艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過程，是由外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。因而用多肽來抑制 gp160 的裂解、gp41 的構象變化和 gp120 與 CD4 蛋白 的結合，是目前研究熱點。目前治療艾滋病的多肽類藥物具有穩定性差、體內半衰期短、 口服易于降解、生物利用度低等局限，臨床應用受到限制，迫切需要開發新的載藥體系 以滿足要求。 納米載藥系統是一種新型的藥物輸送和控釋體系，具有優越性能：可緩釋藥物、實 現靶向輸送、提高藥物穩定性與生物利用度、減少毒副作用等等。 本發明提供了一種多肽藥物的新劑型，其特征是含有抗 HIV-1 的層狀無機物，包括 小分子量的高活性抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列膜融合抑制劑。同時發明提供了上 述多肽藥物的制備方法，其特征在于將多肽藥物和層狀無機物攪拌進行復合，然后離心 分離即可。本發明還通過體外實驗驗證多肽藥物/層狀無機物納米復合載藥體系的藥物 動力學過程、藥物活性與穩定性。