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α-烯基-β-氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和應用
阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內(nèi)源性配體內(nèi)嗎啡肽被發(fā)現(xiàn)后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內(nèi)嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯(lián)的 μ阿片受體結(jié)合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內(nèi)分泌、行為等諸多功能的調(diào)節(jié)，其主要作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)痛功能上。其中內(nèi)嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優(yōu)于內(nèi)嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮(zhèn)痛作用的分離，耐受的形成
蘭州大學
2021-04-14
用固—液相結(jié)合法進行單聚乙二醇化胸腺五肽的合成技術
現(xiàn)有胸腺五肽體內(nèi)降解速度快，半衰期短。本研究涉及一種長效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相結(jié)合法合成單聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
蘭州大學
2021-04-14
抗M3型受體變構肽抗體測定在干燥綜合征診斷中的應用
干燥綜合征（Sjögren’s Syndrome，SS）是一種以侵及淚腺和唾液腺等外分泌腺為特征的全身性自身免疫疾病。該病最常見的臨床表現(xiàn)為眼干、口干，并可累及肺、腎臟、淋巴系統(tǒng)、血管及肝臟等器官。此病無明顯的地區(qū)分布差異，可發(fā)生于任何年齡，以40-60歲，特別是絕經(jīng)后的女性居多，男女之比為1:9。在我國的患病率為0.77%，在老年人群中的患病率高達4%，全國有近800萬患者。
目前在臨床上應用的SS特異性自身抗體，如SSA、SSB抗體，存在敏感性低，易漏診的弊端，不能滿足臨床需求。本團隊經(jīng)過多年研究發(fā)現(xiàn)了可以用于干燥綜合征診斷的血清學特異性抗原—AM3RP，根據(jù)該抗原的抗原表位合成的變構肽可以特異性的識別干燥綜合征患者血清中的特異性抗體—抗AM3RP抗體?？笰M3RP抗體在原發(fā)性干燥綜合征（pSS）具有很高的敏感性和特異性，其中，IgG型抗AM3RP抗體在pSS患者中的敏感性為84.6%，特異性為92.2%；IgA型抗AM3RP抗體在pSS患者中的敏感性為和特異性分別為46%和87%?；谀壳癝S在我國患者數(shù)量龐大，又缺乏相應的特異性診斷價值高的生物學標志物，本項目臨床應用前景廣闊。
北京大學
2023-07-10
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一種從2-氯三苯甲基氯樹脂中綠色切割保護肽的方法
本發(fā)明涉及多肽合成技術領域，具體涉及一種從2?氯三苯甲基氯樹脂中綠色切割保護肽的方法。本發(fā)明所述的方法包括如下步驟：在2?氯三苯甲基氯樹脂上，按照多肽肽序依次連接氨基酸，得到樹脂肽；將切割液與所述的樹脂肽混合，實現(xiàn)樹脂肽中保護肽的切割；其中所述的切割液為弱酸溶液。所述的弱酸溶液包括甲酸溶液、乙酸溶液或乳酸溶液中的任意一種，均為綠色有機酸，所述的弱酸溶液的溶劑也是綠色溶劑，本發(fā)明所述的方法切割效率高，同時能保持98%以上的肽鏈結(jié)構完整性，同時本發(fā)明還利用了連續(xù)流切割樹脂肽，進一步提高了切割效率。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
具有酸激活特性的抗菌肽 AMitP 及其合成和在制備抗腫 瘤藥物中的應用
腫瘤是威脅人類健康的重要疾病之一?；熓侵委熌[瘤或減緩腫瘤生長的一種有效的常規(guī)方法。但是多數(shù)傳統(tǒng)的抗腫瘤藥物選擇性差、毒副作用強，以及腫瘤的多藥耐藥等原因嚴重影響了臨床療效（Accounts Chem. Res., 2007, 41, 98）。提高選擇性成為發(fā)展抗腫瘤藥物需要解決的關鍵問題。因此現(xiàn)在迫切需要發(fā)展一類廣譜、高選擇性、具有新的作用靶點和作用機制的藥物。 抗菌肽（antimicrobial peptide）一般是由少于 50 個氨基酸構成的雙親性陽離子多
蘭州大學
2021-04-14
具有抗耐藥性的含三唑結(jié)構鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產(chǎn)生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫?？咕模ˋntimicrobial peptides），是生物體經(jīng)誘導產(chǎn)生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）?？咕牡目咕鷻C制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
內(nèi)源性大麻肽類激動劑(m)VD-Hpα 在制備鎮(zhèn)痛藥物中的 應用
慢性和嚴重疼痛的控制一直是人們亟待解決的醫(yī)學難題。目前已有多種藥劑用于治療多樣化的病理狀態(tài)，這其中包括阿片、非甾醇類抗炎藥、抗驚厥藥、抗抑郁藥、克他命等（Drugs 2007, 2121: 2133）。但是，這些藥物的副作用限制了它們的臨床用藥劑量和降低了其治療效果。除了進一步研究慢性疼痛的病理機制和鑒定藥物本身的鎮(zhèn)痛機制外，臨床上更需要的是有效地、無毒的和沒有中樞副作用的治療慢性痛的新藥物
蘭州大學
2021-04-14
一種青環(huán)海蛇抗炎活性肽Hydrostatin-SN61及其編碼基因和在制藥中的應用
上海大學
2021-02-01
靶向血管生成相關MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復活性。
中山大學
2021-04-10
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馬曦教授團隊在通過提高飼用免疫調(diào)節(jié)肽穩(wěn)定性抑制仔豬腹瀉研究中取得新進展
本項研究中，在天然免疫調(diào)節(jié)肽基礎上，通過對酶穩(wěn)定性的位點改造和復合優(yōu)化，篩選設計出以疏水區(qū)、正電荷區(qū)及聚乙二醇為核心的嵌合免疫調(diào)節(jié)肽，輔以C14烷基鏈啟動自組裝。試驗證實，該免疫調(diào)節(jié)肽在超過臨界膠束濃度后啟動自組裝，形成的抗菌粒子在有廣譜抗菌活性，同時消化酶穩(wěn)定性顯著提高。
中國農(nóng)業(yè)大學
2022-06-01