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普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用
本發明涉及含有雙齒配位基團的氨基酸手性配體、手性催化劑及其對應的制備方法和應用。本發明的手性配體由廉價易得的氨基酸制備，該類手性配體的發展可以提高手性配體的多樣性。該類手性配體只需要一步反應即可簡單高效地制備手性Ir(III)催化劑。本發明的手性Ir(III)催化劑是在氨基酸骨架中引入雙齒導向基團改變氨基酸與Ir的原有配位模式，增強氨基酸對Ir(III)催化劑手性控制能力。首次設計合成出了該類手性Ir(Ⅲ)催化劑，并將該催化劑成功地應用于手性γ?環內酰胺的高效不對稱合成中，選擇性高達99％ee，說明該催化劑具有優越的立體控制能力。
南開大學
2021-04-10
結合大環化和聚氨基酸偶聯兩種策略極大改善蛋白質體內藥學活性
基于該實驗室所發展的位點特異蛋白質 - 聚氨基酸偶聯技術 (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯物平行比較。研究結果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物的藥學性質均明顯優于其他對照組。最為特殊的是，大環偶聯物不僅僅具有傳統蛋白質 - 高分子偶聯物的典型優勢如長循環時間和高腫瘤滯留，還有環狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優異性質，干擾素 - 聚氨基酸大環偶聯物最終在多個動物模型中都表現出優異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯物和線性聚氨基酸偶聯物）。
北京大學
2021-04-11
一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用
已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預防流感病毒藥物中的應用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進行抗病毒實驗，結果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進行開發，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。
中國科學院大學
2021-01-12
世界首創氫基熔融還原冶煉技術在內蒙古烏海市落地轉化
標志著世界首創的氫基熔融還原冶煉技術在烏海市成功落地轉化。項目生產的鑄造高純生鐵是高端裝備制造的基礎材料，可廣泛用于高鐵、核電、風電鑄件、蒸汽輪機和各種抗低溫沖擊鑄件及球墨鑄鐵產品的深加工等領域。
內蒙古自治區科技廳
2021-04-20
一種原位合成Al3Ti顆粒表面增強鋁基復合氣缸及其制備方法
為提高氣缸服役期，延長發動機的壽命，通過壓鑄和激光熔覆的復合工藝在氣缸的工作面，原位合成一層具有耐高溫、耐磨損的復合涂層，采用本發明的方法制得的復合氣缸顯微組織致密，復合涂層硬度可達 HBS>80 、韌性較好，具有較好抗氧化性和抗耐磨性能，質量能減少 1/2~1/3 ，且不降低氣缸本體的機械性能，從而大大提高氣缸和發動機的壽命。
西安科技大學
2021-04-11
一種Mg2Ni0.9Co0.1H4基儲氫材料的制備方法
（專利號：ZL 201510578254.6） 簡介：本發明公開了一種Mg2Ni0.9Co0.1H4基儲氫材料的制備方法，屬于儲氫材料技術領域。該方法通過濕法球磨得到Ni(Co)固溶體粉末；按母合金Mg2Ni1?xCox(x＝0.1～0.2)的成分，將一定量的固溶體和Mg粉真空燒結得到母合金，母合金的化學成分范圍為：Mg的原子百分數為65～70％，Ni+Co占合金剩余百分比，Co在Ni+Co中的原子百分數為10～20％；然后將燒結合金置于氫化爐中氫化獲得目標儲氫材料，其由85～90wt％的Mg2Ni0.9Co0.1H4基體相、6～7wt％的MgH2和4～8wt％的MgNi3Co相組成。該儲氫材料具有高的儲氫容量(大于3.5wt％)、低的起始放氫溫度(220℃)和優良的放氫動力學性能。本發明制備方法具有工藝簡單、高效、產率高、無污染的顯著特點。
安徽工業大學
2021-04-11
用于寬溫區水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體及其制備方法
本發明所述用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，包括的組分及各組分的質量百分數為：Ca4Mg3H1414.2～50.2%，MgH234.8～85.7%，Mg0.1～15%，為提高水解產氫率，還復合有其它氫化物和∕或鹽，其中其它氫化物的質量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質量的總和的0～5%，鹽的質量為組分Ca4Mg3H14、組分MgH2和組分Mg的質量的總和的0～11%，其中，其它氫化物的含量、鹽的含量不同時為0。上述鎂鈣基氫化物粉體的制備方法，是將鎂鈣合金破碎球磨后活化吸氫。本發明提供的用于水解制氫的鎂鈣基氫化物粉體，可在保證反應安全性和可控性的前提下提高產氫量，特別是提高室溫和低溫下的產氫量。
四川大學
2021-04-11
具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法
本發明提供一種具有電場調制功能的二芳基乙烯類光致變色化合物及合成方法，該方法包括以下步驟：首先合成含有電子傳輸基團的芳雜環中間體；然后合成含有電荷傳輸基團的芳雜環中間體；將所述這兩部份中間體分別結合到一個八氟環戊烯分子的兩個雙鍵碳上的氟原子上，形成含兩種不同類型電荷傳輸基團的不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物；含電子傳輸基團的中間體化合物則須先制成單取代的全氟環戊烯中間體才能順利得到目標產物。有益效果是該化合物具有更好的光致變色性和抗疲勞性，更重要的是在這類化合物中可以引入電場干預的光致變色性。由于不對稱型二芳基乙烯類光致變色化合物分子的特性，可制造出可控的光致變色新材料，在光信息存儲和新型光學器件領域，具有廣闊的應用前景。
天津城建大學
2021-04-11
一種聚 3-己基噻吩/碳納米管復合材料及制備方法
本發明公開了一種聚3-己基噻吩/碳納米管復合材料及制備方法。 所述復合材料中含有聚3-己基噻吩30wt％至80wt％以及均勻分散的碳 納米管 1wt％至 15wt％，所述碳納米管形貌完整，其直徑在 40nm 至 60nm 之間，其長度在 5μm 至 15μm 之間，所述碳納米管表面包覆有 厚度在 3nm 至 10nm 之間的聚 3-己基噻吩。其制備方法包括以下步驟： (1)將聚 3-己基噻吩和高分子量聚合物均勻分散于有機溶劑中；(
華中科技大學
2021-01-12