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靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治療結腸癌中的應用
1. 痛點問題
Wnt/β-catenin信號通路的持續激活會導致多種癌癥的發生發展，例如結腸癌、胃癌、肝癌等。通過特異性降解β-catenin來抑制腫瘤中的Wnt信號被認為是一種最直接有效的抗癌策略。過去以β-catenin為靶點的Wnt信號抑制劑幾乎都是小分子，但小分子抑制劑很難對β-catenin進行徹底的抑制，到目前為止沒有β-catenin的小分子抑制劑被批準臨床使用。因此，開發特異性降解β-catenin的新型藥物具有極大的臨床應用價值。
2. 解決方案
本項目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技術，將VHL泛素連接酶的配體肽段用化學合成的方法和訂書肽xStAx連接起來，得到靶向嵌合體多肽xStAx-VHL。該嵌合體多肽能夠持續穩定地降解腸癌細胞內的β-catenin蛋白，從而抑制Wnt/β-catenin信號。在小鼠的小腸類器官系統中，xStAx-VHL能夠有效地抑制類器官的存活，xStAx-VHL也能明顯的抑制結腸癌細胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以顯著減少小鼠結腸癌模型中的腫瘤數量。此外，xStAx-VHL可以通過特異性降解β-catenin來影響結腸癌患者來源的腫瘤類器官的生存。本項目首次報道了一種利用PROTAC技術合成的靶向降解β-catenin的嵌合體多肽,不僅可以在細胞內特異性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信號通路，而且還能在多個腫瘤模型中抑制細胞增殖和腫瘤發生發展。
清華大學
2021-10-21
一種角類多肽、其分離方法及抗氧化用途
【發 明 人】劉睿；段金廒；錢大瑋；唐于平；郭建明 【技術領域】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一類具有抗氧化活性的角類多肽、其分離方法及用途。本申請為200910233784.1的分案申請。 【摘要】 本發明涉及藥物技術領域，具備涉及一種角類多肽、其分離方法及用途。本發明的角類多肽具有下列序列結構:Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly-Asn。本發明的多肽提取分離自水牛角，藥理試驗證明，本發明的多肽具有良好的抗氧化活性。
南京中醫藥大學
2021-04-13
腫瘤前期診斷分子探針的合成及其分子影像活體診斷系統
常見腫瘤的前期診斷是目前的一個技術難點，也是目前急需解決的一個難題，目前最好的解決方法是分子熒光探測技術，這些技術的核心是小分子熒光探針的合成以及這種分子探針的腫瘤靶向特性，我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了成功。同時我們也已經成功開發了活體熒光成像系統，可以進行分子熒光探針應用的相關研究。應用于醫療器械：腫瘤的前期診斷，獲發明專利2項，市場前景不可估量。 我們已經合成了可以進行部分腫瘤標記的近紅外分子探針，并在幾種腫瘤的前期診斷中獲得了
南京航空航天大學
2021-04-14
靶向腫瘤相關巨噬細胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉化應用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結果提示腫瘤相關巨噬細胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導致乳腺癌轉移的關鍵基因，也是進一步開展臨床轉化研究的關鍵靶點。研發能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉歸有重大意義。
中山大學
2021-04-11
農桿菌介導的小對葉遺傳轉化方法
本發明公開了一種農桿菌介導的小對葉遺傳轉化方法.本發明所公開的農桿菌介導的小對葉遺傳轉化方法,包括如下步驟:以小對葉的葉片為外植體,用處于對數生長期的,OD600值為0.4-0.6的目的農桿菌菌液侵染所述外植體5-10分鐘;所述目的農桿菌菌液的OD600值優選為0.5,所述侵染的時間優選為7分鐘.用本發明方法對小對葉進行遺傳轉化,得到的抗性芽率為7.5%,表明本方法轉化效率高.因此,本發明方法為使外源基因在小對葉中穩定表達奠定了基礎,對小對葉的遺傳改良有十分重要的意義.
哈爾濱師范大學
2021-05-04
小陣列核脈沖能量與時間譜分析系統
小陣列核脈沖能量與時間譜分析系統是國家自然科學基金和NSAF聯合基金 項目的創新成果，采用先進的低噪聲陣列讀出電路和基于FPGA的多通道能量與 時間譜分析系統，能夠同時測量小陣列像素探測器的能譜和時間譜，并繪制出一 維能量譜、一維時間譜、能量與時間的二維譜以及光子作用位置分布圖。 該系統相對于國內外現有產品的主要優點是：(1)能夠同時測量核脈沖的 能量和時間譜，并給出二維譜分布；(2)能夠對小陣列探測器進行高速并行讀 出，并具有較高的靈敏度；(3)可以實現初步的能譜成像，并具有亞像元空間 分辨能力。 系統指探測器、模擬讀出電路、FPGA譜分析系統以及電源四個模塊組成， 低壓電源采用±3. 7V可充電鋰電池，高壓電源采用IkV高壓模塊，探測器采用基 于CZT晶體的像素陣列探測器，探測器與模擬讀出電路體積為 4. 5cmx4. 5cmx2. 7cm, FPGA 譜分析系統體積為 6. 5cmx8. Icmx2. 5cm,基本系統的 像素陣列為2x2,高分辨系統的陣列數可達8x8,系統的時間分辨可達5ns,能 量測量下限可達5keV,對59. 5keV伽馬射線可以實現能量分辨率5. 5%。
重慶大學
2021-04-11
一種教學用小電流接地裝置
本實用新型公開了一種教學用小電流接地裝置，包括便攜箱，所述便攜箱的內部設有小電流接地裝置本體，所述便攜箱的兩側對稱設有對接槽，所述便攜箱的前后部居中設有風扇孔，所述小電流接地裝置本體的前后部表面安裝有散熱風扇，所述小電流接地裝置本體的兩側對稱設有對接板，所述對接板插接于對接槽的內部，本實用新型通過搬運扶手的設置，便于對便攜箱的搬動轉運，在小電流接地裝置本體放置于便攜箱內部后，散熱風扇工作時，可將小電流接地裝置本體內部熱量經由風扇孔排出，通過對接板插接于對接槽的內部的設置，使得小電流接地裝置本體安裝后
安徽建筑大學
2021-01-12
一種直流小電流鉗型測量裝置
一種直流小電流鉗型測量裝置，屬于電工技術領域，解決現有 電流傳感裝置用于工業微小直流電流測量時靈敏度、精度不夠的問題， 以可靠、穩定運行的結構用于直流小電流工業領域的準確測量。本發 明包括傳感頭、調制變壓器、帶通濾波器、相敏解調器、直流放大器 和功率放大器，所述傳感頭為圓環形，包括上半環 U 型檢測鐵芯中第 一半環檢測鐵芯和第二半環檢測鐵芯、下半環 U 型檢測鐵芯中第三半 環檢測鐵芯和第四半環檢測鐵芯。上、下半環 U 型檢測鐵芯拼裝后， 整體置于磁屏蔽鐵芯由兩側屏蔽層組成的環形半空腔中，環形磁屏蔽
華中科技大學
2021-04-14
無機-有機雜化體系遞送小干擾RNA研究
總結了過去20年來siRNA藥物在癌癥治療領域中的發展進程、企業和市場分布狀況；分析和總結了功能性無機-有機雜體系在siRNA遞送進展中的優勢；總結了雜化納米材料構建的基本策略，以優化siRNA遞送。同時，他們還分析探討了該領域的發展趨勢。相關研究成果以“Engineering functional inorganic–organic hybrid systems: advances in siRNA therapeutics”為題發表在Chem. Soc. Rev.上（Chem. Soc. Rev., 2018, 47, 1969-1995），并入選該期的封面（Chem. Soc. Rev., 2018, 47, 1903-1903）。綜述第一作者沈建良博士于2014年畢業于我校化學學院，目前受聘于中科院溫州生物材料與工程研究所及溫州醫科大學眼視光學和視覺科學國家重點實驗室擔任課題組長，課題組主要從事智能多功能化納米制劑在腫瘤中的診療應用。
中山大學
2021-04-13
眾通小翻蓋多媒體講臺ZTDMT-06
產品詳細介紹1、材料：采用鋼木復合結構，進一步提升了使用者的舒適性; 結構緊奏，顯示器角度可任意調整。2、表面處理：經酸洗、磷化防腐防銹后靜電噴塑，正常使用塑面經久耐用。3、整體造型設計以人為本，邊角圓弧過渡，工藝精湛，高貴大方。4、蓋板由路軌推拉和折疊相結合。5、控制面板、顯示器面板為活動件，拆卸方便。6、設備箱內隔板活動可調，所有鉸鏈用豪華內藏式鉸鏈。7、安全防盜，鎖好講桌后，桌外無任何可拆卸鑼釘。8、一把鎖控制，老師上課使用方便，免于開啟多把鎖；也可安裝IC卡電磁鎖，方便聯網和遠程控制。9、設備箱門向下翻即打開，門開啟后不占空間，不礙事。10、提供內藏式筆記本電腦托板、小抽屜（可放粉筆或遙控器）。11、講桌內可放以下設備：教學終端、廣播終端、中控裝置，實物展示臺，電腦主機，顯示器，鍵盤鼠標， VCD，功放，筆記本電腦，話筒，等等。12、適應范圍廣泛：大中專院校、中小學校的多媒體教室，階梯教室，普通教室，會議室， 演播廳，以及各種培訓教室、報告廳，等等。如有特殊需要，我們可以為用戶設計定做。13、外型尺寸：1100×700×1000 mm
長沙眾互通電氣設備有限公司
2021-08-23