磷酸鞘氨醇轉運蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇轉運過程中的關鍵

蛋白，多項研究表明，Spns2 在腫瘤轉移過程中發揮著重要作用，是

抗腫瘤轉移藥物開發的新型靶點，國內外尚未有以該靶點開發的藥物上市。具有較大的市場機遇。

本項目組前期研究中篩選出了一系列 Spns2 抑制劑，發現候選藥

物 S1P-A1 對腫瘤轉移具有很好的抑制作用。體外研究結果顯示其對

乳腺癌，結腸癌等腫瘤細胞的轉移具有很好的抑制作用，對部分細胞

的 IC50 小于 1μM，體內實驗結果顯示其對黑色素瘤、乳腺癌、肝癌

的肺轉移抑制率可達 90%以上，顯著延長模型小鼠的生存期，有望開

發為抗腫瘤轉移的 1 類化藥新藥。

目前該藥的成藥性評價工作已經基本完成，該藥成藥性良好。藥

學研究工作包括藥物的結構確證、質量研究、加速穩定性及長期穩定

性研究工作已經完成；藥代動力學研究已經完成，初步獲得了藥物的

藥-時曲線，達峰時間及達峰濃度；藥物制劑研究工作基本完成，藥物

可以制備成口服片劑、膠囊劑、散劑、注射劑等；藥物的安全性評價

預實驗已經完成，該藥對成年大鼠無明顯毒性。該項目后期將進一步

對候選藥物 S1P-A1 進行臨床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式

的藥效學實驗及藥學研究，藥代研究和安全性評價試驗，最終申報臨

床試驗批件。

預期產生的經濟效益：

臨床腫瘤病人的死亡 90%是由于腫瘤轉移引起的，腫瘤的術后轉

移亦是臨床常見現象。目前抗腫瘤轉移藥物療效并不理想，而且毒副

作用較大。抗腫瘤轉移藥物的市場潛力巨大，該藥若能開發成功將可

以填補抗腫瘤轉移藥物缺乏的市場空白。

合作方式及條件：

希望進行專利轉讓，或者與投資者共同開發，申報臨床試驗批件，

并進行臨床研究。