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噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環(huán)化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環(huán)氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團(tuán)進(jìn)行陽離子或自由基開環(huán)聚合反應(yīng)。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應(yīng)用主要表現(xiàn)在反應(yīng)性增容和對填料及纖維的表面處理兩個(gè)方面。 采用噁唑啉化合物擴(kuò)鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面

本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對腫瘤細(xì)胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小?？稍谥苽淅野彼峒っ覆豢赡嬉种扑幬镏械膽?yīng)用。本發(fā)明的通式為：。

本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he

研發(fā)階段/n本成果在國內(nèi)率先合成了喹乙醇?xì)埩魳?biāo)示物3一甲基-2喹噁啉一羧酸(MQCA)，研究制成標(biāo)準(zhǔn)對照品，建立起MQCA在動(dòng)物可食性組織中殘留檢測的高效液相色譜分析方法(HPLC)并提交國家標(biāo)準(zhǔn)。通過合成MQCA的人工抗原，制備出高效價(jià)、特異的抗體，建立起豬可食組織中MQCA殘留酶聯(lián)免疫吸附分析法(ELISA)。研制開發(fā)出MQCA殘留ELISA檢測試劑盒。通過HPLC法進(jìn)行比對、動(dòng)物殘留試驗(yàn)、經(jīng)有資質(zhì)檢測機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核與應(yīng)用等考核，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度、重現(xiàn)性、穩(wěn)定性均達(dá)到國際殘留分析的

本發(fā)明（名稱為：一類噁唑并香豆素衍生物在農(nóng)藥方面的應(yīng)用）涉及一類噁唑并香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。這類噁唑并香豆素衍生物均可通過4?甲基?6?氨基?7?羥基香豆素與不同羧酸縮合制備，這些化合物可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麥全蝕病菌、棉花枯萎病菌，也可作為除草劑防治雜草馬唐、灰藜。

中試階段/n該項(xiàng)目2016年獲得湖北省科技進(jìn)步一等獎(jiǎng)。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未確定每日允許攝入量(ADI)、殘留標(biāo)識物(MR)和靶組織(TT)，未能制訂最高殘留限量(MRLs)和休藥期(WP)，喹乙醇僅有豬肌肉暫定MR及MRL，這三種藥物一直沒有科學(xué)的食品安全標(biāo)準(zhǔn)和風(fēng)險(xiǎn)管控技術(shù)，消費(fèi)者健康受到威脅。

本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過放射合成模塊進(jìn)行自動(dòng)化合成，也可以通過現(xiàn)有的國產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計(jì)合理，標(biāo)記方法簡單，可以實(shí)現(xiàn)自動(dòng)化生產(chǎn)，適于實(shí)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。

項(xiàng)目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍Σ【鷮η嗝顾氐拈L期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價(jià)格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會(huì)大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺、離心分離機(jī)1臺、空壓機(jī)1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機(jī)1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價(jià)8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會(huì)被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)癥象。常用藥物有第一代雙膦酸鹽類藥物羥乙膦酸鈉（Etidronate）、第二代雙膦酸鹽類藥物帕米膦酸鈉（Pamidronate阿可達(dá)、博寧）、第三代雙膦

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會(huì)被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)