【發(fā) 明 人】顧薇；陳軍；楊希雄；陸姍姍；嚴(yán)旭

【摘要】

針對現(xiàn)有技術(shù)中9-硝基喜樹堿溶解度差、生物利用度低的技術(shù)問題，本發(fā)明提供9-NC-環(huán)糊精包合物，其含有分子摩爾比為1:30~200的活性成分9-NC和包合劑β-CD或其衍生物；具體制備方法為：將9-NC丙酮飽和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力攪拌至丙酮完全揮發(fā)；所得混懸液離心后取上清液進(jìn)行冷凍干燥得9-NC-CD包合物粉末。同時本發(fā)明提供含有上述9-NC-CD包合物和藥學(xué)上可接受的賦形劑的藥物組合物。本發(fā)明提供的包合物相比于9-NC游離藥物溶解度增加300倍以上；同時包合物表現(xiàn)出更高的內(nèi)酯穩(wěn)定性與體外緩釋效果；用X射線衍射分析與熱分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，進(jìn)一步驗證工藝的可靠性。由此，包合物可被開發(fā)成為液體制劑，也可改善9-NC固體制劑的體內(nèi)吸收，提高生物利用度。