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（專利號：ZL 201310571506.3） 簡介：本發明公開一種1,3-二氨基胍鹽酸鹽的制備方法，屬于含氮有機物制備技術領域。該制備方法是：將硫氰酸鈉溶于水中，然后加入硫酸二甲酯，在室溫下反應5～6h，反應結束后水油分層，收集的油層即為第一步的產物硫氰酸甲酯；然后將鹽酸肼和水混合，升溫至30～40℃時加入硫氰酸甲酯，保溫反應4～5h后，抽濾后用冷水洗滌后干燥制得1,3-二氨基胍鹽酸鹽白色固體。本發明采用硫氰酸鈉和鹽酸肼為原料，水為溶劑

研發階段/n內容簡介：本研究是以發酵、釀造、制糖、制藥等工廠的副產品米渣(濕渣蛋白含量35%)為主要原料，采用多菌種發酵的生物工程新技術，將米渣中的蛋白質降解為可溶性游離的復合氨基酸和短肽營養液。該營養液配比合理，不含任何色素和防腐劑，是一種獨特的發酵型純天然保健飲品，色澤為淡黃色，清亮、透明，酸甜可口。該研究選用了多種正交試驗法對單、雙、多菌種的種子和發酵配養基配方、工藝路線及參數等關鍵技術進行優選、對比，驗證擴大試驗，掌握了該技術的關鍵。據查新檢索目前國內外未見有相同工藝產品的文獻報道。中試成果

本發明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個基團中的相鄰兩個選自不同的雜原子，余下一個為C；R1、R2分別獨立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環或芳雜環。本發明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學上可接受的鹽的用途。本發明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護軟骨細胞和治療骨關節炎提供了新的用藥選擇。

本發明公開了一種高氨基嫁接異質金屬摻雜炭干凝膠，以摻雜異質金屬的炭干凝膠為載體，通過引入表面活性劑負載高濃度有機胺，所述有機胺與摻雜異質金屬的炭干凝膠的質量比為0.2～3:1；所述的摻雜異質金屬的炭干凝膠中異質金屬的摩爾分數為1～7％。本發明以異質金屬摻雜炭干凝膠為載體，通過異質金屬的摻雜實現在載體表面高濃度的高氨基嫁接，可用于密閉空間低濃度二氧化碳的高效吸附。本發明還公開了所述的高氨基嫁接異質金屬摻雜炭干凝膠的制備方法及其作為二氧化碳吸附劑的應用，尤其是用于密閉空間低濃度CO

阿片類鎮痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結合發揮其鎮痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內源性配體內嗎啡肽被發現后，科學家們對其進行了廣泛深入的研究。研究表明，內嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯的 μ阿片受體結合，參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內分泌、行為等諸多功能的調節，其主要作用體現在鎮痛功能上。其中內嗎啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有優于內嗎啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治療學特性，如獎賞行為與鎮痛作用的分離，耐受的形成

本發明涉及硝基苯催化加氫合成對氨基苯酚的一種新型催化劑及其制備方法。該催化劑以活性炭為載體，Pt 為主催化劑，MoS2 為助催化劑。催化劑的制備步驟如下：(1)Pt/C催化劑的制備，即通過浸漬法將 Pt 負載在活性炭上；(2)將助催化劑 MoS2 通過浸漬、焙燒、并在適量 H2 下還原，負載于 Pt/C 上，最終得到用于制備對氨基苯酚的催化劑。使用該催化劑合成對氨基苯酚具有產率高，選擇性高的優點，且該催化劑的穩定性較好。經 23 次循環后，催化劑的活性保持良好，對氨基苯酚的收率仍在 83％以上，具有很好的工業應用前景。

本發明公開了丁酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，丁酸鈉作為一種新型的、綠色的、對環境友好的小分子化合物，污染少、可降解，并且具有毒性低、抗藥性差，對非靶標生物及人畜安全等優點，本發明通過實驗證明丁酸鈉可以用于防治半知菌亞門真菌與子囊菌亞門真菌等植物病原真菌，可以用于抑制多種植物病原真菌，抑菌范圍廣泛，而且具有較高的殺菌率，毒性低，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和應用前景廣闊。

b0,+AT-rBAT是人體內的一種氨基酸轉運蛋白復合物，屬于異源多聚體氨基酸轉運蛋白（HAT）家族。異源多聚體氨基酸轉運蛋白，由輕鏈蛋白和重鏈蛋白構成。b0,+AT是其中的輕鏈蛋白，負責轉運底物。而rBAT是其中的重鏈蛋白，具有負責輕鏈蛋白細胞膜定位（即將輕鏈蛋白“護送”到細胞膜上）和維持輕鏈蛋白的穩定性的作用。 b0,+AT主要分布于小腸和腎臟中。b0,+AT或者rBAT的突變，會誘發胱氨酸尿癥，一種先天性遺傳疾病?；颊吣蚵分谐Ｓ须装彼峤Y石形成，造成腎絞痛，可引起尿路感染和腎功能衰竭。該病作為一種隱性遺傳疾病在人群中的發病率約為1/7000，屬于罕見病的一種。研究b0,+AT-rBAT的最新研究成果，揭開了胱氨酸尿癥發病的分子機理。復合物的結構和功能，將能幫助我們認識胱氨酸尿癥，為可能的治療方案提供線索。 本項研究工作在全世界首次解析了b0,+AT-rBAT的高分辨率電鏡結構。結構顯示，b0,+AT蛋白與rBAT蛋白首先形成異源二聚體分子，然后兩個異源二聚體分子通過rBAT蛋白的相互作用再進一步形成一個二聚體。體外轉運實驗表明rBAT蛋白對b0,+AT蛋白的轉運活性是必需的；也就是說，b0,+AT要正常發揮轉運功能，需要有rBAT蛋白的存在。這與周強實驗室2019年解析的LAT1-4F2hc復合物相似。LAT1-4F2hc復合物同屬HAT家族，其中的4F2hc蛋白是LAT1蛋白發揮轉運活性所必需的。 同時，該研究也首次解析了b0,+AT-rBAT和它的天然底物精氨酸的復合物的冷凍電鏡結構，解釋了它的底物識別機制。如果把b0,+AT-rBAT復合物比做生物膜上的一艘船，那么被轉運的精氨酸，可以被理解為“貨物”。研究人員通過解析b0,+AT-rBAT與底物的復合物的結構，可以了解該“貨物”如何加載到船上的——這個過程，即為“識別機制”。 在底物結合點附近，科研團隊還鑒定出了底物結合位點附近的一個轉運調控區域。通過點突變和同位素轉運實驗，他們證明了該轉運調控區域對于b0,+AT-rBAT的轉運功能至關重要。西湖大學黃晶實驗室采用了分子模擬的方式，亦驗證了該區域的重要性。 對于b0,+AT-rBAT復合物突變而導致的胱氨酸尿癥，基于上述研究，研究團隊進一步揭開了該疾病發生的機理。通過分析已解析出的b0,+AT-rBAT的高分辨率結構，研究人員對突變的位點進行了準確定位，并對這些位點進行了體外生化實驗的驗證。結果顯示，b0,+AT-rBAT的關鍵位點的突變影響了氨基酸轉運的活性，造成了胱氨酸尿癥。

本發明涉及4'?氯?2?氨基聯苯的制備技術領域，具體涉及一種微通道反應器法合成4'?氯?2?氨基聯苯的綠色制備工藝，本發明通過采用一種連續化生產方法，將反應時間從傳統的數小時縮短到幾十秒至幾分鐘，生產周期短，反應過程更加穩定，顯著提高了反應效率和反應收率；經本發明所述生產工藝得到的4'?氯?2?氨基聯苯的純度達到了93%?95%，產率達到了80%?85%。本發明在微通道反應器內反應，可加強傳質、傳熱性能，保持反應溫度恒定，避免飛溫現象，減少副產物的產生，同時提高了反應過程的安全性，同時微通道反應器內強的傳質效果，使得液?固非均相反應液得到充分地混合，提高了反應效率。具有廣泛的應用前景。

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景