甲磺酸阿帕替尼(apatinib mesylate)，化學名為N-[4-(1氰基環戊基)苯基]-2-[(4-吡啶基甲基)氨基]-3-吡啶甲酰胺甲磺酸鹽，是一種酪氨酸激酶血管內皮生長因子受體VEGFR-2抑制劑（TKI），吡啶甲酰胺甲磺酸鹽，通過競爭性抑制VEGFR-2細胞內ATP的結合位點磷酸化，而阻斷下游信號轉導，進而抑制腫瘤血管的生成，以此抑制腫瘤的生長。甲磺酸阿帕替尼是全球首個被證實在晚期胃癌標準化療失敗后安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物，同時，阿帕替尼也是目前晚期胃癌靶向藥物中唯一的口服制劑，可顯著延長晚期胃癌患者的生存時間，有效提高患者治療的依從性。

阿帕替尼現在臨床應用的劑型是口服片，作為有效活性成分（API，Active Pharmaceutical Ingredients）的生物利用度不高，對肝臟的毒性大。為此，尋找其他給藥途徑，提高阿帕替尼的生物利用度，減少或避免對肝臟的毒副作用，是有意義和必要的。

阿帕替尼適宜制備成栓劑這種給藥形式，可繞過肝臟直接進入體循環，避免肝臟的首過效應，降低對肝臟的毒副作用，藥物直接進入血循環，發揮藥效，提高阿帕替尼的生物利用度。并且栓劑基質含水量低，可以避免阿帕替尼的解離，提高了藥物的穩定性。

阿帕替尼口腔貼片，又稱阿帕替尼口腔黏附片。口腔貼片利用自身黏性可延長藥物在口腔黏膜滯留時間，藥物持續緩慢釋放，通過口腔粘膜、舌下血管、口腔吞咽等途徑進入血液循環，起到局部或全身的治療作用，提高藥物的生物利用度，達到更好的治療效果。

圖1.甲磺酸阿帕替尼的分子結構