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本發(fā)明公開(kāi)了一種芳香化合物催化加氫制備環(huán)己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑置于加氫反應(yīng)容器中，反應(yīng)容器內(nèi)氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應(yīng)溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環(huán)己基化合物。本發(fā)明采用氮摻雜的介孔碳負(fù)載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環(huán)己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應(yīng)條件容易控制，后處理簡(jiǎn)單，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

【發(fā) 明 人】彭國(guó)平；鄭云楓；李紅陽(yáng)；黃險(xiǎn)峰 【摘要】 本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)領(lǐng)域，公開(kāi)了如式(1)所示的三個(gè)雜環(huán)類(lèi)新化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以及該化合物的制備方法及在醫(yī)藥領(lǐng)域中的用途。尤其在制備預(yù)防與治療與抗細(xì)胞缺氧有關(guān)疾病及抗腫瘤有關(guān)的藥物中的用途。

用一鍋濕化學(xué)法制備了新型的三元金屬間化合物-PtSnBi納米盤(pán)。雙球差電鏡表征表明三種金屬原子均勻有序地分布。得益于三種金屬的協(xié)同作用，PtSnBi納米盤(pán)的甲酸氧化性能明顯優(yōu)于二元PtBi和PtSn金屬間化合物。其中，Pt

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類(lèi) 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱(chēng) 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

本發(fā)明以四苯基卟啉金(III)為先導(dǎo)化合物，在卟啉環(huán)上引入不同較強(qiáng)極性基團(tuán)改善分子的對(duì)稱(chēng)性，且通過(guò)較強(qiáng)極性基團(tuán)的引入促進(jìn)這類(lèi)化合物在水中溶解能力，并強(qiáng)化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對(duì)癌細(xì)胞的靶向作用。

本發(fā)明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其結(jié)構(gòu)式(Ⅰ)所示的化合物在治療肺動(dòng)脈高壓中的應(yīng)用。所述2?氨基嘌呤可作為唯一活性成分制備治療肺動(dòng)脈高壓的藥物。本發(fā)明通過(guò)試驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)了2?氨基嘌呤抑制肺動(dòng)脈高壓的作用，尤其適合治療低氧血癥所致的肺動(dòng)脈高壓。在2?氨基嘌呤和肺動(dòng)脈高壓的致病的分子機(jī)理研究上做出了新的突破，為防治繼發(fā)性肺動(dòng)脈高壓的新藥篩選和臨床治療提供理論依據(jù)和靶標(biāo)。

腈水解酶、腈水合酶在高值精細(xì)化工產(chǎn)品的綠色合成中有較高的利用價(jià)值。應(yīng)用代謝工程育種和高通量篩選等技術(shù)選育高效生產(chǎn)菌種，提高酶的發(fā)酵產(chǎn)量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩(wěn)定性與實(shí)用性的共性關(guān)鍵技術(shù)問(wèn)題，改造或構(gòu)建高效的工程菌株；研究腈水解酶規(guī)模化生產(chǎn)的發(fā)酵與分離純化技術(shù)，研 究腈水解酶的固定化等應(yīng)用工程技術(shù)，實(shí)現(xiàn)該酶在化工、醫(yī)藥、飼料等工業(yè)領(lǐng)域中的應(yīng)用

本發(fā)明涉及一種化合物在治療肺癌中的應(yīng)用。肺癌是全世界發(fā)病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發(fā)病率和病死率居我國(guó)所有惡性腫瘤之首。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類(lèi)型中的85％，而其中>70％的患者確診時(shí)已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細(xì)胞肺癌約占15％左右。/line目前根據(jù)肺癌的類(lèi)型有不同的藥物用于治療，對(duì)于非小細(xì)胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學(xué)小分子藥物被使用；對(duì)于小細(xì)胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細(xì)胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細(xì)胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個(gè)遠(yuǎn)未被滿足的領(lǐng)域，針對(duì)肺癌的新藥研發(fā)依然是一個(gè)熱點(diǎn)。本發(fā)明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明公開(kāi)涉及一類(lèi)用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類(lèi)化合物的制備方法.本發(fā)明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環(huán)烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.

可以量產(chǎn)/n該項(xiàng)目公開(kāi)了一種具有除草活性的化合物，具有通式（Ⅰb）的結(jié)構(gòu)，通式中R為2或3或4位上的烷基、鹵原子、羥基、羧基。本發(fā)明還公開(kāi)了化合物的制備方法：它是將β—席夫堿乙醇與取代苯甲酸反應(yīng)制得的。本發(fā)明的化合物對(duì)雙子葉植物生長(zhǎng)具有明顯的殺滅或抑制生長(zhǎng)作用，可以用做除草劑有效成分。