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靶向Pim蛋白激酶抗腫瘤藥物設計合成及活性研究
惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的一類疾病，盡管自1942年耶魯大學的Gilman等首次證明鹽酸氮芥對小鼠Gardner淋巴瘤有治療作用以來，腫瘤的藥物治療取得了長足的進展，并成為當前臨床治療不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐藥等問題仍然是臨床腫瘤藥物治療遇到的主要障礙。新的作用靶點和作用機制的創新抗腫瘤藥物的研發是改變腫瘤治療現狀的重要途徑，也是新世紀抗腫瘤藥物研究的主導方向。 根據前期合成構效關系的研究基礎上，對靶點Pim蛋白激酶進行合理藥物設計。結合Pim-1蛋白晶體結構的對接研究，構建新的類似化合庫。通過對候選化合物庫進行虛擬篩選和系統地體外酶水平和細胞水平實驗，進一步研究構效關系，提煉3D藥效團。對篩選出的1-2個成藥性高的化合物進行激酶選擇性研究和體內抗腫瘤藥效學實驗，為一類基于新靶點藥物研發提供重要依據。 通過研究建立一套快速、有效針對Pim激酶的藥效團模擬，虛擬篩選的組合化學方法學。通過系統研究候選化合物結構、分子量大小、成藥性和功能基等因素與細胞、酶抑制能力以及毒性大小等的關系，篩選出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制劑，用于腫瘤模型的綜合考察。為進一步開發具有自主知識產權的針對抗腫瘤藥物，奠定良好的應用基礎。在已建立小鼠腫瘤模型上，綜合考察Pim激酶抑制劑在體內對腫瘤的治療效果。為Pim激酶在動物體內的新功能探討提供更多的理論依據和實驗基礎。 通過本項目的實施，將獲合成50個以上TZD類似物，經過體外和體內篩選，爭取獲得 1-2個結構新穎、具有高活性，毒副作用較低的抗腫瘤藥物的候選化合物。通過探討噻唑二酮類化合物結構與激酶選擇性的關系，以及通過腫瘤動物模型的研究，進一步豐富Pim激酶的新功能及通過新的信號通路調控腫瘤細胞生長抑制凋亡的研究內容。
四川大學
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨識分離新技術及應用
從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
該成果從分子辨識分離的基本科學原理和分子間多重相互作用入手，首創了天然活性同系物分子辨識萃取分離新方法，發明了弱極性甾類同系物分子辨識萃取分離關鍵技術、表面活性同系物相間分配可控的低乳化分子辨識分離關鍵技術，在國際上率先實現24-去氫膽固醇的工業制備，形成了由分子辨識分離的理論基礎，到核心技術創建和工業應用突破的完整體系。
浙江大學
2022-07-22
借助原位環境電鏡揭示金屬催化劑真實活性表面
近年來，原位環境透射電子顯微鏡（ETEM）成為了一種重要的表征手段，廣泛應用于納米材料生長、催化反應、電池反應、納米力學、高溫相變等現代材料研究領域。不同于常規透射電鏡表征的靜態分析，環境透射電子顯微技術可以在真實的反應環境中（熱/電/磁/氣氛）實時研究材料原子級別的動態結構演變及其對性能的影響，為催化反應機理研究提供了更準確的信息。這就像破案時直接調取“監控”而非根據事后的“現場勘測”分析倒推“過程”。
南方科技大學
2021-04-14
人才需求：.長期從事表面活性劑的合成
1.長期從事表面活性劑的合成。
2.熟悉表面活性劑的復配。
3.三次采油驅油領域、聚合物合成技術領域相關技術專家。
4.油氣壓裂領域、聚合物合成技術領域相關專家。
東營寶莫環境工程有限公司
2021-09-06
抗植物病蟲害微生物菌劑及其活性物質
植物病原線蟲作為一種常見的寄生線蟲，具有多寄主、防治難度大、抗藥性強等特點，對于農業生產造成了嚴重的危害，其中植物根結線蟲和植物孢囊線蟲對農作物莊稼危害最大，分布范圍也最廣。
該項目針對目前植物病原線蟲難以防治的問題，采用微生物產生的氣味物質通過熏蒸作用抑制病原線蟲卵孵化的特點，通過綜合策略防治植物病原線蟲。該技術不同于目前常用的線蟲防治技術，將直接觸殺和熏蒸等技術結合起來，并可以控制卵的孵化和殺滅幼蟲。對多種蔬菜、作物的病原線蟲具有防治效果，配套條件主要采用符合該菌劑的防治方法和設備。
該成果旨在防治線蟲的同時減少對農產品和環境的污染問題。相比市面上的化學藥劑，該成果研發的微生物制劑具有高效、高產、環保等優點，將在蔬菜，作為的病原線蟲防治方面具有廣闊市場前景。
轉化條件：需要中試實驗的資金，中試實驗場地和設備，大棚實驗條件。
成果完成時間：2014年12月
華中農業大學
2021-01-12
化妝品活性成分包埋與經皮輸送體系構筑
針對化妝品活性成分中一些易氧化、失活，或難以透皮吸收的原料（如輔酶、白藜蘆醇、維生素、茶多酚等），構建脂質體類脂質體、固體納米脂質粒、高分子納米顆粒等納米技術包覆，實現活性成分保護和經皮輸送，更大限度的發揮活性成分的功效。針對具有刺激性強、易揮發、易失活等活性成分（如香原料、水楊酸、防曬劑等），構建微膠囊、多孔顆粒、聚合物微球、無機空心微珠等包埋體系，實現活性成分的緩釋，達到溫和、安全、持久的功效。
江南大學
2021-04-13
具有生物活性的霍亂毒素的大規模高效制備技術
目前國內市場所使用的霍亂毒素及標記物產品，基本來自進口商業渠道，價格昂貴，純度有限。中科院武漢物數所通過有毒蛋白的高效表達技術及蛋白復性組裝機制，大批量生產具有生物活性的霍亂毒素，純度高，可改造成衍生物，滿足國內生物醫藥研究需求。
產品優勢如下：
1、操作簡單，普通生化實驗室易執行
2、產品純度高，產量大，相應的成本低
3、可進行神經環路示蹤標記用于神經解剖學研究，也可以改造發展出多種衍生物，用于滿足國內科研和市場需求。
中國科學院大學
2021-01-12
化妝品用和醫用生物活性膠原蛋白生產技術
成果描述：采用高效預處理、低溫酶萃取、鹽析和膜分離等成套技術，從新鮮動物皮、魚皮、魚鱗等不同原料中制備未變性膠原蛋白，解決了獲取大量高純度、未變性的化妝品用和醫用生物活性膠原的技術難題；掌握了通過物理與化學改性手段調控未變性膠原的熱穩定性、流變學等性能的方法和原理，為未變性化妝品用和醫用膠原的產業化利用提供了技術支撐。目前，化妝品用和醫用生物活性膠原蛋白生產技術已分別在成都新際生物活性膠原開發有限公司和廣東勝馳生物科技有限公司成功實現產業化，產品技術參數與天然膠原標準品一致，經濟效益顯著，具有較強的市場競爭力。市場前景分析：生物活性膠原即未變性膠原，具有三股螺旋結構，分子量為30萬，能夠促進細胞生長、可生物降解，且生物相容性與機械力學性能良好，已廣泛用于美容護膚、組織工程等領域。膠原作為一種高技術含量的生物材料在生物醫學、化妝品等領域具有巨大的潛在市場。首先生物活性膠原作為一種生物材料本身具有無限的生命力，是全世界科學家都在研究開發的新型材料之一，國內當前處于探索性開發階段，因此只要抓住這個先機將來就可以獲得良好的回報；其次生物活性膠原的深加工產品擁有巨大的消費群體，這主要是由于生物活性膠原具有其它化妝品的活性成分所無可比擬的增強皮膚彈性，祛除細小皺紋，優良的保濕、護膚的確切效果，先期投入的第一代產品已被市場認可。目前，本項目的先期產品技術已在成都、廣東的2家公司實現生物活性膠原原料的產業化，制備的精華液、面膜、眼貼膜等護膚產品市場反應效果良好，作為醫用膠原海綿、骨修復材料的原料也即將投入市場，產品市場仍存在很大的開拓空間。與同類成果相比的優勢分析：化妝品用和醫用生物活性膠原液體（4mg/mL）每毫升售價約為20元，而生產成本每毫升僅約為2元，因此每公斤生物活性膠原液體的利潤為1.8萬元。可見，本項目技術生產的未變性膠原功能材料具有很大的利潤空間，經濟效益非常顯著，具有很強的市場競爭力。
四川大學
2021-04-10
海藻活性物質的篩選及其分離純化的關鍵技術研究
①基于海洋微藻多糖篩選，建立了海洋微藻多糖的分離純化工藝
從10種海藻微藻中，篩選到多糖含量較高的四爿藻4種海洋微藻。進一步，建立了它們多糖的熱水浸提法和微波萃取法工藝，初次發現2種提取方法在它們多糖提取中的優劣。在此基礎上，測定多糖結構、硫酸基和糖醛酸等活性基團含量，篩選到球等鞭金藻和小球藻多糖。隨后，初次建立了它們多糖的分離純化工藝，制備到5種新的純多糖。這些純多糖具有中等強度的體外抗氧化和抗菌活性，填補了國內外研究空白。
②建立了抑藻活性物質的篩選方法，建立了7種大型海藻抑藻活性物質的分離純化工藝
從40種大型海藻中篩選目標物，獲得滸苔等7種大型海藻。在此基礎上，建立了它們抑藻活性物質的分離純化工藝，填補了國內外研究空白，并制備到52種，其中50種是初次從大型海藻中分離得到。進一步，研究了42種抑藻活性物質對7種赤潮微藻的抑藻活性。針對每種赤潮微藻，獲得了1種以上的比重鉻酸鉀更有抑藻優勢的活性物質。
江蘇海洋大學
2021-05-10
藥用真菌抗腫瘤活性肽的真核異源表達及其制備
金針菇，又名構菌，是著名的藥食兩用真菌，火菇素是發現于金針菇中的 一種具有抗腫瘤活性的真菌活性多肽。歷經 20 多年基礎研究，我們擁有火菇素 提取工藝專利，國內外首次建立了火菇素純品及中間體檢測技術，獲得了火菇 素結晶。開展了體外細胞實驗和動物實驗，證明了火菇素抗腫瘤應用的前景良 好，同時開發了從金針菇中冷提火菇素，剩余殘渣提取金針菇多糖，氨基酸營 養液的系列產品生產工藝。
山東大學
2021-04-13