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通過對杜鵑素的結構修飾，我們發現了一類新型微管靶向化合物。體外處理培養細胞，可完全阻止細胞增殖和分裂，細胞形態變圓、變大，細胞周期阻滯在 G2/M 期，并誘發細胞凋亡，細胞內微管排列變得紊亂。胞外微管動力學實驗證實該類化合物抑制微管的聚合。現有結果證實該類化合物較強的體外抗腫瘤活性。

本發明屬于有機合成領域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應條件溫和、反應時間短(0.5～3小時)、產率高(90％～99％)、催化劑能重復使用、環境友好、成本低等優點。

呋喃類化合物是一類重要的雜環化合物，該類化合物不僅是許多 天然產物的核心結構單元，而且大多具有生物活性，在醫藥、農藥以 及生物化學、天然產物合成，藥物合成，材料化學等方面有廣泛的應 用。此外，呋喃類化合物還可以發生取代反應、氧化反應、DA 反應、 環加成反應等多種化學轉化，是合成碳環以及雜環化合物等的重要中 間體，在有機合成中有著廣泛的應用。因此呋喃類化合物合成的方法 學研究一直被人們所關注。 傳統的呋

可以量產/n該項目公開了一種具有植物生長調節活性的化合物，該化合物具有通式（Ⅰ）的結構，通式（Ⅰ）中，R、R1為苯環上的各種取代基，R代表氫原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氫原子、氟原子，該化合物是通過將鹽酸β—胍乙醇與取代苯異腈酸酯反應制備得到的。本發明還提供了化合物作為植物生長調節劑有效成分的應用

對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）二萜是一大類具有抗菌、抗病毒、抗腫瘤等多種重要生物活性的四環二萜天然產物，目前已有超過1000成員被分離、鑒定出來。由于復雜的結構和潛在的生物活性，該類型天然產物吸引了合成化學家的廣泛關注。國內外眾多著名的有機化學家都對該類分子進行了合成研究，目前報道的合成方法大都需要多步構建其四環骨架，尤其是[3.2.1]雙環骨架。?北京大學雷曉光課題組近日在對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的合成上取得了重要進展。他們發展了一種簡潔高效地構建對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）四環骨架的方法：通過利用北京大學余志祥課題組前期發展的銠催化的Yu-[3+2+1]環加成反應構建6/6/6三環骨架，進而結合最新發展的鈀介導的環烯化(cycloalkenylation)反應構建[3.2.1]雙環骨架。底物普適性研究表明該兩步策略可用于快速構建不同取代的對映-貝殼杉烷（ent-kaurane）骨架和對映-貝葉烷（ent-beyerane）骨架。基于該策略，他們分別以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的無保護基高效全合成，并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成，并對其結構進行了修正。通過對反應前體的精細調控，該合成策略不僅能夠應用于不同對映-貝殼杉烷類（ent-kaurane）天然產物的高效全合成，并有望應用于天然產物類似物的高效合成。該工作的完成也進一步闡明Yu-[3+2+1]反應在合成具有橋頭四級碳的天然產物和藥物分子的巨大優勢。

本成果涉及一類以齊墩果酸、熊去氧膽酸等活性天然產物及其衍生物為配體的鉑(II)配合物以及制備方法，該類配合物在細胞及體內實驗中顯示了良好的肝靶向作用，其能顯著抑制多類肝癌細胞生長，而對正常細胞僅顯示較低毒性，動物試驗中，經服用藥物2周后，腫瘤被顯著抑制，抑瘤率達70[[[%]]]左右，而動物體重無明顯變化

隨著社會的發展與進步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經濟的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應，直接將熱能（包括太陽能、地熱、工業余熱等能量）轉換成電能的材料，由于熱電轉換技術便捷、環保等優勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領域具有不可替代的地位，受到科學家們的高度重視。而探索發現低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領域基礎研究的重點，是一項面臨巨大挑戰的研究工作。 吳立明2004年發明了獨特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發現了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實現宏量合成。該材料擁有前所未見的獨特晶體結構：Cs+由類中國結形狀的Cu8Se8結構單元構筑的三維無限擴展結構，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩定性好，表現出典型晶態固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機制，這與具有類液態的熱傳導行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發現的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導致材料具有更強的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實現了功率因子200％的增長，達到8.17 μW/cm/K2，是目前報道的堿金屬富銅硫屬化合物中最高值；同時，理論研究表明，由于結構中的Cu–Se軟化學鍵和Cs+ 離子擾動作用，該材料具有很低的熱導率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優值ZT達到1.03（980 K）。進一步通過Sb摻雜優化熱電性能的研究發現：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導率進一步降低至0.40 W/m/K，熱電優值ZTmax提升到1.30。該工作系統深入研究了α-CsCu5Se3體系結構和熱電相關性能的關系，為低成本，高豐度，高性能硫屬化合物材料的設計探索研究邁出重要的一步。

隨著社會的發展與進步，日益突出的能源供需矛盾不斷將尋找清潔、高效、經濟的新型能源材料推向研究前沿。熱電材料是一類能利用熱電效應，直接將熱能（包括太陽能、地熱、工業余熱等能量）轉換成電能的材料，由于熱電轉換技術便捷、環保等優勢，在車載冰箱、深空探測器電源等領域具有不可替代的地位，受到科學家們的高度重視。而探索發現低成本、高豐度、低毒性的高效熱電材料，是該領域基礎研究的重點，是一項面臨巨大挑戰的研究工作。 吳立明2004年發明了獨特且安全的固相合成方法——硼硫化法（J. Am. Chem. Soc. 2004, 126, 4676-4681.），近期，課題組利用該方法，發現了一種新的四方相α-CsCu5Se3，并實現宏量合成。該材料擁有前所未見的獨特晶體結構：Cs+由類中國結形狀的Cu8Se8結構單元構筑的三維無限擴展結構，其中鑲嵌Cs+金屬陽離子。α-CsCu5Se3熱穩定性好，表現出典型晶態固體的熱傳輸行為，并遵循Umklapp散射機制，這與具有類液態的熱傳導行為的二元化合物Cu2-xSe完全不同。晶體學及熱傳輸性能研究表明α-CsCu5Se3指出了一個有效抑制Cu+液體傳輸行為特征的方法。與吳立明老師2016年發現的高性能熱電材料CsAg5Te3（Angew. Chem. Int. Ed. 2016, 55, 11431–11436）相比，α-CsCu5Se3的晶體單胞體積減小了30％，導致材料具有更強的原子間d軌道重疊作用，從而顯著降低有效質量(m*)，這使得α-CsCu5Se3相比于CsAg5Te3實現了功率因子200％的增長，達到8.17 μW/cm/K2，是目前報道的堿金屬富銅硫屬化合物中最高值；同時，理論研究表明，由于結構中的Cu–Se軟化學鍵和Cs+ 離子擾動作用，該材料具有很低的熱導率。綜合上述各方面因素，該化合物的本征熱電優值ZT達到1.03（980 K）。進一步通過Sb摻雜優化熱電性能的研究發現：Sb3+的孤對電子能夠增大材料的晶格非諧性，有效增強Umklapp型散射，從而降低聲子速度，使得α-Cs(Cu0.96Sb0.04)5Se3的晶格熱導率進一步降低至0.40 W/m/K，熱電優值ZTmax提升到1.30。該工作系統深入研究了α-CsCu5Se3體系結構和熱電相關性能的關系，為低成本，高豐度，高性能硫屬化合物材料的設計探索研究邁出重要的一步。

本發明公開了一種色滿化合物及其提取方法和應用。所述色滿化合物為R?3?methyl?6, 8?dihydroxy?7?methyl?3, 4?dihydroisochromen?1?one(R?3?甲基?6, 8?二羥基?7?甲基?3, 4?二氫色滿?1?酮)。該化合物的提取方法為：將地鱉蟲置于有機溶劑中浸提，得到浸提液，將浸提液濃縮后加水制備水混懸液；對水混懸液進行萃取，將萃取液濃縮，獲得浸膏；從浸膏中分離純化得到所述色滿化合物。本發明從地鱉蟲中分離鑒定了一種具有新穎結構的色滿化合物，具有廣泛的藥理活性，能用于制備抗腫瘤藥物或腫瘤預防保健食品、抗酪氨酸酶藥物或美白化妝品

【發 明 人】陶偉偉；段金廒；唐于平【摘要】本發明公開了一種具有保肝作用的新皂苷化合物。本發明通過對甘草化學成分進行系統深入研究，經過波譜和質譜數據分析表明從甘草根中分離得到一個新的三萜皂苷化合物。經過藥理實驗研究表明，本發明提供的三萜皂苷化合物，可顯著降低CCl₄致肝損傷模型小鼠、乙醇致肝損傷模型小鼠，D-氨基半乳糖致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強肝臟SOD活性，對肝損傷具有明顯的保護作用，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有保肝作用的新皂苷化合物未見顯著毒性，可望開發成新的保肝作用的藥物或保健品。