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阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發現，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協議共同參與該藥的研發，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發病二級預防。 華東理工大學研發出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發明專利授權。 所開發的阿匹沙班合成路線的優點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內； 2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規模化生產。

"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經美國FDA 批準上市，與潑尼松聯用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發，經三氟甲基化和Suzuki 偶聯反應得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯、乙酰化反應制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產率較高，中間體能通過重結晶得到，不足之處是終產品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產。 本技術成果改進了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續的柱色譜分離，適合工業化生產。 此外，還發展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯三步反應以及終產品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“

上海大學通信學院蔣皆恢研究團隊聯合復旦大學附屬華山醫院、瑞士伯爾尼大學合作團隊于2020年4月22日在《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上在線發表論文“Individual brain metabolic connectome indicator based on Kullback-Leibler Divergence Similarity Estimation predicts progression from mild cognitive impairment to Alzheimer's dementia”。該期刊是核醫學領域最具影響力的頂級學術期刊，在JCR及中科院SCI期刊分區為一區Top，2019年其影響因子達7.182。上海大學為第一單位，上海大學通信學院博士生王敏為第一作者，上海大學蔣皆恢副教授和華山醫院左傳濤教授為共同通信作者。該研究依托上海先進通信與數據科學研究院、上海大學通信學院特種光纖與光接入網重點實驗室、特種光纖和先進通信國際聯合實驗室進行。 阿爾茲海默癥(AD)是引起癡呆最常見的老年退行性疾病，其醫療年花費占國內生產總值的1.47%。由于AD疾病進程不可逆轉，一旦確診絕大多數已至中晚期癡呆。藥物賴以起效的靶細胞都已經凋亡，更無從談藥效。因此早期診斷和干預已成為臨床共識。輕微認知障礙(MCI)為AD癡呆前期，基于MCI臨床基線數據對AD轉化進行預測，具有重要的臨床價值。18F-葡萄糖代謝(FDG)正電子發射斷層掃描成像(Positron Emission Computed Tomography, PET)技術，可在體揭示認知下降過程中的大腦代謝水平變化，但是先前的研究多是基于數值分布的量化分析，而忽視了各神經元之間的代謝相關性，這些代謝相關性可能揭示一些常規指標難以發現的微弱病理生理學變化。因此，蔣皆恢研究團隊提出了一種新的基于KL散度估計的、個體代謝連接組學方法，并用于對MCI向AD轉化預測。基于公共數據庫ADNI數據的研究結果表明，該方法在MCI人群分析中具有較高的有效性、穩定性和特異性。使用該方法構建的腦代謝連接組學預測指標，在510例MCI患者中達到了比傳統方法更高的預測效果。本研究為揭示腦內代謝連接異常提供了新思路。論文鏈接：https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-020-04814-x

適應癥 1.用于發病48小時內的缺血性腦梗死急性期病人的神經癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。 用法用量 詳見說明書。 劑型 注射液 規格 20ml∶10mg

注射用阿莫西林鈉說明書 獸用處方藥 【獸藥名稱】 通用名稱：注射用阿莫西林鈉 商品名稱：京信阿莫舒 英文名稱：AmoxicillinSodiumforInjection 漢語拼音：ZhusheyongAmoxilinna 【主要成分】阿莫西林鈉。 【性狀】本品為白色或類白色結晶或粉末。 【藥理作用】β-內酰胺類抗生素。阿莫西林為半合成廣譜青霉素，通過抑制細菌胞壁黏肽合成而發揮殺菌作用。對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌屬、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性，可用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。 【適用證】主要用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。 【用法與用量】以阿莫西林計。皮下或肌內注射：一次量，每1kg體重，家畜5~10mg。一日2次，連用3~5日。 【不良反應】偶見過敏反應，注射部位有刺激性。 【注意事項】1.對青霉素耐藥的細菌感染不宜應用。 2.對青霉素過敏的動物禁用。 【休藥期】14日。 【規格】以C16H19N3O5S計1g 【包裝】1g/瓶 【貯藏】遮光，密封保存。 【有效期】2年。

技術背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已廣泛來用替代聯苯胺類化合物，市場需求較大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中間體。 主要原材料:退熱冰、氯化亞砜、對苯二胺、氯磺酸、液堿 結構式: 技術水平： 污染物分析:每噸產品產廢水約5噸，COD在5000ppm左右應用領域： 設計規模50噸/年，年凈利潤在300萬元左右。主體設備及投資預 算約70萬元。

成果簡介： 環磷酸腺苷對調控細胞代謝及許多生理效應發揮著重要作用，但其在臨床應用上也存在著一些局限性。如其難以透過細胞膜，而且容易被細胞內的磷酸二酯酶水解，因此需要對cAMP的結構進行修飾與改造，以消除上述缺限。如在環磷酸腺苷分子中加入兩個丁酰基，制成二丁酰環磷酸腺苷，以增強其脂溶性，使其可以順利通過細胞膜在細胞內發揮作用，然后在細胞內轉變成cAMP，從

NDI聚合物現已經成為最成功的N-型高分子半導體，取得了極其優異的晶體管性能并保持著多項全聚合物電池的效率記錄。郭旭崗同時深入研究了酰亞胺單體家族的另外一個重要成員：雙噻吩酰亞胺(Bithiophene imide, BTI)，并構建了一系列基于BTI的聚合物半導體(J. Am. Chem. Soc. 2011,133,1405;J. Am. Chem. Soc. 2012,134, 18427;Adv. Mater. 2012,24, 2242; Nature Photonics 2013,7,825;J. Am. Chem. Soc. 2014,136,16345;J. Am. Chem. Soc. 2015,137,12565)。與NDI和PDI相比，BTI具有更高的化學活性和大幅度減小的位阻，從而提供了一個前所未有的機會對其結構進行拓展優化。在前期工作中，郭旭崗團隊利用稠環策略成功合成了一系列(半)梯型有機半導體，并在晶體管和全聚合物電池中取得了可比于NDI和PDI聚合物的器件性能(Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 9924; Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 15304; J. Am. Chem. Soc. 2018,140,6095.)。但是，噻吩相對于苯環更富有電子,在一定程度上減弱了半導體的電子親和力。因此通過拉電子基團功能化BTI不僅會產生更強的電子受體單體,同時還能解決NDI和PDI結構上的缺陷。基于此，郭旭崗團隊克服了合成上的挑戰，成功制備出新穎的氟取代的酰亞胺及其聚合物半導體。理論計算表明,相對于沒有氟的單體f-BTI2,氟取代的單體f-FBTI2表現出更低的能級，有助于提升聚合物的N-型性能。 相比于f-BTI2-T和之前報道的s-BTI2-FT和f-BTI2-FT的全聚合物電池，以f-FBTI2-F為電子受體材料的電池實現了性能的巨大提升，能量轉化效率達到8.1%(圖2)，同時實現了高達1.05V的開路電壓值和低至0.53eV的能量損失。與NDI和PDI有著不同的結構和電子特性的新型受體單體f-FBTI2的出現將衍生出更多高性能N-型聚合物，為發展高效的全聚合物電池提供了全新的材料體系。

鹽地堿蓬是一種肉質鹽生植物，在濱州、東營兩地市的黃河三角洲海岸鹽 漬區分布廣泛，開發潛力十分可觀。 （1）堿蓬紅色素的提取及應用 以鹽地堿蓬為原料，采用微波輔助法提取鹽地堿蓬紅色素。與傳統的浸提青島農業大學科技成果介紹 2017 －47－ 法相比，微波輔助提取色素具有時間短、耗能低、提取率高等優點。該色素可 初步應用于面條、饅頭的制作、飲料的開發、香腸制品、酸奶中，是一種優質 天然食物色素原料。 （2）堿蓬超微粉的研發及應用 利用超微粉碎機對干燥后的堿蓬原料進行粉碎，得出最佳的粉碎工藝。根 據前期試制產品情況，不同粒徑的堿蓬超微粉應用范圍不同，>200 目的堿蓬超 微粉顆粒粒徑很小，可以用于添加到面包、果凍、蛋糕、冰激凌等要求口感細 膩的食品中；100-200 目的堿蓬超微粉可以用于堿蓬軟糖、沖調性堿蓬粉等食品 中，增加產品營養，改善味道；<100 目的堿蓬超微粉可以用作動物飼料，具有 增強體質，提高抗病能力，促生長的作用。 （3）堿蓬面食開發 以面粉為主要原料，鹽地堿蓬漿、汁、粉為添加輔料，研發多種堿蓬面食 產品，包括堿蓬饅頭、堿蓬面條、堿蓬面包、堿蓬餅干等。以白面與堿蓬原料 2:1 和面計算，各種面食產品中主要營養物質增加 10%-60%，無機鹽增加幾倍到 幾百倍，除了補充了小麥面粉缺少的氨基酸外，一般氨基酸增加 10%以上，賴氨 酸增加 25%。在生產中也可以用不產生熱量的甜味劑代替白砂糖，生產低熱量的 堿蓬面食。堿蓬具有抗癌、減肥、降低膽固醇等作用，使堿蓬面食適合各年齡 段的人群食用。 （4）速成低鹽堿蓬醬菜的研制 以鹽地堿蓬為主料，經選料、切菜、脫鹽、配料、醬制、裝袋、抽真空包 裝、巴氏殺菌等工藝，研制出了色香味俱全、經久耐保藏的速成低鹽醬菜。該 項產品含鹽量低于 5%，醬制時間短于 5 天，主要突出快速、低鹽、不含人工防 腐劑的特點，符合當前食品工業發展的新潮流。速成低鹽堿蓬醬菜原料資源豐 富，價格低廉，生產周期極短，工藝簡單易掌握，投資成本小，經濟效益高。 （5）速凍調理堿蓬蔬菜產品的工藝研發 將新鮮堿蓬采摘后進行挑選、鹽水浸泡清洗、切分、熱水燙漂冷卻、瀝水 干燥、成型后進行凍結，主要通過玻璃化冷凍技術、液氮速凍等技術生產堿蓬 高端速凍產品，前期試研發階段確定了堿蓬最佳的燙漂溫度、燙漂時間和冷凍 條件，速凍后堿蓬中的營養成分和色澤沒有明顯的變化，最大限度的保持了堿青島農業大學科技成果介紹 2017 －48－ 蓬品質，市場前景十分看好。