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本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。

本發明提供了一種物質作為制備治療慢性萎縮性胃炎、保護胃黏膜和阻斷胃炎癌轉化發生的產品的應用，所述產品為選自藥品、保健品、食品的一種，該物質是從下列中選出的：荷葉堿，荷葉堿的衍生物，荷葉提取物，以及前述物質中選出的至少兩種的混合物。所述應用包括治療慢性萎縮性胃炎、保護胃黏膜、阻斷胃炎癌轉化、治療胃癌前病變、阻止胃癌發生中的至少一種。體外實驗表明，荷葉堿能夠阻斷胃炎癌轉化細胞增殖。體內實驗表明，荷葉堿能夠治療大鼠慢性萎縮性胃炎(尤其是慢性萎縮性胃炎伴有腸上皮化生)、荷葉堿和荷葉提取物能夠保護大鼠胃黏膜損傷和抑制果蠅胃腸道干細胞異常增殖。

本發明提供了一種物質作為制備治療慢性萎縮性胃炎、保護胃黏膜和阻斷胃炎癌轉化發生的產品的應用，所述產品為選自藥品、保健品、食品的一種，該物質是從下列中選出的：荷葉堿，荷葉堿的衍生物，荷葉提取物，以及前述物質中選出的至少兩種的混合物。所述應用包括治療慢性萎縮性胃炎、保護胃黏膜、阻斷胃炎癌轉化、治療胃癌前病變、阻止胃癌發生中的至少一種。體外實驗表明，荷葉堿能夠阻斷胃炎癌轉化細胞增殖。體內實驗表明，荷葉堿能夠治療大鼠慢性萎縮性胃炎(尤其是慢性萎縮性胃炎伴有腸上皮化生)、荷葉堿和荷葉提取物能夠保護大鼠胃黏膜損傷和抑制果蠅胃腸道干細胞異常增殖。

本發明涉及一種以有機聚合物為基質的反相弱陰離子交換混合模式色譜固定相的制備方法。本發明針對硅膠作為固定相基質耐受pH值范圍窄，以及高交聯苯乙烯-二乙烯苯微球不容易衍生化反應的限制，制備了耐受pH值范圍寬，含有大量的環氧基而易于衍生化的單分散性好的高交聯甲基丙烯酸縮水甘油酯-二乙烯基苯共聚微球基質；本發明通過在高交聯聚甲基丙烯酸縮水甘油酯-二乙烯基苯共聚微球引入十八烷基胺，制備了反相/弱陰離子交換混合模式色譜固定相；通過色譜表征表明該固定相具有空間選擇性、氫鍵作用、π-π作用和疏水性等多種分離作用機理；可用于十三種亞硝胺完全分離，顯示出良好的分離效果。

一種利用鐵錳雙相摻雜石墨烯激活單過硫酸鹽去除水中內分泌干擾物的方法，它涉及一種去除水中內分泌干擾物的方法。本發明的目的是要解決現有方法去除水中內分泌干擾物的去除效率低，成本高的問題。方法：一、將單過硫酸鹽與預處理的水混合；二、調節反應pH值；三、制備鐵錳雙相摻雜石墨烯；四、投加鐵錳雙相摻雜石墨烯；五、采用外磁場分離鐵錳雙相摻雜石墨烯，即完成一種利用鐵錳雙相摻雜石墨烯激活單過硫酸鹽去除水中內分泌干擾物的方法。使用本發明的方法去除水中內分泌干擾物的去除率可達85％～96％。本發明可以去除水中殘余內分泌干擾物。

2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化

本發明屬于催化方法及催化劑技術領域，具體涉及一種三氟甲烷磺酸類化合物催化制備二氫喹啉并吡咯衍生物的方法，所述的方法通過協同催化體系，以三氟甲烷磺酸類化合物為催化劑，通過1,4?吡啶硫內鎓鹽和氨基丙二腈發生分子間串聯環化反應實現了二氫喹啉并吡咯衍生物的高效制備，具有條件溫和、選擇性高等顯著優勢，所述的方法采用簡單易得的原料，避免了傳統復雜底物的使用，并展現出優異的官能團兼容性，可耐受硝基、鹵素、胡椒基、烷基、芳基、烷氧基、吲哚及噻吩等多種取代基，為二氫喹啉并吡咯衍生物骨架的構建提供了新策略，其操作簡便、產率高和化學選擇性好的特點，為該類化合物的工業化生產提供了重要參考。

鹽堿、干旱、高溫、凍害和洪澇等逆境脅迫嚴重影響作物的正常生長發育，是造成農作物減產和品質下降的主要原因之一，嚴重影響農業的可持續發展。另一方面，對于糧食作物和多數經濟作物來說，其功能葉片中的同化產物和衰老葉片中的營養物質不斷向產量器官的轉運，對作物產量和品質性狀的形成具有重要的作用，作物的過早衰老不僅直接影響糧食作物的產量和品質等要素，對于綠葉類作物和觀賞花卉還會影響到其貨架壽命以及觀賞價值等。 克隆葉片衰老和逆境抗性相關基因，并利用生物工程技術調控其在主要經濟作物中的表達方式和表達水平，是提高和穩定作物產量、改善作物品質性狀的有效手段，具有重大的經濟效益和社會效益。然而，很多衰老或逆境抗性相關基因在植物細胞中高表達后，在增強轉基因植株對特定脅迫的抗性、延緩植株衰老的同時，往往伴隨著對植株正常生長和發育的不利影響，如導致植株矮小、生長遲緩或產量下降等，導致該基因無法直接應用于抗逆作物的培育。如果可以特異性地表達這些基因，讓它們在特定的發育階段或脅迫條件下高表達，而在正常的生長過程中維持在較低的基礎水平，可以大大提高它們在基因工程中的應用性。 課題組前期克隆了一個植物葉片衰老的負調控因子。在轉基因植物中過表達該基因可以顯著延緩植物的衰老，并賦予植物對高鹽、干旱等脅迫的抗性，但是，轉基因植物的生長發育受到明顯抑制，導致該基因無法被直接應用于抗逆作物的育種工作。課題組前期還分離鑒定了一段含有 14 個氨基酸的多肽序列，命名為 WX01。我們對 WX01的功能研究發現其包含獨特的蛋白降解信號，能夠響應發育與環境信號，在轉錄后水平調控與它融合的目的蛋白的穩定性，從而使目的蛋白在光下正常旺盛生長的植株中降解、但在啟動衰老或者高鹽、高溫和失水等多種逆境脅迫條件下特異積累。我們利用 WX01 與前述衰老負調節因子構建了融合基因 WX02，并轉入模式植物擬南芥中，發現該融合基因可以恢復衰老負調節因子積累造成的植株矮小、生長抑制的表型，但是保留了其延緩衰老、促進光合和提高轉基因植物對高鹽、干旱等逆境脅迫的抗性的功能。課題組進一步將 WX02 融合基因轉入經濟作物大豆中進行功能驗證，獲得了可穩定遺傳的多個株系單拷貝純合轉基因大豆材料。對轉基因大豆的表型分析同樣證明，WX02 轉基因大豆對高鹽、干旱脅迫的抗性顯著提高。上述研究結果表明 WX02 融合基因在抗逆轉基因作物新品種培育中具有重要的應用價值。圍繞該項目已經申請了 2 項國家發明專利，1 項國際 PCT 專利，其中 1 項國家發明專利已經獲得授權。 

本發明公開了一種3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物及其制備方法。3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物的合成采用α?三氟甲基苯乙烯類化合物為起始原料，經可見光催化的烷基烯丙基化反應可得4?烷基?4?芳基?5，5，5?三氟?1?戊烯化合物，再經氧化得到3?烷基?3?芳基?4，4,4?三氟丁醛化合物，最后經溴代、消除反應可得3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物。本發明提供的3?烷基?3?芳基?4，4，4?三氟?1?丁炔化合物可用作含相應結構單元的合成砌塊，快速在藥物分子中引入4，4，4?三氟?1?丁炔結構單元。