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苯并咪唑酮合成技術
苯并咪唑酮是一種雜環化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環狀酰胺基團的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應合成苯并咪唑酮，轉化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進的工藝和過程，過程產生的有機廢棄物很少。溶劑經過處理后可回用。
華東理工大學
2021-04-13
一種手性咪唑啉酮功能化多相催化劑及制備方法
手性結構廣泛存在于活性天然產物與藥物分子之中。目前，最為 高效地獲取手性化合物的方法是不對稱催化反應。在不對稱催化領域 中，手性金屬絡合物一直是研究最為普遍和最高效的手性催化劑，并 且已被廣泛地應用于工業生產。但是，金屬催化劑通常存在價格昂貴、 對空氣敏感及易在產物中殘留等缺點。 自 2000 年以來，手性有機小分子（不對稱）催化逐漸被人們重 視并得以迅猛發展。現在，有機小分子催化劑已經被認為是繼手性金
蘭州大學
2021-04-14
一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學
2021-01-12
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發展及最終應用于新型藥物的發現仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14
西北農林科技大學化藥學院常明欣教授團隊在合成手性二氫喹喔啉酮方面取得新進展
該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。
西北農林科技大學
2022-10-13
二甲硝咪唑水溶性鹽合成
一、項目簡介 以簡便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑鹽，收率達95%以上。二、主要技術性能指標 產品mp 182—185℃，含量≥99%
武漢工程大學
2021-04-11
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
一種菲并咪唑衍生物及其應用
發明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當其作為電子傳輸材料 使用時，與現有技術中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團的傳 統主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機電致發光器 件中，該化合物與傳統的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學
2021-04-14