青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的

用藥特點，現已作為世界衛生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾

和葉子中分離提取，但近來因為青蒿素的大肆提取，生態平衡遭到破

壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區

的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價格。對此，科學家們

開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用

量，保護生態環境。

在研發新藥物的過程中，研究工作者發現一類含 trioxolane 單元

的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研

究，研究人員得到了藥物性能優異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439

能完全消滅人體當中的寄生蟲，現如今 OZ439 的合成已在瑞士進行

了中試生產。

本項目是通過廉價的反應材料，經過催化轉化制備合成 OZ439的

所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工

作，所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH，

其生產成本低于國外藥企的要求。

開發計劃：催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優化，催

化劑的循環利用和產品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進

行溝通合作，工藝優化后即可進入產業化階段。

所需條件支持：希望能獲得 100 萬經費支持與 100m2 實驗室支持，用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。