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羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓撲異構酶 I 的活性，干擾拓撲異構酶催化的 DNA 切斷鏈接反應，使酶與 DNA 斷鏈復合物穩定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質：水不溶，脂難溶，內酯環結構不穩定等因素，使得目前臨床應用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內酯結構是它們作用于靶酶的必要結構，所以 HCPT 羧酸鹽型與內酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細胞與正常細胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統具有重要的意義。 脂質納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質法進行工業化生產。LN 的水分散系統可以進行高壓滅菌，具有長期的物理化學穩定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復合物的性質，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩定性好的羥喜樹堿脂質納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經完成制備工藝、質量標準、穩定性研究、藥效學研究、非臨床藥代動力學和體內分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報資料，即將申報。 通過多批樣品放大試驗結果表明，羥喜樹堿脂質納米粒的制備工藝簡便易行，在現有的脂肪乳生產線上再增加部分設備就完全可以生產出來。其生產成本遠遠低于脂質體的制備。 動物藥效學實驗表明：注射用羥喜樹堿脂質納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質納米粒的抗腫瘤作用明顯強于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統計學差異（P >0.05）。同時，病理組織學檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結果提示，羥喜樹堿納米脂質體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗結果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

本發明公開了硬脂酰乙醇胺在提高植物灰霉病抗性中的應用以及在制備提高植物灰霉病抗性的制劑中的應用。本發明以硬脂酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導植物體內的茉莉酸以及乙烯的信號路徑，可顯著增強植物對灰霉病的抗性，減少因灰霉病給植株帶來的經濟損失。采用本發明制劑防治植物灰霉病簡單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢病原菌在葉片上的生長及病害的擴散，大大提高了植株對灰霉病的抗性。

本項目首先借助比較蛋白組學研究技術，從細胞內異亮氨酸合成及轉運的整體網絡入手，揭示其中影響氨基酸胞外積累的若干關鍵蛋白質，研究氨基酸合成及轉運、代謝調控、底物利用、細胞通透等相關蛋白質的作用機制。然后采用系統生物學和代謝工程研究手段，利用啟動子改造、基因共表達、酶定向進化等技 術進行系統改造，以顯著提高乳糖發酵短桿菌支鏈氨基酸生產水平。比較蛋白組學分析將為支鏈氨基酸高產機理研究奠定堅實理論基礎，乳糖發酵短桿菌代謝工程系統改造為工業化應用提供有力技術支撐。 關鍵技術 L-異亮氨酸是人體 8 種必需氨基酸之一，因其具特殊的結構和功能，其用量逐年增長，目前國際上日本生產 L-異亮氨酸且占壟斷地位，廠家有味之素、協和發酵和田邊制藥三家，均已發酵法生產，產率達 30-35 g/L，提取率 60-70%，我國的異亮氨酸研究起步晚，目前分批發酵大罐產酸率為 20-22g/L，總得率為 40- 50%，與日本相比較，我國的 L-異亮氨酸生產水平還很低下，主要是由于生產菌株絕大多數通過誘變選育獲得，少數菌株利用基因工程手段改造，但僅局限于少數合成酶基因，這嚴重制約了支鏈氨基酸產率的進一步提高。本成果克服了行業內的菌株瓶頸，并優化獲得了工業發酵工藝。

成果描述：甘氨酸螯合鐵是一種新型的鐵強化劑，具有穩定性適中，吸收率高，生物效價高，雙重營養，安全性高等特點。但是目前我國對氨基酸螯合鐵的研究不深入，合成、檢測技術不成熟。國內用于營養素補充劑的螯合鐵一般是從國外進口，成本高，并且無法獲得國外生產廠家的合成及檢測技術，給生產、加工、貯藏過程中產品的質量控制帶來了許多困難。我們研究了甘氨酸螯合鐵的合成工藝。通過單因素和正交實驗，以產物的重量，產物中鐵和亞鐵含量，鐵和亞鐵的得率為指標，確定了下面合成條件適宜值：配位比（甘氨酸:：鐵），反應物濃度、反應溶液，pH值，反應溫度，反應時間，乙醇用量倍，抗氧化劑（鐵粉）用量。我們對用最優工藝制備出的產物進行了分析，并與SKP, CMC, Albion, 地奧四家公司的甘氨酸螯合鐵商品進行了對比，結果顯示，自制的甘氨酸螯合鐵的總鐵含量和亞鐵含量基本達到商品氨基酸螯合鐵的水平，達到了功能性食品添加劑原料的標準。市場前景分析：保健食品市場。與同類成果相比的優勢分析：符合中國衛生部關于保健食品的原料要求，產品的衛生指標、理化指標、功效成分指標和安全性指標等均符合衛生部關于保健食品的相關要求。

微生物合成的γ-聚谷氨酸為均聚氨基酸化合物，分子量在100－1000kDa之間，相當于500－5000個左右的谷氨酸單體，具有優良的成膜性、成纖維性、阻氧性、可塑性、粘結性和極其強的吸水性，從而在高分子材料工程中具有增稠、乳化、凝膠、成膜、保溫、緩釋、助溶、粘結和強吸水等功能。作為一種生物材料，γ-PGA又具有生物可降解性好、可食、對人體和環境無毒害等優點，因而在食品、化妝品、醫藥、農業和水處理等領域具有廣泛的應用前景。南開大學專利技術：一種提高水溶性高聚物發酵產率的方法（公開號： CN1

【發 明 人】陳軍；蔡寶昌；顧薇；肖寒露；李俊 【摘要】 本發明提供一種能夠促進普萘洛爾經皮吸收的復合磷脂傳遞體及其制備方法，其由兩種不同相變溫度的磷脂材料——二棕櫚酰磷脂酰膽堿和大豆磷脂，作為復合磷脂材料，由此磷脂材料制備的普萘洛爾復合磷脂傳遞體，與現有技術中只采用單一磷脂材料的傳遞體相比，包封率得到顯著提高，泄漏降低，在大鼠血漿中的穩定性提高，經皮給藥后生物利用度也顯著提高。由本發明提供的普萘洛爾復合磷脂傳遞體尤其適用于治療嬰幼兒血管瘤，可以實現普萘洛爾透皮給藥并直接作用在血管瘤患處，在提高療效、降低毒副作用的同時，改善患兒用藥的順應性。同時本發明還提供此種普萘洛爾復合磷脂傳遞體的制備方法。  

利用谷氨酸經過生物酶轉化技術耦合膜及色譜分離技術生產GABA，并進一步將GABA通 過陽離子聚合途徑生產高端尼龍聚丁內酰胺 (PA4) ，解決了傳統PA4化學制備技術其大規模生 產的原材料問題，同時，通過生物轉化工藝取代化學高溫高壓過程，降低了生產成本，使得 PA4的大規模應用成為可能。目前技術問題及原料問題，我國目前尚無大規模PA4的工業化生 產，是一個重大空白。

本發明提供一種含芴基及芳醚鍵結構的雙馬來酰亞胺及其制備方法,含芴基及芳醚鍵結構的雙馬來酰亞胺具有如下結構式:式中的取代基R1,R2各自獨立地選自氫原子,鹵素原子,硝基,C1～C20的脂肪族烷基或其衍生物,或者C6～C12的芳香烴烷基或其衍生物。

技術原理 ：本技術是制備含硅松香酸脂，然后將含硅雙馬來酰亞胺和 含硅松香酸脂按 1：0.1~3 的比例反應， 得到含硅松香酸脂雙馬來酰亞胺基 體樹脂，該樹脂具有高韌性、低溫固化和高熱溫度性，可作高性能復合材 料基體樹脂，用于層壓復合材料，電器絕緣材料，耐高溫浸漬漆等。 技術特點 ：（1）制備的含硅松香酸脂雙馬來酰亞胺基體樹脂在丙酮、 甲醇等低沸點、低毒性溶劑中具有良好的溶解性，便于其制備預浸料而制 成復合材料。（2）

該研究鑒定到一個新的小麥條銹菌富含甘氨酸/絲氨酸效應子PstGSRE4，揭示其通過靶向小麥抗病相關蛋白銅鋅超氧化物歧化酶TaCZSOD2抑制植物免疫的分子機理。