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帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在抗血栓或抗腦缺血疾病中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體公開了一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在防治血栓性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明對具有抗血栓作用強(qiáng)的天然芳香酸化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將其羧酸基團(tuán)與一氧化氮供體結(jié)合，得到脂溶性好的一氧化氮供體型芳香酸前藥，本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物的溶解性好，可有效透過生物膜脂質(zhì)雙分子層，可提高人體服用后生物利用度，并且前體藥物能夠分解為芳香酸類化合物和釋放出一氧化氮，二者可以協(xié)同發(fā)揮抗血栓、抗血小板聚集等藥理活性。本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物可用于防治血栓性疾病和腦缺血性疾病。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實驗表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種基于ＡＴＲＰ法的油水分離聚醚砜超濾膜及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種基于ＡＴＲＰ法的油水分離聚醚砜超濾膜及其制備方法與應(yīng)用，步驟如下：通過２?溴異丁酰溴在４?二甲氨基吡啶催化下對聚氧乙烯聚氧丙烯醚（Ｆ１２７）進(jìn)行酰溴化反應(yīng)，生成引發(fā)劑Ｆ１２７?Ｂｒ；再將此引發(fā)劑與單體甲基丙烯酸羥乙酯（ＨＥＭＡ）及配合物通過原子轉(zhuǎn)移自由基聚合，在５０℃下反應(yīng)３?２４ｈ，生成不同比例的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ，從而實現(xiàn)對聚合反應(yīng)程度的控制；然后以合成的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ為改性物質(zhì)，添加到鑄膜液中，進(jìn)行共混改性；最后在平板刮膜機(jī)上刮出２２０μｍ的有機(jī)膜。改性后的聚醚
東南大學(xué)
2021-04-14
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一種兩步水熱法制備CdWO4/MnWO4復(fù)合納米材料的方法
本發(fā)明公開一種兩步水熱法制備CdWO4/MnWO4復(fù)合納米材料的方法，具體通過以下步驟制得：先以Cd(NO3)2·2H2O和Na2WO4·2H2O為原料，NaNO3為添加劑，通過水熱法制得CdWO4納米棒，然后往CdWO4納米棒的體系中分別加入同摩爾濃度的Na2WO4·2H2O溶液和MnCl2·4H2O溶液，通過水熱反應(yīng)即制得尺寸均勻，生長良好的CdWO4/MnWO4復(fù)合納米材料。該制備方法操作簡單、成本低廉，綠色環(huán)保無污染。
安徽建筑大學(xué)
2021-01-12
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一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法
（專利號：ZL 201310479916.5） 簡介：本發(fā)明提供一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。所述制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩爾比為1：1：1，多氨基離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～8%，反應(yīng)溶劑水的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的40～60%，回流反應(yīng)4～40min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，經(jīng)抽濾、重結(jié)晶、干燥后得到純2-氨基-2-色烯衍生物。濾液無需任何處理，可以
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種基于多肽模板合成二氧化錳納米片的方法及其應(yīng)用
本發(fā)明涉及納米材料、催化及分析化學(xué)領(lǐng)域，具體包括一種基于多肽作生物模板合成二氧化錳納米片的制備方法及其在催化及分析化學(xué)方面的應(yīng)用。該方法利用多肽的納米結(jié)構(gòu)特征及其官能團(tuán)的性質(zhì)，將多肽與二價錳離子混合，加入氫氧化鈉后常溫反應(yīng)以使二氧化錳納米片在多肽的穩(wěn)定下生成。該材料具有仿酶催化特性，使其在分析化學(xué)、環(huán)境工程和催化領(lǐng)域有著廣闊的應(yīng)用前景。該方法以生物材料為模板，制備工藝簡單，反應(yīng)條件溫和環(huán)保，納米結(jié)構(gòu)易控。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種鉀摻雜介孔g-C3N4光催化材料的制備方法及其應(yīng)用
簡介：本發(fā)明公開了一種鉀摻雜介孔g?C3N4光催化材料在降解有機(jī)染料廢水中的應(yīng)用，屬于光催化材料技術(shù)領(lǐng)域。該光催化材料的制備包括如下步驟：將三聚氰胺和KI充分研磨后平鋪于坩堝底部，將SBA?15均勻的分散在三聚氰胺和KI混合物的上面，然后將坩堝加蓋后置于馬弗爐內(nèi)進(jìn)行煅燒，產(chǎn)物經(jīng)處理后即得所述鉀摻雜介孔g?C3N4光催化材料。該光催化材料比表面積大使得反應(yīng)活性位點增加，鉀摻雜后可有效抑制光生電子和空穴的復(fù)合，表現(xiàn)出更優(yōu)異的光催化性能。本發(fā)明鉀摻雜介孔g?C3N4光催化材料可降解有機(jī)染料廢水，在60min能降解80％以上的目標(biāo)降解物，顯示了優(yōu)異的光催化活性。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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牛奶中青霉素類殘留微生物學(xué)快速檢測方法及試劑盒研究
研發(fā)階段/n本成果針對牛奶中青霉素類藥物殘留問題，建立了檢測牛奶中青霉素類殘留的微生物學(xué)快速篩選方法，各項技術(shù)指標(biāo)符合國家有關(guān)要求。在上述方法的基礎(chǔ)上研制出的微生物學(xué)快速檢測試劑盒，經(jīng)穩(wěn)定性、交叉反應(yīng)和動物殘留等試驗研究，該試劑盒的靈敏度、假陽性率等性能指標(biāo)與國外同類先進(jìn)產(chǎn)品一致；與儀器分析法-高效液相色譜法(HPLC)具有良好的相關(guān)性。經(jīng)多家單位復(fù)核和應(yīng)用，該試劑盒的靈敏度、特異性和假陽性率等指標(biāo)能滿足青霉素類藥物殘留的檢測要求。該成果總體達(dá)到國際先進(jìn)水平。應(yīng)用前景：本成果操作簡便實用，重現(xiàn)性好，
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種中間載金提高分枝二氧化鈦光催化活性的方法
本發(fā)明公開了一種通過中間載金有效提高分枝結(jié)構(gòu)二氧化鈦納米線薄膜光催化活性的方法，包括如下步驟：在雙氧水溶液中加入硝酸和三聚氰胺，得反應(yīng)液Ⅰ；將金屬鈦板浸沒于反應(yīng)液Ⅰ中，反應(yīng)12~72小時；取出金屬鈦片，用去離子水清洗，干燥，熱處理0.5~5小時；在去離子水中添加氯金酸和甲醇，得反應(yīng)液Ⅱ；將熱處理后的金屬鈦片浸沒于反應(yīng)液Ⅱ中，通過紫外光照射后，再浸沒于硫酸溶液中，反應(yīng)12~72小時，用去離子水清洗、干燥，獲得分枝結(jié)構(gòu)二氧化鈦納米線薄膜。本發(fā)明采用中間載金的方法，有效增加了納米金顆粒與二氧化鈦接觸面積，顯著提高了薄膜的光催化活性。
浙江大學(xué)
2021-04-13