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一種制備甲殼素脫乙酰酶的方法
研發階段/n本發明涉及一種制備甲殼素脫乙酰酶的方法，該方法用短柄梨孢帚霉（Scopulariopsisbrevicaulis）作甲殼素脫乙酰酶產生菌，經活化后將其接入到含有發酵培養基的發酵容器中，使其在pH值為6.5-7.0之間，溫度在27-29oC、轉速200-240rpm的搖床上發酵90-100小時，發酵液經分離、鹽析、純化得甲殼素脫乙酰酶產品。利用本發明的方法制備的甲殼素脫乙酰酶每ml發酵液的活力單位最高可達36U。
湖北工業大學
2021-01-12
固定化重組頭孢菌素脫乙酰酶生產
本項目利用重組大腸桿菌異源表達來自枯草芽孢桿菌中的CAH基因，發酵生產頭孢菌素脫乙酰酶蛋白。由于重組蛋白表達量高，采用簡單的硫酸銨分級沉淀方法即可達到很好的純化效果，極大程度地縮減了蛋白純化的成本。在工業應用中，將游離酶固定在載體上可以實現多次重復利用，產物分離容易，可以連續操作。在眾多固定化酶方法中，由于制備的固定化酶穩定性好，共價結合的方法在工業中最為常用。本項目采用共價結合的固定化方法，在溫和條件下將游離酶連接在親水性環氧基載體上，得到的固定化酶活力回收高，穩定性好，重復使用次數高。已完成整條工藝流程。重組大腸桿菌發酵生產CAH蛋白進入中試階段，通過優化培養條件，發酵培養基等工作，降低生產成本，提高產酶量。目前完成的蛋白純化及固定化酶制備工藝，對產品的性能已通過相關的實驗得到很好的評價結果。在不斷完善發酵和固定化酶制備工藝后，即可以進一步擴大生產試驗規模，從而應用于工業生產。
華東理工大學
2021-04-13
組蛋白去乙酰化酶抑制劑新藥研發
傳統的抗腫瘤藥物，如烷化劑、鉑類試劑、作用于核酸合成的藥物、作用于微管蛋白合成 的藥物等，一般存在毒性較大、選擇性較低等問題，因此，研究尋找安全有效、選擇性較好的 靶向性抗腫瘤藥物具有重大的科學意義和巨大的社會價值。 組蛋白去乙酰化酶 (Histone Deacetylase，HDAC) 是治療腫瘤的新靶標，其抑制劑 Vorinostat (SAHA) 和Romidepsin (FK228) 已分別于2006年和2009年經美國FDA批準上市用于治 療表皮T細胞淋巴瘤；該類抑制劑顯示出良好的腫瘤治療效果及較小的毒副作用，是目前最具 前景的抗腫瘤藥物之一。 本項目綜合運用分子動力學模擬、計算機輔助藥物設計、化學合成、藥理學活性測試等 方法，通過“設計－合成/修飾－測試”的多次循環，開發了一系列結構新穎的四氫-γ-咔啉骨 架的HDAC抑制劑。該類抑制劑可以有效抑制HDAC總酶及HDAC1的活性，多個化合物的酶 活性都低于50 nM；并且，該系列多數化合物對Hela、A549、HCT116、K562、MCF-7等腫瘤細 胞株表現出比陽性對照藥物SAHA更高的活性，多個化合物對所測腫瘤細胞株的抑制活性低于 1 μM，而對于人類正常細胞無抑制活性；在動物模型試驗中，代表性化合物對接種Lewis肺癌 荷瘤小鼠模型表現出良好的治療效果，且沒有觀察到明顯的體重變化和毒性反應。因此，該類 HDAC抑制劑可以作為藥物先導化合物用于制備抗腫瘤藥物，為廣大腫瘤病患者帶來福音，也 向開發我國具有自主知識產權的抗腫瘤藥物邁進一步。
華東理工大學
2021-04-11
去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法
去甲斑蝥素是我國首先合成的抗腫瘤藥物，具有提高白細胞、保護肝細胞、調節免 疫功能等作用，其抗癌機制正逐步得到闡明。但由于其仍具有一定的臟器毒性，限制了 其臨床使用的劑量，影響了抗癌效果；目前國內已經上市的去甲斑蝥素不具備生物降解 性，也沒有良好的緩釋性能，仍然存在毒性高，需要頻繁服藥等缺點。國外對于去甲斑 蝥素的研究主要在藥理方面，劑型研究仍為空白。 本發明提出一種去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法。微球包裹的藥物為去甲斑蝥素， 藥物載體為可生物降解的聚合物，其重均分子量為 5000-50000，可穩定釋放 60 小時以 上。 在制備方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲 斑蝥素水溶液作為水相，兩相均勻混合，形成初乳；將初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，攪拌或蒸發，得到復乳；將復乳進行透析，出去游離藥物；最后冷凍干燥成粉，密 封保存即可。 功能特點： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了親水性，可調節降解速度和相對分子量。 2、微球能夠降低巨噬細胞的作用，提高在血液中循環時間，提高其靶向性。 3、制備操作簡單，對水溶液藥物包封率高，藥物釋放穩定，緩釋性能可調。 4、可在其它藥物中進行推廣，滿足更多的使用要求。
同濟大學
2021-04-13
西貝素氮氧化物和異浙貝甲素氮氧化物的新用途
本發明公開了通式I所示的川貝母生物堿類化合物在制備鎮咳、祛痰和/或抗炎藥物中的用途,其中,R1為:=O或R2為:H;R3為:H;R4為H或OH;R5為:O或無。其中,西貝堿、川貝酮、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素、異浙貝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的鎮咳效果,并且該5種單體的鎮咳、抗炎作用也優于貝母甲素、貝母乙素;其中,貝母甲素、貝母乙素、西貝堿、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本發明還公開了瓦布貝母總生物堿提取物及其制備方法和用途。
四川大學
2017-12-28
一種均相制備低脫乙酰度羧基甲殼素的方法及其應用
本發明公開了一種均相制備低脫乙酰度羧基甲殼素的方法及其應用。首先將甲殼素加入到氫氧化鈉 和尿素的混合水溶液中制得均相甲殼素水溶液，再加入含羧基化試劑的水溶液在均相甲殼素水溶液里攪 拌反應，經后處理得到低脫乙酰度羧基甲殼素。本發明方法制備工藝簡單，產品取代度均勻易控，產率 高，且反應條件溫和，為環境友好的綠色工藝，利于大規模工業化生產;甲殼素基本上未降解，制得的 一些低脫乙酰度羧基甲殼素具有 pH 敏感性和溫度敏感性，可作為藥物載體材料使用。本發明制得的水 溶性高粘度產品為天然原材
武漢大學
2021-04-14
一種綠盲蝽唾液酶中蛋白酶與纖維素酶的體外提取測定方法
本發明涉及一種綠盲蝽唾液酶中蛋白酶與纖維素酶的體外提取測定方法，利用Paraflim膜，采取膜夾營養法提取綠盲蝽唾液酶，并測定綠盲蝽中蛋白酶與纖維素酶的活性，Paraflim膜法提取綠盲蝽唾液酶利用Paraflim膜、膠卷盒、紗布、橡皮筋、位于兩層Paraflim膜間的液體營養介質，利用酶與底物反應的原理，測定綠盲蝽唾液中蛋白酶、纖維素酶的活性。本方法材料易得，操作簡單方便，制作成本低，占空間小，可實現綠盲蝽唾液酶的大量、批量提取，并且綠盲蝽可繼續回收利用。
青島農業大學
2021-04-11
四乙酰乙二胺、五乙酰葡萄糖
在染整和造紙廢水中,含氯(chlorine)漂白廢水對環境的危害最強,其產生的二惡英和呋喃有很強的毒性和致癌性,這已引起人們的極度重視。故染整和造紙工業的漂白加工朝著全無氯(TCF—Totally Chlorine Free)和無氯元素(ECF—Elemental Chlorine Free)的漂白方向發展。而雙氧水H2O2是ECF和TCF漂白中最常用的漂白劑。但由于在H2O2漂白過程中,H2
南京工業大學
2021-01-12
四乙酰乙二胺、五乙酰葡萄糖
在染整和造紙廢水中,含氯(chlorine)漂白廢水對環境的危害最強,其產生的二惡英和呋喃有很強的毒性和致癌性,這已引起人們的極度重視。故染整和造紙工業的漂白加工朝著全無氯(TCF—Totally Chlorine Free)和無氯元素(ECF—Elemental Chlorine Free)的漂白方向發展。而雙氧水H2O2是ECF和TCF漂白中最常
南京工業大學
2021-04-14
血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用
【發 明 人】劉睿;吳皓;朱蘊菡;程建;卞慧敏;王令充;王欣之【技術領域】本發明涉及一種活性多肽，具體涉及一種從四角蛤蜊軟體酶解物中分離得到的具有抑制ACE活性的多肽，屬于生物醫藥技術領域。【摘要】本發明公開了一種血管緊張素轉化酶抑制肽及其制備方法和應用，該抑制肽的氨基酸序列為：Leu-Ala-Ser-Pro-Thr-Met。本發明采用現代生化技術手段，對四角蛤蜊中的抑制血管緊張素轉化酶的活性成分進行跟蹤篩選和評價，通過酶解、超濾、反相高效液相色譜法等純化方法制備得到，實驗結果表明，該抑制肽具有很好的抑制血管緊張素轉化酶的作用，具有很好的抗高血壓的功效，并且安全性能好，具有很好的應用前景。
南京中醫藥大學
2021-04-13