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本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說明書特定含義。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時(shí)公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。

發(fā)明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態(tài)能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當(dāng)其作為電子傳輸材料 使用時(shí)，與現(xiàn)有技術(shù)中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團(tuán)的傳 統(tǒng)主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機(jī)電致發(fā)光器 件中，該化合物與傳統(tǒng)的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。

本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過體外細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)證實(shí)所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長(zhǎng)因子NGF的活性，體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡(jiǎn)便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。

成果簡(jiǎn)介： 穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實(shí)驗(yàn)室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對(duì)穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團(tuán)的合適修飾可以達(dá)到增強(qiáng)某個(gè)/些活性的效果，目前本項(xiàng)目已經(jīng)有兩項(xiàng)專利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3

成果簡(jiǎn)介：  近年來噻吩及其衍生物的研究、開發(fā)和應(yīng)用成為發(fā)展迅速的學(xué)術(shù)前沿方向和朝氣蓬勃的新興產(chǎn)業(yè)。促進(jìn)噻吩及其衍生物的開發(fā)利用，提高我國噻吩及其衍生物技術(shù)創(chuàng)新水平和產(chǎn)業(yè)競(jìng)爭(zhēng)力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關(guān)注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT

成果簡(jiǎn)介： 為解決葡萄糖酸及其復(fù)合鹽生產(chǎn)過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了產(chǎn)物的連續(xù)化生產(chǎn)，綠色環(huán)保并大幅度降低了成本。在此過程中，調(diào)控了固定化介質(zhì)的表面性質(zhì)，提高了固定化酶的活性和穩(wěn)定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應(yīng)，大幅度降低了廢水處理的難度。

本發(fā)明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應(yīng)制備得到，具有分子量合適，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，可穿透細(xì)胞膜，毒副作用較小等特點(diǎn)，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經(jīng)退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應(yīng)激等原因?qū)е律窠?jīng)細(xì)胞凋亡所致疾病的神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應(yīng)的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調(diào)節(jié)劑。

將功能性殼聚糖的改性產(chǎn)物（殼聚糖改性接枝共聚物，殼聚糖改性季銨鹽衍生物等）與碘絡(luò)合，制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗病毒效果，成為新一代抗菌材料： ① 有效碘含量＞60mg/g，遠(yuǎn)高于目前市場(chǎng)使用的碘制品； ② 碘結(jié)合穩(wěn)定，60℃下加熱6h，有效碘含量降低比率＜3%，碘具有良好的緩釋性； ③ 具有廣譜的殺菌性能，對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良好的殺滅效果，近期研

本發(fā)明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質(zhì)瘤U87-MG和U251細(xì)胞以及腸癌HCT-15和SW620細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。堿菀酯A和它的衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的作用并不僅局限于膠質(zhì)瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。

臨床腫瘤的診斷和分期依賴于影像學(xué)，核醫(yī)學(xué)2-氟-2-脫氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正電子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層掃描/計(jì)算機(jī)體層掃描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技術(shù)在腫瘤的診斷及分期（尋找惡性腫瘤原發(fā)灶及同步探測(cè)轉(zhuǎn)移灶），探測(cè)未知原發(fā)腫瘤的原發(fā)灶，探測(cè)腫瘤復(fù)發(fā)、鑒別腫瘤殘留與治療后瘢痕或壞死組織，監(jiān)測(cè)治療，幫助制定放療計(jì)劃等方面較傳統(tǒng)的影像學(xué)方法如：CT、MIR、超聲等均已顯示出獨(dú)特的優(yōu)越性。然而，18F-FDG不具有腫瘤特異性。炎癥、感染性疾病如活動(dòng)性肺結(jié)核、隱球菌性肉芽腫、肺膿腫、結(jié)節(jié)病等也可出現(xiàn)18F-FDG高攝取，導(dǎo)致假陽性結(jié)果；同時(shí)，許多分化良好的低級(jí)別腫瘤，包括大多數(shù)前列腺癌、腎細(xì)胞癌、肝癌、肺類癌、支氣管肺泡細(xì)胞癌、消化道和結(jié)腸粘液性腫瘤、低度惡性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代謝水平相對(duì)較低，更接近正常組織，18F-FDG攝取低或不攝取，可出現(xiàn)假陰性結(jié)果。上述18F-FDG PET/CT腫瘤顯像的假陽性和假陰性結(jié)果無疑會(huì)給臨床腫瘤的診斷及鑒別診斷帶來巨大的挑戰(zhàn)。因此，開發(fā)新型非18F-FDG腫瘤靶向顯像診斷藥物勢(shì)在必行！ 研究發(fā)現(xiàn)，黃連素——一種從小檗科植物家族中提取的芐基四異喹啉類生物堿，通過選擇性作用于腫瘤細(xì)胞的線粒體，包括抑制線粒體復(fù)合物I和與腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白相互作用等，誘導(dǎo)線粒體功能障礙，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。腫瘤細(xì)胞的線粒體已成為一種優(yōu)良的抗腫瘤治療靶標(biāo)。黃連素似乎可以抑制多種腫瘤細(xì)胞，包括結(jié)腸癌、前列腺癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、胃癌、表皮樣癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多種腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。利用黃連素對(duì)腫瘤細(xì)胞線粒體的高度靶向性特性，用放射性釋放γ射線的放射性核素標(biāo)記黃連素衍生物可完成活體腫瘤的靶向分子顯像；用釋放α離子或β等射線的治療用放射性核素標(biāo)記該黃連素衍生物，利用黃連素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素釋放射線的輻射損傷生物學(xué)效應(yīng)，可實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤的化學(xué)-放射雙重治療。 首次成功合成新的黃連素衍生物并完成18F標(biāo)記，形成一種新分子——18F標(biāo)記黃連素衍生物；運(yùn)用PET/CT技術(shù),初步實(shí)現(xiàn)了18F標(biāo)記黃連素衍生物（新分子）的新用途——活體荷VX2瘤兔的腫瘤靶向分子顯像，具有創(chuàng)新性。 查新報(bào)告顯示：國內(nèi)外均無相關(guān)專利及文獻(xiàn)報(bào)道。