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本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化

【項目來源】南京中醫(yī)藥大學科技創(chuàng)新風險基金項目。 【類    別】化藥1類新藥。 【劑    型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩(wěn)定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩(wěn)定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發(fā)均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發(fā)明專利1項。

本發(fā)明提供一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統(tǒng)，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環(huán)烯醚萜苷。用本發(fā)明方法制備的丁香葉總環(huán)烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。

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可供空穴老人/不能站立的殘疾人使用，在住宅內幫助使用者完成生活自理，使用者可以通過系統(tǒng)要求外界救助，大小便自動報警，外部可以監(jiān)控使用者的生活與身體狀態(tài)，發(fā)生意外系統(tǒng)會自動要求外界救助。 項目來源：自主研發(fā)。 技術推廣意向：機電生產企業(yè)。 現(xiàn)狀特點：市場現(xiàn)在無此系統(tǒng)。 技術創(chuàng)新：采用壓力/溫度/距離綜合測量技術，采用局部無線通信技術，大小便收集箱和智能車的控制技術。 成果所處研究階段：完成初步設計。

本發(fā)明公開了一種海帶裂解制備富含異山梨醇液體產物的方法，以海帶為原料，包 括瀝干、粉碎和分離；其特征在于：將粉碎后的海帶置于固定床裂解反應器內，在無氧、常 壓、反應溫度為 300-450℃條件下，進行裂解反應，收集餾出物，經冷卻得到的液體即為富 含異山梨醇的溶液。本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術中制備異山梨醇存在炭化、流程長、原料較貴等 缺點，本通過海帶裂解的方法制備異山梨醇，不需要催化劑，流程簡單，得到的液體產物中 異山梨醇含量高，經過純化分離即可提取異山梨醇。 

【發(fā) 明 人】文紅梅；李偉；吳皓；熊海偉；董棒；岳愉馨【摘要】本發(fā)明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發(fā)明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。