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(S)-丁呋洛爾化學(xué)名為(S)-1-(7-乙基苯并呋喃-2-基)-2-叔丁基氨基-1-乙醇，被廣泛用作研究細(xì)胞色素P450(CYP)酶的底物，對(duì)β-腎上腺素受體具有無(wú)選擇性阻滯作用，可用于治療輕、中度高血壓。以往制備光學(xué)純的(S)-丁呋洛爾的方法主要是酯化拆分和化學(xué)催化不對(duì)稱(chēng)氫化還原，這兩種方法均存在原料利用率低或成本昂貴等問(wèn)題。本技術(shù)利用(R)-醇腈酶((R)-Oxynitrilase)作為一種生物催化劑具有的高效手性轉(zhuǎn)化能力，通過(guò)催化不對(duì)稱(chēng)氰化反應(yīng)獲得制備(S)-丁呋洛爾的關(guān)鍵手性中間體，開(kāi)發(fā)出一條新的(S)-丁呋洛爾合成路線(xiàn)。

本發(fā)明公開(kāi)了一種富氮活性生物質(zhì)焦炭的制備方法，包括：(1)將生物質(zhì)原料在熱解爐內(nèi)炭化，其中爐內(nèi)為氮?dú)鈿夥眨郎刂?00-600℃，并維持終溫 30-60min,初步得到該原料的炭化生物質(zhì)焦；(2)將上述炭化生物質(zhì)焦，在惰性氣氛下升溫至 700-900℃，達(dá)到設(shè)定溫度時(shí)將爐內(nèi)惰性氣氛切換成水蒸汽氣氛，并在此溫度下停留 30-60min；(3)切換成 NH3 氣氛，將上述步驟(2)處理后得到的產(chǎn)物在 700-900℃下置于該氣氛中進(jìn)行氨化表面化學(xué)處理，并停留 60-100min，然后在惰性保護(hù)氣氛下冷卻至室溫，即可得到獲得富氮的活性焦炭。本發(fā)明還公開(kāi)了一種利用上述方法制備的產(chǎn)品。本發(fā)明的方法制備的產(chǎn)品具有活化所帶來(lái)的良好的孔隙結(jié)構(gòu)和氨化所帶來(lái)的大量的表面堿性含氮官能團(tuán)，能夠很好的實(shí)現(xiàn)在高溫下對(duì)酸性氣體 CO2、SO2 和 NOx 的有效吸附

本成果提供一種具有神經(jīng)保護(hù)活性的藥物及其制劑。

本發(fā)明公開(kāi)了一種基于活性液體和激光的納米清洗方法，將活性液體膜沉積在所需要清理的物質(zhì)的 表面，通過(guò)激光加熱液體和顆粒的界面并產(chǎn)生局部升溫和熱反應(yīng)液體，在液體中產(chǎn)生沸騰或爆炸性化學(xué) 反應(yīng)，創(chuàng)造更高的壓力來(lái)清潔顆粒，實(shí)現(xiàn)將顆粒清離物質(zhì)表面的目的。本發(fā)明通過(guò)應(yīng)用如過(guò)氧化氫(H2O2) 的活性液體，以更高的壓力產(chǎn)生增強(qiáng)的激光沖擊，來(lái)達(dá)到快速清洗物體表面污物顆粒的目的。該方法清 潔污物顆粒速度快、

研究?jī)?nèi)容 ：本項(xiàng)目采用真空干燥和真空冷凍干燥兩步法生產(chǎn)乳酸菌發(fā) 酵菌劑。首先在常溫下通過(guò)真空干燥將細(xì)胞的含水量降低到 15-30%，最 后在低溫下通過(guò)真空冷凍干燥將細(xì)胞的含水量降低到 5%以下，可有效防 止細(xì)胞內(nèi)冰晶膨脹、細(xì)胞自溶的現(xiàn)象發(fā)生，大幅度提高了冷凍干燥過(guò)程中 凍干菌劑的存活率，乳酸菌活菌數(shù)可達(dá) 10cfu/克，超過(guò)目前所有市售的乳 酸菌發(fā)酵菌劑產(chǎn)品活菌數(shù)。 技術(shù)優(yōu)點(diǎn)

重要生理活性的復(fù)雜甾體天然產(chǎn)物Bufospirostenin A在國(guó)際上的首次不對(duì)稱(chēng)全合成。團(tuán)隊(duì)巧妙應(yīng)用經(jīng)典反應(yīng)，并利用新穎的烷氧基聯(lián)烯—炔參與的Pauson—Khand反應(yīng)作為關(guān)鍵反應(yīng)，以線(xiàn)性20步完成了Bufospirostenin A的高效不對(duì)稱(chēng)全合成，這也是烷氧基聯(lián)烯的Pauson—Khand反應(yīng)首次應(yīng)用于天然產(chǎn)物全合成。

本發(fā)明公開(kāi)了一種具有植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性的化合物，該化合物具有通式（Ⅰ）的結(jié)構(gòu)，通式（Ⅰ）中，R、R1為苯環(huán)上的各種取代基，R代表氫原子、烷基、氟原子，氯原子、硝基、三氟甲基，R1代表氫原子、氟原子，或R、R1為-CH=CH-CH=CH-分別連接苯環(huán)的2、3位或3、4位。該化合物是通過(guò)將二茂鐵乙酮肟與取代苯異腈酸酯反應(yīng)制備得到的。本發(fā)明還提供了化合物作為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑有效成分的應(yīng)用。

阿普斯特是由美國(guó) FDA 批準(zhǔn)的首個(gè)治療銀屑病性關(guān)節(jié)炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項(xiàng) 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過(guò)等多步化學(xué)反應(yīng)制備高光學(xué)純度阿普斯特，研究?jī)?nèi)容包括工 藝優(yōu)化、實(shí)驗(yàn)室放大、公斤級(jí)放大及產(chǎn)品質(zhì)量研究。

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類(lèi) 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱(chēng) 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

產(chǎn)品詳細(xì)介紹