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C-N 偶聯(lián)高效卡賓鈀催化劑及抗腫瘤藥物索尼吉布合成新工藝

2025-05-08 15:27:59
云上高博會 http://www.502d.xyz
所屬領域:
生物、醫(yī)藥及醫(yī)療機械
項目成果/簡介:

C-N 偶聯(lián)胺化反應非常廣泛。課題組專利 ZL202111086054.0及PCT/CN2021/123160、 WO 2022/078306A1發(fā)明了一類催化活性明顯優(yōu)于傳統(tǒng) Pd-NHC 及 Pd-膦的高效催化劑,可用代物代替昂貴的溴代物底物,室溫無溶劑催化大位阻、難偶聯(lián)的芳雜環(huán)代物與芳雜環(huán)胺的 C-N偶聯(lián),收率高,避免高溫反應,節(jié)能降耗,環(huán)境友好,減少催化劑用量;使一些經典催化劑難實現(xiàn)的C-N偶聯(lián)都能順利進行。借助該催化劑,專利同時發(fā)展了抗腫瘤藥物索尼吉布(諾華原研,2015年獲FDA批準)新合成路線,將原研四步合成簡化為三步,總收率從 47%提高到75%,避免了原研加氫過程,更安全高效。

項目階段:

小批試制

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