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抗銀屑病性藥物阿普斯特合成技術(shù)產(chǎn)業(yè)化研究
阿普斯特是由美國(guó) FDA 批準(zhǔn)的首個(gè)治療銀屑病性關(guān)節(jié)炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項(xiàng) 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過(guò)等多步化學(xué)反應(yīng)制備高光學(xué)純度阿普斯特，研究?jī)?nèi)容包括工 藝優(yōu)化、實(shí)驗(yàn)室放大、公斤級(jí)放大及產(chǎn)品質(zhì)量研究。
中山大學(xué)
2021-04-10
新型抗血管性癡呆候選化合物L(fēng)W91成藥性
血管性癡呆（VaD）是一類由腦血管疾病和缺血性或出血性腦損傷引起認(rèn)知障礙的神經(jīng)退行性疾病。 VaD 發(fā)生率約為 20％，已成為僅次于阿爾茨海默癥（AD）的第二大常見癡呆類型，全球尚無(wú)理想治療藥 物上市。當(dāng)前我國(guó)患病人群達(dá) 750 萬(wàn)。。 75
中山大學(xué)
2021-04-10
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一種高效親水化改性抗污染聚醚砜膜的制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種高效親水化改性抗污染聚醚砜膜的制備方法及應(yīng)用。制備方法包括對(duì)純聚醚砜膜的物理共混親水化改性和化學(xué)接枝親水化改性兩個(gè)部分，通過(guò)表面引發(fā)的可逆加成斷裂鏈轉(zhuǎn)移聚合法(RAFT)合成親水性嵌段聚合物，隨后將其與聚醚砜物理共混，制備PES/PAA?F127?PAA膜；用電子轉(zhuǎn)移活化再生催化劑?原子轉(zhuǎn)移自由基聚合法(ARGET ATRP)合成強(qiáng)親水性物質(zhì)NH2?PDMAPS，在共混改性基礎(chǔ)上，利用化學(xué)接枝方法制備高效親水化改性抗污染聚醚砜膜。本發(fā)明使用高效綠色的RAFT和ARGET ATRP兩種聚合方法設(shè)計(jì)分子，結(jié)構(gòu)新穎，反應(yīng)條件溫和，親水化改性方法效果更明顯，在油水分離領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用前景。
東南大學(xué)
2021-04-11
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一種生物防治抗紅景天根腐病及促生的方法
本發(fā)明公開了一種生物防治抗紅景天根腐病及促生的方法，包括：將枯草芽孢桿菌制成密度109～1010cfu/mL的高密度菌懸液；將紅景天健康枝條剪成小段進(jìn)行堆肥，堆肥過(guò)程中噴施枯草芽孢桿菌高密度菌懸液，經(jīng)發(fā)酵后得到能有效抑制殺滅紅景天根腐病病害菌的生物肥，將該生物肥用在生物防治抗紅景天根腐病及促生上。本發(fā)明中，產(chǎn)beta葡聚糖酶的枯草芽孢桿菌是對(duì)紅景天起抗病促生作用的植物益生菌，將其加入堆肥中，顯著加強(qiáng)對(duì)紅景天根腐病病害菌的抑制殺滅作用，并顯著提高紅景天根鮮重。堆肥過(guò)程處理簡(jiǎn)便，無(wú)廢水排放，投資少、能耗低、易操作，易于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，具有良好的經(jīng)濟(jì)效益和廣闊的應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13
人參二醇皂苷組分的抗精神分裂癥醫(yī)藥用途
本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用，包括治療精神分裂癥和對(duì)抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應(yīng)等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨(dú)或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學(xué)上可接受的載體組成的藥物。本發(fā)明證實(shí)人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動(dòng)物的認(rèn)知能力并能對(duì)抗多種精神分裂癥藥物的神經(jīng)毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認(rèn)知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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接枝兩性離子提高聚酰亞胺膜抗污染性能的方法及產(chǎn)品
本發(fā)明公開了一種提高聚酰亞胺膜抗污染性能的方法及產(chǎn)品， 屬于聚酰亞胺膜的改性領(lǐng)域。本發(fā)明包括如下步驟：將聚酰亞胺膜浸 漬在二胺溶液中 0.1h～24h，之后取出洗凈；將洗凈的聚酰亞胺膜浸漬 在酸性溶液中 1h～48h，之后取出洗凈。本發(fā)明利用了兩性離子具有 良好的親水性的特點(diǎn)，成功地將兩性離子接枝到聚酰亞胺膜的表面， 賦予聚酰亞胺膜較高的親水性能，明顯提高了膜的親水性，進(jìn)而提高 抗污染性能，并能減少微生物吸附和抑制生
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種具有抗誤碼機(jī)制的幀間無(wú)損編碼與智能解碼方法
本發(fā)明公開了一種具有抗誤碼機(jī)制的幀間無(wú)損編碼與智能解碼方法，包括：星上編碼步驟：獲取序列圖像 f；把圖像 fk,k＝1,2,...劃分成互不重疊的子塊；令第 3j+1,j＝0,1,...幀圖像為參考幀圖像，進(jìn)行分塊 JPEG-LS 編碼；而第 3j+2 和 3j+3 幀圖像參考第 3j+1 幀圖像進(jìn)行幀間無(wú)損編碼；每 K 個(gè)子塊后插入一組 EDC 信息形成檢錯(cuò)碼流；進(jìn)行RS(m,n)糾錯(cuò)編碼；在壓縮碼流中加入每幀的壓縮幀頭和幀尾。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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具有抗白血病、抗腫瘤作用的雄黃微生物轉(zhuǎn)化液技術(shù)
雄黃本身是一種水不溶性硫化砷礦，具有劑型單一、生物利用率低、臨床用量大等缺點(diǎn)。基于此，我們以甘肅優(yōu)質(zhì)道地礦物藥雄黃為主要原料，成功的借助特定微生物的生物化學(xué)催化作用，建立起一套成熟的針對(duì)雄黃的微生物轉(zhuǎn)化技術(shù)，將雄黃中的砷溶解出來(lái)，得到一種新型砷劑。通過(guò)藥理藥效實(shí)驗(yàn)證實(shí)，該新型砷劑可以有效的通過(guò)阻滯細(xì)胞周期，在體內(nèi)外誘導(dǎo)小鼠腹水瘤 S180 和肝癌細(xì)胞 H22 發(fā)生凋亡。同時(shí)，對(duì)荷瘤小鼠的毒副作用較小，對(duì)腫瘤組織具有很強(qiáng)的選擇性。尤其對(duì)多種（多藥耐藥）白血病有良好的體外抑制作用。目前實(shí)驗(yàn)證實(shí)，與雄黃相
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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肖偉烈團(tuán)隊(duì)在二萜類抗炎活性分子研究方面取得重要進(jìn)展
項(xiàng)目成果/簡(jiǎn)介:云南大學(xué)教育部自然資源藥物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室肖偉烈團(tuán)隊(duì)在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新進(jìn)展，圍繞巨噬細(xì)胞NLRP3炎癥小體和NF-κB信號(hào)通路，從多種藥用植物中發(fā)現(xiàn)了一系列結(jié)構(gòu)新穎、活性顯著的二萜類化合物。 該團(tuán)隊(duì)從大戟科大戟屬植物澤漆（Euphorbia helioscopia）中發(fā)現(xiàn)三個(gè)具有重排Jatrophane-型骨架的新穎二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大學(xué)
2021-01-12
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海洋來(lái)源化合物YXY211抗三陰性乳腺癌臨床前研究
乳腺癌是女性健康的“頭號(hào)殺手”。最新調(diào)查數(shù)據(jù)顯示，平均每3分鐘世界上就有一位婦女被診斷為乳腺癌，我國(guó)女性乳腺癌的發(fā)病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性惡性腫瘤發(fā)病率之首。其中，雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）和原癌基因Her-2均為陰性的三陰性乳腺癌（TNBC），是一種高危型乳腺癌，具有獨(dú)特的臨床病理和分子特征，轉(zhuǎn)移性強(qiáng)、患者預(yù)后較差，其對(duì)內(nèi)分泌治療不敏感，尚無(wú)有效治療藥物。課題組新發(fā)現(xiàn)孤兒核受體Nur77在三陰性乳腺癌中具有重要的作用，是一個(gè)治療三陰性乳腺癌藥物開發(fā)的靶點(diǎn)。項(xiàng)目組篩選以核受體Nur77為靶點(diǎn)的海洋天然產(chǎn)物庫(kù)，通過(guò)改造合成得到靶向Nur77抑制三陰性乳腺癌化合物YXY211。該化合物研發(fā)成功將為廣大三陰性乳腺癌患者帶來(lái)更為有效和安全的治療藥物，大大提高患者的生存率和健康水平。
廈門大學(xué)
2021-01-12