工業大學
2021-04-13
兩核苷酸合成測序技術
基于不同核苷酸參與合成反應產生檢測分子均相同的原理，采用天然核苷酸為原料，按照二核苷酸同時合成獲取測序編碼信息，將待測序列進行兩次循環測序，得到兩組編碼序列片段，最后解碼、并組裝出待測DNA模板的準確堿基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鵬峰，等.“一種兩核苷酸合成DNA解碼測序方法”，中國發明專利，ZL 2012 1012 8597.9）。該測序技術的兩次循環測序可用于未知模板的高通量DNA測序，一次循環測序可用于低通量PCR產物的測序；可以獲得更長的DNA測序長度、且提高檢測靈敏度。
東南大學
2021-04-13
氨合成原料氣節能凈化技術
合成氨工業在沿海化工產業中占有一定的比重，合成氨工業屬傳統化工，有著巨大的節能潛力，特別是合成氨原料氣的凈化方法，將會使合成氨生產過程能量消耗大幅度下降。如采用新技術凈化合成氨原料氣，將會提升這一傳統行業的水平，加上我國煤資源的優勢，可使化肥工業具有國際競爭力。
南京工業大學
2021-01-12
甘油氧化合成二羥基丙酮
江南大學自主開發了熱催化法和光催化法兩種不同工藝。熱催化法，為了高選擇性制備 DHA，通過添加助劑金屬形成雙金屬催化體系，以提高 DHA 的收率，其選擇性可以達到 40%以上。熱催化劑可循環使用 5 次以上。光催化法利用 Bi 系化合物通過構筑特定的吸附位點，提高催化效率，進而實現了甘油光催化氧化反應催化劑的“量身定做”。甘油轉化率有了很大程度的提高（達到85.4%），
江南大學
2021-04-13
二丙酮醇合成新工藝
南京工程學院
2021-04-13
智能水凝膠的合成及其應用
水凝膠是交聯高聚物在水中溶脹所形成的體系，它在工農業生產、日常生活 及醫療領域具有廣泛的應用。例如在醫用材料領域可以用于藥物緩釋載體、組織 工程材料、栓塞微球、皮膚傷口敷料、手術防粘劑、降溫冰袋等用途。合成所用 原料是天然產物，例如海藻酸鈉、透明質酸、殼聚糖、纖維素及改性淀粉等，也 可以用小分子單體進行合成。 本團隊長期進行水凝膠的研究和產品開發，合成了各種類型的水凝膠。我們 可以根據用戶實際需要進行各類水凝膠產品的設計和制備，優化合成工藝，解決 用戶在制備和使用水凝膠過程中碰到的技術問題，對產品性能和質量進行控制， 滿足用戶的要求。 技術特點：經濟技術指標與應用效果：用天然材料制備水凝膠，產物具有優 異的生物相容性和降解性，成本低廉，產品附加值高。 2、創新要點: 采用了現代先進合成方法、包括納米材料制備技術，所得水凝膠產品具有優 異的環境響應性和適宜的力學性能及熱性能。 3、效益分析: 醫用材料具有巨大的市場，本項目投資與規模：可根據用戶需要確定。 4、推廣情況 合作方式：技術開發；提供技術服務。
江南大學
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
福伐曲坦的合成工藝
西南大學
2021-04-13