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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學上可接受的鹽或前藥及制備方法和應用

2021-04-11 00:00:00
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項目成果/簡介:

環苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制劑,對Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用,主要用于治療Bcr-Abl基因高表達的慢性粒細胞白血病(CML)、急性淋巴細胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表達的胃腸道間質瘤。環苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物,用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發明專利授權,按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。

環苯替尼的顯著特點是對人癌(CML)免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠試驗的結果認定為與人臨床結果非常相近),腫瘤細胞完全被殺死,有效率達到100%,無嚴重毒性發生;其將是伊馬替尼的替代產品,新藥上市后將取得巨大的經濟效益。

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