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雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
合成生物降解高分子造影劑的制備
超聲造影劑（USCA）是用于增強超聲強度、提高超聲診斷正確性、精確度和靈敏度的一種媒質。USCA是臨床超聲檢查的消耗品，在國內各大醫院進口高檔超聲設備的同時，也需要相當數量的高質量造影劑。因此，研制能批量生產、合適劑型、消毒滅菌的USCA是一項迫切而極具經濟效益的項目。現階段國內使用的USCA基本上依賴進口，價格昂貴。 合成生物降解高分子材料制作的USCA具有粒徑更理想（3～5μm），粒徑分布更集中（粒徑大于8μm的粒子小于8%）、體內穩定性高、抗壓力性能好、反聲源性高等優點，而且還
四川大學
2021-04-14
生物基聚氨脂類產品的生物-化學組合合成技術
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
聚氨酯（Polyurethane, PU）是一種新興的有機高分子材料，被譽為 “第五大塑料”，與橡膠材料相比，聚氨酯特殊的微相分離結構賦予PU良好的耐磨性、耐擦傷性、粘結性、柔韌性、優良的保光性與低溫性等卓越的性能而被廣泛應用于化工、輕工、電子、醫療、建筑、航空航天等眾多領域，是目前發展最快的特種有機樹脂之一。自從1998年以來，國內聚氨酯產業發展迅速， 據統計，2020年，我國聚氨酯行業產量在1470萬噸左右，總產能約占全球總產能的36.4%，成為全球最大的聚氨酯生產國和消費國。隨著石油的日益枯竭和環境污染等問題的出現，尋求廉價、高效、可再生和環境友好的資源替代石化資源合成PU已迫在眉睫，這也是行業近年來需要重點解決的問題。
華中科技大學
2022-07-27
烯烴環氧化反應的綠色電化學合成
上海交通大學
2021-04-13
復雜活性天然產物 Bufospirostenin A首次全合成研究成果
重要生理活性的復雜甾體天然產物Bufospirostenin A在國際上的首次不對稱全合成。團隊巧妙應用經典反應，并利用新穎的烷氧基聯烯—炔參與的Pauson—Khand反應作為關鍵反應，以線性20步完成了Bufospirostenin A的高效不對稱全合成，這也是烷氧基聯烯的Pauson—Khand反應首次應用于天然產物全合成。
南方科技大學
2021-04-14
以甲醇為原料合成聚甲氧基二甲醚
聚甲氧基二甲醚 (聚甲氧基甲縮醛) 作為新型清潔油品添加劑研發的主要目的是解決二甲醚作車用柴油稠和組分存在的缺陷。我國煤炭資源豐富，由煤基甲醇合成柴油調合組分具有戰略意義和良好的經濟價值。
二甲醚從燃燒特性看，是一種理想的清潔燃料，但從其物理性能看，作為車用燃料也有其明顯的缺陷，主要是其沸點很低，必須和現有的汽油、柴油銷售系統一樣形成一個完整的體系，常溫下蒸氣壓高，爆炸范圍寬，安全要求明顯高于汽油、柴油，使用二甲醚的車輛必須要進行發動機的改造，造成了二甲醚作車用替代燃料的社會運行成本明顯升高。由甲醇、二甲醚在低于100℃條件下利用酸性催化劑經催化精餾反應生產聚甲氧基二甲醚的技術，具有十分顯著的經濟價值。在柴油中摻入20％ (體積) 的聚甲氧基二甲醚，可提高柴油的潤滑性，減少燃燒煙霧生成，同時保持較高的十六烷值和燃燒性能，避免了二甲醚的缺陷。目前國內油品都經過脫硫工藝，聚甲氧基二甲醚加入到油品中可提高油品的潤滑性。
華東理工大學
2021-04-13
索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。
目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元，分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。
本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的考核指標是實現索非布韋的產業化生產。
本項目索非布韋合成方法具有以下優點：
1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式；
2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒有特殊的化工裝置要求；
3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬于環境友好型綠色合成生產工藝；
4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明，該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13
β—環糊精選擇性合成及母液再利用技術
本項目獲國家高技術研究發展計劃（863 項目）和國家青年科學基金項目資 助，并獲 2011 獲教育部高等學校科學研究優秀成果獎（科學技術）。
1、項目簡介
利用淀粉作為原料，開發了通過對淀粉進行溫和熱處理或添加乙醇以提高β2 -環糊精的得率的新方法，操作簡單，生產成本較低。由于沒有添加有毒害作用 的有機溶劑，環糊精產品不存在有機溶劑殘留問題，無應用限制。與傳統無溶劑 法先酶解再進行轉化的方法相比，淀粉轉化率大幅度提高。在此研究基礎上，還 開發了與之相配套的環糊精母液綜合利用技術，減少了對環境的污染，有利于環 糊精生產企業綜合效益的提高。
2、創新要點
（1）通過對淀粉底物進行溫和熱處理后的β-環糊精轉化率可達 48.9%；
（2）通過添加乙醇處理后的β-環糊精轉化率可達 65.1%；
（3）無毒害有機溶劑添加，無需加入有機溶劑去除的工藝；
（4）通過對母液進行簡單處理后可直接應用于有益物質的包埋，實現了對 母液的高效利用。
3、效益分析
工藝流程簡單易行，對設備要求較低，可直接應用于傳統β-環糊精的生產工藝，由于采用溫和熱處理淀粉或添加乙醇溶劑的技術替代了添加甲苯或環己烷 等物質，無需增加有機溶劑去除的工藝，也降低了毒害物質殘留的風險。輔以高 效率的母液綜合利用技術，顯著降低了廢液處理的成本，具有較強的市場競爭力。
授權專利：
一種環糊精的生產方法 200810022919.5
一種利用環糊精母液制備丁香油微膠
江南大學
2021-04-11
一組吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一組具有結構的吡唑酸氧代螺雜環酯衍生物，其中R、Y、Xm基團選自說明書特定含義。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-01-12
高抗沖聚丙烯酸酯復合粒子共聚氯乙烯乳液樹脂的制備
一、項目簡介目前，我國乳液法聚氯乙烯(PVC)樹脂年生產能力已達到40萬噸以上，乳液PVC樹脂已廣泛應用于建筑、室內裝飾材料、電器儀表、玩具、日用品等行業。然而，由于其樹脂本身存在著耐熱老化性能差、缺口沖擊強度低等缺點，從而大大限制了它在某些領域的應用。對于使用增塑劑改性的PVC產品，增塑劑的加入盡管可明顯增加材料的延展性、柔韌性和耐寒性，但制品的軟化點溫度和模量大幅度降低。同時增塑劑對制品表面的遷移和滲出使得產品易污損，結果導致其性能變劣，增塑劑的揮發更造成了對周圍環境的污染。因此，長期以來人們采用了各種改性方法，致力于PVC樹脂的改性研究，尤其是對其進行抗沖改性。聚丙烯酸酯(ACR)復合粒子共聚氯乙烯乳液樹脂就是基于PVC對缺口敏感、抗沖強度不佳，共混改性時改性劑分散不均，易分相滲出，改性效率低而開發的高抗沖改性PVC乳液樹脂新產品之一，該產品克服了上述增塑劑對制品表面遷移的缺點。ACR接枝氯乙烯樹脂可較大幅度地提高PVC的低溫沖擊韌性，改善PVC的加工流動性，耐大氣老化等性能，具有巨大前途的高分子材料。當ACR含量為4.2%時，共聚物材料的常溫缺口沖擊強度比純PVC提高了近10倍，斷裂伸長率較PVC提高2倍，其抗拉強度下降約10%；ACR含量為6.3%的材料時，-25℃下的缺口沖擊強度比純PVC提高3-4倍，常溫下斷裂伸長率提高3倍以上。二、市場前景該產品可用于加工高檔人造革、壁紙、阻燃運輸帶、玩具、鋼板涂層、防水布以及各種家庭裝飾等領域。隨著對PVC制品質量要求的不斷提高，采用這種高起點改性方法所制的專用樹脂具有巨大的經濟價值和社會效益，具有廣闊的應用前景。三、成果主要優勢1. 產品生產工藝創新性突出，為專利產品，專利號：ZL02148636.0；2. 具有專用樹脂的特點和經濟附加值；3. 產品市場發展與應用前景良好；4. 經濟效益明顯；5. 有懸浮共聚樹脂中試成功的基礎，小試已完成。四、效益分析年產3000噸，設備投資400萬元，年利稅600萬元左右。五、合作方式提供工藝與技術，共同產業化。
河北工業大學
2021-04-13