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TD1-rhIL-10: 透皮肽-重組人白介素-10
成果創(chuàng)新點 IL-10 體內(nèi)循環(huán)半衰期太短，影響臨床應用。細胞因子 與人免疫球蛋白 Fc 段融合構(gòu)建的融合蛋白可延長蛋白半衰 期，增加治療效果,能成為一種潛在治療性藥物。 IL-10 作為一種免疫抑制因子，在免疫系統(tǒng)調(diào)節(jié)和緩解 炎癥反應中發(fā)揮著重要的作用。研究表明，IL-10 在抗炎癥 反應和抗免疫排斥方面有著潛在的應用價值, 對銀屑病治 療顯示出一定效果。TD-1 是一個 11 個氨基酸、具有增強蛋
中國科學技術(shù)大學
2021-04-14
組合化學修飾的內(nèi)嗎啡肽－1 及其制備方法
本發(fā)明涉及內(nèi)嗎啡肽-1(Endomorphin-l，EM-1)的一類新的類似物 [GMLPC]-EM-1 、 [GMLDC]-EM-1 [GMDPC]-EM-1和[GMDDC]-EM-1 及 其制備方法
蘭州大學
2021-04-14
TD1-rhIL-10: 透皮肽-重組人白介素-10
IL-10 體內(nèi)循環(huán)半衰期太短，影響臨床應用。細胞因子 與人免疫球蛋白 Fc 段融合構(gòu)建的融合蛋白可延長蛋白半衰期，增加治療效果,能成為一種潛在治療性藥物。 IL-10 作為一種免疫抑制因子，在免疫系統(tǒng)調(diào)節(jié)和緩解炎癥反應中發(fā)揮著重要的作用。研究表明，IL-10 在抗炎癥反應和抗免疫排斥方面有著潛在的應用價值, 對銀屑病治療顯示出一定效果。TD-1 是一個 11 個氨基酸、具有增強蛋白質(zhì)透皮能力的多肽。我們設計了 TD-1/IL-10/Fc 融合蛋白，利用透皮的運載能力和緩釋效果，通過局部透皮給藥方式治療銀屑病。
中國科學技術(shù)大學
2023-05-23
多位點修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物的合成和應用
―疼痛‖是指病人身體內(nèi)部的傷害性感覺，它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。目前臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮(zhèn)痛藥），阿片類鎮(zhèn)痛藥物和輔助鎮(zhèn)痛藥物。其中，阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用，不論是創(chuàng)傷痛、術(shù)后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮(zhèn)痛藥物都發(fā)揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
疼痛是人類所經(jīng)受的最常見的病癥之一，每個人的一生都會經(jīng)歷疼痛的困擾。據(jù)統(tǒng)計全球大約有 1/3 的人忍受著持續(xù)或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關社會問題的花費約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥物能引起嚴重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應，從而大大限制了其臨床應用范圍。已有的研究結(jié)果表明，機體內(nèi)的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導鎮(zhèn)痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩(wěn)定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結(jié)構(gòu)基礎上
蘭州大學
2021-04-14
基于內(nèi)嗎啡肽 2 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發(fā)現(xiàn)內(nèi)嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內(nèi)嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內(nèi)源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應用
現(xiàn)代醫(yī)學所謂的疼痛，是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮(zhèn)痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應用。臨床上鎮(zhèn)痛最常應用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產(chǎn)生
蘭州大學
2021-04-14
一種修飾內(nèi)嗎啡肽-1 化合物及其在鎮(zhèn)痛方面的應用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關聯(lián)的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經(jīng)驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。阿片類鎮(zhèn)痛藥是最古老的鎮(zhèn)痛藥，也是迄今為止最有效的鎮(zhèn)痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產(chǎn)生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應用。從而，另辟蹊徑，發(fā)現(xiàn)新型的低副作用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是目前科學研究的熱點。&
蘭州大學
2021-04-14
小麥胚芽活性肽
肽是介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的物質(zhì)。肽具有吸收快、無過敏、生理活性強 等優(yōu)點，是續(xù)蛋白質(zhì)，氨基酸后新一代的營養(yǎng)品。 小麥胚芽是小麥加工業(yè)過程中重要副產(chǎn)品。現(xiàn)代研究證明，小麥胚芽肽是目 前谷物類肽中抗氧化活性（能延緩衰老）和 ACE 抑制活性（抑制高血壓）最強的 蛋白肽，同時小麥胚芽肽在抗疲勞，防癌方面已經(jīng)被國外消費者廣泛認可，產(chǎn)品市場前景廣闊。本項目經(jīng)過十多年研究，開發(fā)出國內(nèi)首套成熟的小麥胚芽活性肽生產(chǎn)技術(shù)，該技術(shù)具有設備投資小，產(chǎn)品品質(zhì)好等優(yōu)點，是小麥胚芽深加工首選。
江南大學
2021-04-11
α-烯基-β-氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內(nèi)源性配體內(nèi)嗎啡肽被發(fā)現(xiàn)后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內(nèi)嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯(lián)的 μ阿片受體結(jié)合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內(nèi)分泌、行為等諸多功能的調(diào)節(jié)，其主要作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)痛功能上。其中內(nèi)嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優(yōu)于內(nèi)嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮(zhèn)痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14