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去甲斑蝥素是我國首先合成的抗腫瘤藥物，具有提高白細胞、保護肝細胞、調(diào)節(jié)免 疫功能等作用，其抗癌機制正逐步得到闡明。但由于其仍具有一定的臟器毒性，限制了 其臨床使用的劑量，影響了抗癌效果；目前國內(nèi)已經(jīng)上市的去甲斑蝥素不具備生物降解 性，也沒有良好的緩釋性能，仍然存在毒性高，需要頻繁服藥等缺點。國外對于去甲斑 蝥素的研究主要在藥理方面，劑型研究仍為空白。 本發(fā)明提出一種去甲斑蝥素緩釋微球及其制備方法。微球包裹的藥物為去甲斑蝥素， 藥物載體為可生物降解的聚合物，其重均分子量為 5000-50000，可穩(wěn)定釋放 60 小時以 上。 在制備方面，以聚合物二氯乙烷或乙酸乙酯溶液作為油相，加入表面活性劑的去甲 斑蝥素水溶液作為水相，兩相均勻混合，形成初乳；將初乳加入含有聚乙烯醇的水溶液 中，攪拌或蒸發(fā)，得到復(fù)乳；將復(fù)乳進行透析，出去游離藥物；最后冷凍干燥成粉，密 封保存即可。 功能特點： 1、聚合物具有生物可降解性，提高了親水性，可調(diào)節(jié)降解速度和相對分子量。 2、微球能夠降低巨噬細胞的作用，提高在血液中循環(huán)時間，提高其靶向性。 3、制備操作簡單，對水溶液藥物包封率高，藥物釋放穩(wěn)定，緩釋性能可調(diào)。 4、可在其它藥物中進行推廣，滿足更多的使用要求。

在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現(xiàn)出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網(wǎng)絡(luò)的復(fù)雜疾病。在很多情況下，當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后，腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現(xiàn)在普遍認為，作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥

研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了一種將鬼臼毒素生物轉(zhuǎn)化為4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素的方法，包括：(1)、將鬼臼毒素加入到液體發(fā)酵培養(yǎng)基中，然后接種腐殖性土壤菌二級液體種子進行生物轉(zhuǎn)化；(2)、將步驟(1)產(chǎn)物經(jīng)分離純化后加入到液體發(fā)酵培養(yǎng)基中，接種鬼臼類植物內(nèi)生菌二級液體種子進行生物轉(zhuǎn)化；隨后添加川芎嗪繼續(xù)生物轉(zhuǎn)化，收集轉(zhuǎn)化產(chǎn)物，即得。本發(fā)明還公開了從上述產(chǎn)物中分離純化4-(2，3，5，6-四甲基吡嗪-1-基)-4′-去甲表鬼臼毒素及其含量檢測的方法。本發(fā)明通過生物轉(zhuǎn)化

醋酸去氨加壓素為天然精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似物，是對天然激 素的化學結(jié)構(gòu)進行兩處改動而得。 醋酸去氨加壓素具有良好止血效果且不會產(chǎn)生加壓的副作用。主 要用來治療中樞性尿崩癥、血友病及治療性控制出血和手術(shù)前預(yù)防出 血。效果好且副作用小。在現(xiàn)有的醋酸去氨加壓素合成方法中，液相 合成產(chǎn)生較多廢液，反應(yīng)時間長，每偶聯(lián)一個氨基酸都需要進行純化， 后處理繁瑣，收率低，不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中，中國專利 CN

本發(fā)明公開了通式I所示的川貝母生物堿類化合物在制備鎮(zhèn)咳、祛痰和/或抗炎藥物中的用途,其中,R1為:=O或R2為:H;R3為:H;R4為H或OH;R5為:O或無。其中,西貝堿、川貝酮、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素、異浙貝甲素氮氧化物和10倍量的磷酸可待因具有相近的鎮(zhèn)咳效果,并且該5種單體的鎮(zhèn)咳、抗炎作用也優(yōu)于貝母甲素、貝母乙素;其中,貝母甲素、貝母乙素、西貝堿、西貝堿氮氧化物、異浙貝甲素氮氧化物具有良好的祛痰作用。本發(fā)明還公開了瓦布貝母總生物堿提取物及其制備方法和用途。

熊去氧膽酸 (3α，7β－二羥基－5β－膽烷酸，Ursodeoxycholic acid簡稱UDCA)，是名貴中藥 熊膽的主要有效成分，用于治療各種膽疾 (膽結(jié)石，膽囊炎) 、肝炎和高血脂等疾病。 熊去氧膽酸的主要結(jié)構(gòu)特征是：5位的β氫，3位的α羥基和7位的β羥基，其中7位的β羥基 是區(qū)別于其并向異構(gòu)體鵝去氧膽酸 (3α，7α－二羥基－5β－膽烷酸，Chenodeoxycholic Acid, CDCA) 的重要特征。若7位的基團是酮基，就是合成熊去氧膽酸的重要中間體，7-酮石膽酸 (3α－羥基－7－羰基－5β－膽烷酸，7-ketolithocholic Acid, 7K-LCA) 。由其立體構(gòu)型圖中可以看 出，熊去氧膽酸的A環(huán)和B環(huán)呈順式稠合，B環(huán)和C環(huán)呈反式稠合，這種構(gòu)型是膽酸 (Bile Acid) 類化合物的共同特征，與大多數(shù)甾體激素的A環(huán)和B環(huán)呈反式稠合有所區(qū)別。鵝去樣膽酸和7- 酮石膽酸的結(jié)構(gòu)式只是在7位的基團有差別。

【項目來源】江蘇省中醫(yī)藥局項目“甲康顆粒劑治療甲狀腺機能亢進陰虛火郁證的臨床與實驗研究”，編號：9932。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫(yī)藥大學中醫(yī)資深專家根據(jù)甲狀腺機能亢進癥的病機關(guān)鍵為郁火傷陰，陰虛火旺，確立疏泄郁火，養(yǎng)陰散結(jié)為主要治則，遣藥組方治療取得良好效果。 【功能主治】養(yǎng)陰散結(jié)，疏泄郁火。主治甲狀腺腫伴甲狀腺機能亢進癥。 【主要技術(shù)指標】 1．臨床研究：選擇符合診斷標準的甲亢患者122例，隨機分為中藥組42例，中西結(jié)合組40例，西藥對照組40例，治療6個月，觀察治療前后甲腫度數(shù)、甲亢眼征、心率、體重的變化，血清甲狀腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲狀腺相差抗體TGAb、TMAb、血細胞因子SIL-2R和TNF水平的影響。研究結(jié)果顯示，中藥治療組總有效率為95.26%、中西結(jié)合組總有效率為97.50%。與西藥對照組總有效率為77.50%比較P<0.05；在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平，有效地調(diào)節(jié)異常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低，顯著改善臨床癥狀和體征，降低心率，增加體重，消除甲狀腺腫，減輕突眼度方面均明顯優(yōu)于西藥（PTU）對照組(p<0.05)。臨床應(yīng)用未產(chǎn)生任何急性毒性反應(yīng)。 2．實驗研究：本品對甲亢陰虛火旺型動物模型具有上調(diào)甲狀腺組織TSHR mRNA表達水平，特異性地抑制自身免疫，降低SIL-2R和TNF水平，對抗甲狀腺激素，促進甲狀腺素分解代謝，降低T3水平，抑制能量代謝，提高耐缺氧能力，改善甲亢模型整體狀況的作用。通過觀察甲亢大鼠甲狀腺病理形態(tài)學改變，進一步提示甲康顆粒能抑制甲狀腺腺體分泌過度旺盛，故對甲亢大鼠具有調(diào)節(jié)內(nèi)分泌和免疫紊亂狀態(tài)等多種綜合整體作用?？诜畲蠼o藥量相當于成人臨床用量等效量的231倍。 【推廣應(yīng)用前景】甲狀腺機能亢進癥系因多種因素使甲狀腺分泌甲狀腺激素過多所致的常見內(nèi)分泌疾病，其中最常見的是毒性彌漫性甲狀腺腫伴甲狀腺功能亢進癥，即Graves病。目前本病西醫(yī)治療以抗甲狀腺藥物、放射性131碘療法或手術(shù)療法為主，但均有局限性，尤其是手術(shù)或放射性131碘療法不當，可發(fā)生永久性甲狀腺機能減退。單用西藥治療雖有效，但療程長，癥狀和體征消失慢，復(fù)發(fā)率高，免疫性毒性反應(yīng)等毒副作用較大。我們以中醫(yī)理論為指導，遵循辨證論治的原則，從分子免疫學和基因遺傳學角度，深化對甲亢病機的認識，研制出治療甲亢高效速效、服用方便、無毒副作用的治療內(nèi)分泌常見病-Graves?。卓海┑男轮苿a(chǎn)生較好的社會效益和經(jīng)濟效益，具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。

產(chǎn)品詳細介紹