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化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
公開(kāi)了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋(píng)果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過(guò)正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種吸附全氟化合物的磁性納米復(fù)合材料及其制備方法
本發(fā)明屬于新材料領(lǐng)域，涉及磁性納米復(fù)合材料，特別涉及一種選擇性識(shí)別全氟化合物的高吸附容量磁性納米復(fù)合材料及其制備方法，以解決現(xiàn)有吸附劑識(shí)別機(jī)制單一或選擇性不理想的問(wèn)題。其特征在于：以親水基團(tuán)修飾的 Fe3O4 納米顆粒為基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性納米復(fù)合材料，制備方法簡(jiǎn)便快速、成本低廉、易于操作。材料對(duì)全氟化合物的識(shí)別基于氟氟相互作用和靜電吸引，顯著提高了其對(duì)目標(biāo)分析物的特異性識(shí)別能力和吸附容量；制備得到的磁性納米復(fù)合材料為核殼結(jié)構(gòu)，表面吸附賦予了材料快速的吸附動(dòng)力特征，加之材
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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作為細(xì)胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術(shù)
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃酮 類化合物鵑花醇結(jié)構(gòu)改造獲得，研究發(fā)現(xiàn)具有細(xì)胞毒性，能誘導(dǎo)細(xì)胞 凋亡和細(xì)胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細(xì)胞經(jīng) HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現(xiàn)。作用類似于臨床上廣泛應(yīng)用 的具有干擾微管作用機(jī)制的藥物長(zhǎng)春新堿和紫杉醇;在細(xì)胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞 肺癌(NSCLC)、頭頸癌、食管癌、精原細(xì)胞瘤、復(fù)發(fā)非何
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種從披堿草中提取得到的化合物及其制備方法和應(yīng)用
我國(guó)草地業(yè)發(fā)展緩慢，最直接的影響就是造成畜牧業(yè)發(fā)展也減 速，因而致使每年我國(guó)從國(guó)外進(jìn)口牧草以及購(gòu)買嬰兒奶制品的數(shù)量逐 年上升。究其原因主要是因?yàn)槲覈?guó)缺少具有抗性的優(yōu)異牧草品種，如 有殺蟲(chóng)活性的牧草。每年我國(guó)牧草由于各種昆蟲(chóng)的危害，造成大面積 減產(chǎn)和生長(zhǎng)緩慢，并且還影響奶制品的安全。雖然現(xiàn)階段化學(xué)合成的 殺蟲(chóng)藥物在植物病害防治中起著不可代替的作用，但是大家對(duì)農(nóng)藥毒 性和農(nóng)藥對(duì)環(huán)境的污染問(wèn)題越來(lái)越重視，從微生物中尋找新的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
以人 FKBP51 蛋白為靶點(diǎn)的先導(dǎo)化合物及篩選方法與應(yīng)用
雄激素受體(androgen receptor，AR)被認(rèn)為在前列腺癌的發(fā)生、發(fā)展和轉(zhuǎn)移中起到關(guān)鍵作用。因此，雄激素撤除療法(androgendeprivation therapy)成為治療晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治療的兩到三年內(nèi)，大部分晚期前列腺癌就會(huì)發(fā)展成去勢(shì)抵抗性前列腺癌(CRPC)。對(duì)于 CRPC 目前缺乏有效治療手段，成為前列腺癌治療中最為棘手的問(wèn)題。在雄激素撤除環(huán)境下，AR 的再激活存在多種途徑，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突變、倍增和可變剪切以及 AR 共
蘭州大學(xué)
2021-04-14
作為細(xì)胞周期阻斷劑和抗腫瘤活性藥物的化合物合成技術(shù)
化合物 6,8-二甲基-7,4?-二甲氧基-5-羥基黃烷(HDF)由天然黃 酮類化合物鵑花醇結(jié)構(gòu)改造獲得，研究發(fā)現(xiàn)具有細(xì)胞毒性，能誘導(dǎo)細(xì) 胞凋亡和細(xì)胞周期阻斷于 G2/M 期，特別醒目的是，細(xì)胞經(jīng) HDF 處理 后變圓、變大，呈典型的周期阻斷表現(xiàn)。作用類似于臨床上廣泛應(yīng)用 的具有干擾微管作用機(jī)制的藥物長(zhǎng)春新堿和紫杉醇；在細(xì)胞周期阻滯 方面與紫杉醇的作用更接近，因此可能對(duì)卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞 肺癌（NSCLC）、頭頸癌、食管癌、精原細(xì)胞瘤、復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤 等有療效。
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質(zhì)素的方法，室溫下將過(guò)濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機(jī)相；將得到的有機(jī)相溶于強(qiáng)堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機(jī)溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經(jīng)過(guò)萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過(guò)濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質(zhì)素，濾液經(jīng)有機(jī)溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過(guò)濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質(zhì)素。本方法解決了生物油水不溶相的進(jìn)一步利用問(wèn)題，實(shí)現(xiàn)提取生物油高附加值化學(xué)品與制取燃料的有機(jī)統(tǒng)一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過(guò) DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應(yīng)合成叔胺。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過(guò)結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點(diǎn)，設(shè)計(jì)一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個(gè)優(yōu)點(diǎn)是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個(gè)優(yōu)點(diǎn)是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過(guò)生物活性實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對(duì)細(xì)胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標(biāo)是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說(shuō)蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開(kāi)大學(xué)
2021-04-10