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生脈散在抑制 ras 原癌基因過表達中的應用
生脈散是中醫千古名方，首載于金代醫家張元素所著《醫學啟源?卷下》―麥門冬‖條內；內外傷辨惑論及醫方考中也有記載。由人參、麥冬、五味子組成，意在取―人參之甘補氣，麥門（即麥冬）苦寒瀉熱補水之源，五味子之酸清肅燥金‖。生脈散最早用于治療暑熱汗多，氣陰兩傷之證，表現為汗多、身疲、體倦、氣短、咽干、脈虛等癥狀。古代醫家也用于金葉耗傷，脈微欲絕等癥狀，又用作氣陰兩虛病人的補益劑。此方經過幾百年的長期使用，安全有效，經久不衰。隨著現代醫學的發展，生脈散的臨床應用不斷擴大，其劑型除散劑外，還有生脈飲、生脈注射液；
蘭州大學
2021-04-14
高性能自適應紅外焦平面探測系統芯片及其應用技術研究
本項目整體技術通過產學研用相結合，已得到充分的推廣應用。本成果申請專利85項，其中授權34項，發表SCI/EI論文69篇；本項目攻克了片上自適應補償與校正、輸出數字化、智能圖像增強等關鍵技術；研制出了目前國際上最先進的智能靈巧型焦平面探測系統芯片；解決了系統芯片低噪聲、低溫漂、高均勻性、智能靈巧化的瓶頸問題；實現了焦平面向單片集成片上系統的跨越式發展。經權威檢測和鑒定：該成果的綜合技術指標達到國際先進水平，其中RMS噪聲電壓（325.3 μV）、固定圖像噪聲電壓（12.1mV）居國際領先”。
電子科技大學
2021-04-14
一種基于定焦數碼相機的旋轉全景攝影測量方法和裝置
本發明提出了一種基于定焦數碼相機的旋轉全景攝影測量方法和裝置，當難以在被測物體上或周圍布設 控制點，但可以在其它位置或被測物對面布設控制點的情況下，利用少量控制點，可解算被測點的物方坐標， 是解決現實場景中相機視場角小、控制點稀少難題的技術方案，是在困難場景進行近景攝影測量的一種有效 的手段；本發明設備簡單、成本較低，能夠解決實際工作中控制點稀少時的攝影測量問題。
武漢大學
2021-04-14
生物質富氮熱解聯產含氮化學品與摻氮焦的系統
本發明公開了一種生物質富氮熱解聯產含氮化學品與摻氮焦的系統，包括富氮熱解子系統、焦炭摻氮子系統、外源氮素引入子系統、富氮氣體冷凝子系統。富氮熱解子系統產生高溫煙氣，并促使生物質與外源氮素發生反應；富氮氣體冷凝子系統將熱解氣體進行冷凝分離出富集含氮化學品的液體產物并進行存儲；焦炭摻氮子系統產生高溫氣化氣，并對焦炭進行深加工處理并存儲冷卻后的焦炭產品；外源氮素引入子系統向富氮熱解子系統和焦炭摻氮子系統提供外源氮素，并
華中科技大學
2021-04-14
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
特異抑制沙眼衣原體的優化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果
天津醫科大學
2021-02-01
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
一批潛在新冠病毒棘突蛋白抑制劑的研究
南方科技大學生物系副教授王冠宇研究團隊、醫學院教授張健研究團隊聯合深圳大學總醫院李海鷹研究團隊初步篩選出一批新型冠狀病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潛在抑制劑，相關成果發布在預印版平臺Research Square。 研究表明，新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白識別人類細胞膜受體蛋白ACE2，從而侵染人類細胞，引發嚴重的呼吸道感染癥狀。阻止病毒棘突蛋白與人類受體蛋白ACE2相互作用是研發有關藥物、抗體和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制劑篩選策略 聯合研究團隊為加快有關抑制劑的發現，采用“老藥新用(Drug repurposing)”的策略，以公開的RBD-ACE2復合物晶體結構為靶點，通過同源建模(Homology Modeling)、計算機輔助藥物設計(Computer-aided drug design, CADD)和虛擬篩選(Virtual screening)等計算生物學方法，篩選了近15000個小分子化合物。這些化合物包含Drugbank化合物庫中所有的FDA批準藥物，以及TCMSP化合物庫中的天然活性產物。研究團隊將這些化合物與病毒棘突蛋白受體結合結構域進行分子對接，發現一批結合非常緊密的化合物，如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant，Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。 Digitoxin與棘突蛋白結合模式圖 Bisindigotin與棘突蛋白結合模式圖
南方科技大學
2021-04-10
潛在原創新藥鞘磷脂合酶抑制劑的研究與開發
" 鞘磷脂合酶（Sphingomyelin synthase，SMS)是體內從頭合成SM 的最后步驟的關鍵酶，是動脈粥樣硬化病變發生的關鍵指標之一。SMS2是一潛在的全新藥物靶點，通過抑制SMS2活性降低SM水平有可能成為治療動脈粥樣硬化的新方法。SMS2的抑制還與抗糖尿病和抗代謝綜合征、抗炎、抗腫瘤等有密切關系。 "
復旦大學
2021-04-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11