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一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農業大學
2021-04-13
一類噁唑并香豆素衍生物在農藥方面的應用
本發明（名稱為：一類噁唑并香豆素衍生物在農藥方面的應用）涉及一類噁唑并香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。這類噁唑并香豆素衍生物均可通過4?甲基?6?氨基?7?羥基香豆素與不同羧酸縮合制備，這些化合物可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麥全蝕病菌、棉花枯萎病菌，也可作為除草劑防治雜草馬唐、灰藜。
青島農業大學
2021-04-13
優質香稻對主要害蟲耐受性機理及無害化治理技術研究
可以量產/n該項目屬于植物保護學科，有害生物綜合治理技術領域。本項目主要探明了優質香稻鄂香1號、鄂中5號和武香988田間主要害蟲及天敵群落的結構和種群動態，掌握了香型水稻主要害蟲種群變化規律和香稻的耐受性，探索了預測預報技術和無害化治理關鍵技術；通過解剖香稻組織結構，測定了葉鞘游離氨基酸和還原糖含量，分析了香稻對水稻主要害蟲的耐受性機理；研究了二化螟和褐飛虱對香稻的嗜食性，提取鑒定特殊物質并研究了其對主要害蟲的行為調節作用。本項目最終制定了香稻主要害蟲無害化治理技術規程，建立了香稻主要害蟲的綜合防治
華中農業大學
2021-01-12
一種3-苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法
本發明提出一種3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，能夠直接利用香豆素類化合物與苯亞磺酸鈉類化合物為原料合成3?苯磺酰類香豆素類化合物。該技術方案包括向反應瓶中分別加入香豆素類化合物和苯亞磺酸鈉類化合物，在碘和二甲基亞砜作用下，于55℃?70℃溫度下反應8?10小時；待反應結束后，進行色譜分離，得到3?苯磺酰類香豆素類化合物。本發明能夠應用于3?苯磺酰類香豆素類化合物的合成中，該
青島農業大學
2021-01-12
一類酰胺基羥甲基香豆素類化合物及其制備與殺螨用途
本發明涉及12種酰胺基羥甲基香豆素化合物及其制備方法，以及在殺螨方面的應用。12種化合物可通過4?甲基?7?羥基?6?氨基?香豆素或4?甲基?7?羥基?8?氨基?香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為殺螨劑防治農作物上的害螨。
青島農業大學
2021-01-12
基于 4- 羥基苯乙酸-3- 羥化酶突變體的基因工程大腸桿菌發 酵生產左旋多巴
帕金森病是一種是老年人群中常見的慢性、進行性、運動障礙性中樞神經系統疾病。帕金森病主要是由于大腦中缺乏多巴胺引起的．左旋多巴(Levodopa，L-dopa)為目前治療帕金森病的主要藥物．多巴胺不能夠通過血腦屏障到達大腦治療帕金森病，而 L-dopa 能夠通過血腦屏障，到達中樞神經系統，并在體內脫羧酶的作用下轉變為多巴胺，從而治療帕金森病．常見的治療帕金森病的藥物多為 L-dopa 及其與其他藥物的復合物，如美多芭、息寧等。在全球 500 強暢銷藥物市場中，抗帕金森治療市場超過 20 億美元。來源于大腸桿菌的 4-羥基苯乙酸-3-羥化酶（ p-hydroxyphenylacetate3-hydroxylase ，PHAH) 具有較寬的底物范圍，可以將 L-酪氨酸轉化為 L-dopa，反應單向進行，產物均為 L 型，且該酶不會進一步氧化 L-dopa。但由于 L-酪氨酸并不是 PHAH 的最適底物，該方法催化生成 L-dopa 反應速率慢，到目前文獻報道的最高產率為 12.5g/L，并不能實際生產應用。前期本實驗室通過對大腸桿菌芳香族氨基酸代謝途徑進行改造，已獲得從葡萄糖發酵生成 L-酪氨酸高產大腸桿菌菌株，發酵水平僅次于美國麻省理工學院與美國杜邦合作文獻報道的 L-酪氨酸發酵水平.本課題對 4-羥基苯乙酸-3-羥化酶進行突變改造，獲得了一催化反應速度大幅提升的突變體。在 L-酪氨酸的代謝途徑的基礎上，含 4-羥基苯乙酸-3-羥化酶突變體的大腸桿菌培養 38 小時轉化生成左旋多巴產率即可達 50g/L 以上，且培養發酵簡單易行為世界上首個采用此法可實現大規模工業應用的左旋多巴生產路線。目前左旋多巴市場價格約為50 萬/噸，此法生產成本遠低于左旋多巴市場價格。
北京科技大學
2021-04-13
一類呋喃香豆素類化合物作為抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物的應用
具有新穎的結構，可上調脂代謝相關蛋白ABCA1，是PDE5的強效抑制劑，具有開發成為抗心血管疾病如 本技術成果是以人類NF-κB DNA結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得一系列 肺動脈高壓，以及男性性功能障礙的治療藥物的潛力。 可能具有人類NF-κB抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗HBV復制抑制實驗， 發現其中一類高治療指數的新型呋喃香豆素類化合物可以有效抑制HBV DNA復制，減少HBV表面抗原 （HBsAg）、HBV e抗原（HBeAg）分泌。此類呋喃香豆素類化合物可用于治療HBV感染引起的肝炎，有 望進一步開發為一種抗乙型肝炎病毒（HBV）藥物。FDA批準上市的5個抗HBV NAs藥物，均已出現耐藥病 毒株，且出現交叉耐藥現象。
中山大學
2021-04-10
3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法
本發明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結構的芳香醛和具有式IV結構的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應，得到具有式I所示結構的化合物。本發明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結構的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應產率較高。而且，本發明提供
青島農業大學
2021-01-12